Аффида форт-німесулід гранули д/ор. сусп. 100 мг/2 г по 2 г №30 (3х10) у саше

По 30 саше, з'єднаних по три з лінією перфорації, у картонній коробці.

Гранули для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості: солом'яно-жовті гранули.

Аффіда форт-німесулід - НПЗП групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія препарату обумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

В організмі людини Аффіда форт-німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2-3 години. До 97,5% німесулід зв'язується з білками плазми. Німесулід активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму із сечею – близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться із калом у метаболізованому вигляді. Тільки 1-3% виводиться з організму у незміненому вигляді. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів похилого віку не змінюється.

Неселективні нестероїдні протизапальні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії
Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.
Антикоагулянти НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота . Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників зсідання крові.
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II
НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у пацієнтів з зневодненням або пацієнтів похилого віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують ЦОГ, можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. . Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли пацієнт застосовує Аффіда форт-німесулід спільно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо у пацієнтів похилого віку.
Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а функцію нирок треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду з виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Афіду форт-німесулід пацієнтам з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.
У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогін. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.
Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами
Були повідомлення про те, що НПЗП зменшують кліренс, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі крові та токсичності . При призначенні Аффіда форт-німесулід пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід часто контролювати рівень літію в плазмі крові. ) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Аффіда форт-німесулід ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може збільшуватися. Потрібна обережність у випадку, якщо німесулід призначати менш ніж за 24 години або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності.
Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетази, до яким належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспорину.
Вплив інших препаратів на німесулід
Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування тольбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

діюча речовина: німесулід;
2 г гранул містить німесулід 100 мг;
допоміжні речовини: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, лимонна кислота, сахароза, ароматизатор апельсин.

Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головні болі, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють дійти невтішного висновку у тому, що у ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода пороків серця і гастрошизис. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищується не менш як на 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості застосування.
Не слід приймати німесулід при І та ІІ триместрах вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату, які намагаються завагітніти або в I та II триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу та найменшу можливу тривалість лікування.
У III триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призвести до розвитку у плода:
пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток та гіпертензією в системі легеневої артерії); дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя. У матері та плода в кінці вагітності можливо: збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
пригнічення скоротливої ​​діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів. Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому не рекомендується. я призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити прийом німесуліду.
Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може викликати передчасне закриття Баталова протока, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах показали атипову репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесулід у І та ІІ триместрі вагітності не рекомендується.
Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано в період годування груддю.
Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження щодо безпліддя, повинні розглянути питання щодо припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена ​​при застосуванні німесуліду, то лікар повинен бути проінформований.

Застосування німесуліду дітям віком до 12 років протипоказано.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї. Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату;
гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів;
гепатотоксичні реакції на німезелі ;
одночасне застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю;
алкоголізм і наркотична залежність;
шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в травному тракті; наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю;
тяжкі порушення згортання крові;
>тяжка серцева недостатність;
тяжке порушення функції нирок;
порушення фу нкции печінки;
пацієнти з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами;
вік до 12 років;
III триместрі вагітності та годування грудьми.

Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, слід застосовувати мінімально ефективну дозу протягом короткого часу. Рекомендується вживати після їди.
Максимальна тривалість курсу лікування - 15 діб.
Дорослі. 100 мг німесуліду (1 одноразовий пакет) 2 рази на добу після їди.
Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна.
Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, тоді як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/год) є протипоказанням до застосування Афіду форт-німесулід. .
Вміст пакету розчинити у склянці з водою та приймати всередину.

Наведені в таблиці дані про побічні реакції отримані на підставі проведених клінічних досліджень та постмаркетингових досліджень. Частота небажаних явищ класифікується так: спостерігаються дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, але < 1/10); іноді (> 1/1000, але < 1/100); рідко (> 1/10000, але < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних).
З боку кровоносної та лімфатичної систем Рідко
Анемія, еозинофілія
Дуже рідко Тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура< br />З боку імунної системи Рідко Підвищена чутливість
Дуже рідко Анафілаксія
З боку метаболізму Рідко Гіперкаліємія
З боку психіки Рідко
Почуття страху, нервозність
Нічні кошмарні сновидіння< br />З боку нервової системи Іноді Запаморочення
Дуже рідко
Головний біль, сонливість
Енцефалопатія (синдром Рея)
З боку органів зору Рідко Нечіткість зору
Дуже рідко Розлади зору
З боку слухового апарату та лабіринту Дуже рідко Вертиго (запаморочення)
Серцеві розлади Рідко Тахікардія
Судинні розлади Іноді Артеріальна гіпертензія
Рідко Крововиливання, лабільність артеріального> З боку дихальних шляхