Аертал порошок для оральної суспензії, 100 мг, по 3 г в пакетиках, 20 шт.

20 пакетів з порошком у картонній упаковці.

Порошок для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Ацеклофенак - це нестероїдний засіб із протизапальним і знеболювальним ефектом. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Абсорбція

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % концентрації у плазмі крові. Об’єм розподілу − приблизно 30 л. 

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді. 

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів. 

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку. 

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами із цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було. 

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТХ M01A B16.

Досліджень взаємодії не проводили, за винятком взаємодії з варфарином.

Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 і дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв’язується з альбуміном плазми, тому можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв’язуються з білками.

Через нестачу досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗЗ.

Слід уникати одночасного застосування:

Метотрексат. НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід завжди уникати призначення НПЗЗ.

Серцеві глікозиди, дигоксин. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до збільшення рівня глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрації дигоксину.

Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.

Антикоагулянти. НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків і гепарину, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики, мають підвищений ризик розвитку судом.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). При одночасному застосуванні з НПЗЗ збільшують ризик кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»).

Комбінації, що вимагають підбору дози і обережності при застосуванні:

Метотрексат. Слід враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі слід контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗЗ та метотрексат приймали протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може збільшитися, що збільшить токсичність даного препарату.

Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.

Інші анальгетики, НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти), тому що це збільшує частоту виникнення побічних явищ.

Міфепристон. НПЗЗ не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки вони можуть зменшити ефект міфепристону.

Кортикостероїди. Зростає ризик виникнення виразки або кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»).

Діуретики. Ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду і антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію; отже, необхідно регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. 

Антигіпертензивні препарати. НПЗЗ можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у літніх або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні з НПЗЗ слід дотримуватися обережності, особливо літнім пацієнтам. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично у процесі лікування).

Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками.

Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.

Зидовудин. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ (+) пацієнтів із гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

діюча речовина: ацеклофенак;
1 пакет порошку для оральної суспензії містить ацеклофенаку 100 мг;
допоміжні речовини: сорбіт (E 420), сахарин натрію, аспартам (E 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), ароматизатор молочний, ароматизатор карамельний, ароматизатор кремовий.

Пацієнти, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго або інші симптоми з боку центральної нервової системи, при прийомі НПЗЗ не повинні керувати автотранспортом або іншими небезпечними механізмами.

Вагітність

Немає даних про застосування ацеклофенаку під час вагітності.

Інгібування синтезу простагландину може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода.

Дані епідеміологічних досліджень вказують на збільшення ризику викидня, розвитку пороку серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороку серця зростає з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування.

У тварин прийом інгібіторів синтезу простагландину призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та смертності ембріона і плода. Також збільшується кількість випадків різних вад, включаючи порок серця, у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландину протягом органогенезу.

Протягом першого і другого триместрів вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не призначають без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або перебуває в першому чи другому триместрі вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування - максимально короткою.

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину:

• можуть впливати на плід, маючи кардіо-легеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);
• можуть впливати на плід, спричиняючи дисфункцію нирок, яка може розвинутися до ниркової недостатності з маловоддям.

У жінки (в кінці вагітності) та новонародженого препарат може впливати:

• на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутися навіть після застосування дуже низьких доз;
• препарат може інгібувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів.

Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано в третьому триместрі вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Період годування груддю

Немає інформації про проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Однак не відзначалося помітного проникнення міченого радіоізотопом (C14) ацеклофенаку в молоко щурів. 

Як і інші НПЗЗ, ацеклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля. 

Фертильність

Аертал®, як і інші інгібітори синтезу циклооксигенази/простагландину, може знижувати фертильність тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, слід припинити застосування препарату Аертал®.

Безпека та ефективність застосування препарату Аертал® дітям та підліткам не встановлені, тому цей препарат не рекомендований для застосування цій віковій групі.

• Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).
• При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).

Ацеклофенак протипоказаний:

• пацієнтам із гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. розділ «Склад»);
• пацієнтам, у яких ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) спричиняють напади астми, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також пацієнтам із гіперчутливістю до цих препаратів;
• пацієнтам зі шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов’язаними з попередньою терапією НПЗЗ;
• пацієнтам із супутньою пептичною виразкою або кровотечею, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі)
• пацієнтам із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія або порушення згортання крові); 
• пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II-IV за NYHA), ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій або із цереброваскулярними порушеннями;
• пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• пацієнтам з ішемічною хворобою серця, які мають стенокардію або перенесли інфаркт міокарда;
• для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);
• пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю; 
• у період годування груддю;
• в останній триместр вагітності;
• пацієнтам віком до 18 років.

Спосіб застосування

Аертал®, порошок для оральної суспензії, призначений для внутрішнього застосування. Вміст одного пакета розчинити в 40-60 мл води і одразу прийняти. 

Одночасне вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, однак не знижує ступінь абсорбції зі ШКТ. 

Дозування

Побічні реакції можна звести до мінімуму, якщо застосовувати найменшу ефективну дозу при найменшій тривалості прийому препарату, яка необхідна для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі. Рекомендована доза становить один пакет 2 рази на добу (один пакет вранці і один − ввечері). 

Пацієнти літнього віку. Зазвичай зниження дози не потрібне, однак слід враховувати запобіжні заходи, зазначені у розділі «Особливості застосування». 

Слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Зазвичай, зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі «Особливості застосування».

Печінкова недостатність. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність. Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим пацієнтам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату.

Шлунково-кишковий тракт: найчастіше побічні реакції були пов’язані зі ШКТ. При прийомі НПЗЗ можуть виникати шлунково-кишкові виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При застосуванні НПЗЗ повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у шлунку, мелену, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігався гастрит. 

У зв’язку із застосуванням НПЗЗ повідомляли про розвиток набряку, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність.

Ацеклофенак володіє структурною і метаболічною спорідненістю з диклофенаком, який, як свідчить велика кількість клінічних та епідеміологічних даних, дещо збільшують ризик загальних артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту, особливо при прийомі високих доз або при тривалому застосуванні). Епідеміологічні дані також вказують на збільшення ризику гострого коронарного синдрому та інфаркту міокарда, пов’язаного із застосуванням ацеклофенаку (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).

Гіперчутливість та шкірні реакції: при застосуванні НПЗЗ можливий розвиток неспецифічних алергічних реакцій, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазму або диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипань різних типів, свербежу, кропив’янки, пурпури, ангіоедеми, рідше − ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми).

Неврологічні порушення та розлади органів чуття: неврит зорового нерва, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як СЧВ, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як оніміння (ригідність) м’язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання.

Гематологічні порушення: агранулоцитоз, апластична анемія.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗЗ (особливо при прийомі високих доз і тривалому застосуванні) дещо збільшують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

У таблиці нижче побічні реакції, про які повідомляли у клінічних дослідженнях, а також при застосуванні препарату Аертал®, згруповано за системами органів і за частотою виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000,  <1/100), поодинокі (≥1/10000,  <1/1000), рідкісні (<1/10000).

Інші побічні ефекти, які спостерігаються при застосуванні НПЗЗ

Рідкісні:

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), фотосенсибілізація.

В особливих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин при прийомі НПЗЗ під час захворювання вітряною віспою (див. також розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження є дуже важливими. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Немає даних про передозування ацеклофенаком у людини. 

Можливі симптоми

Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можуть виникати гостра ниркова недостатність та ураження функції печінки.

Лікування

Лікування гострих отруєнь НПЗЗ полягає у застосуванні антацидів (при необхідності) та іншої підтримувальної симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання.

Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротший термін після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв’язування НПЗЗ з білками та екстенсивний метаболізм.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Аертал можуть призначати при захворюваннях опорно-рухового апарату, які супроводжуються болем.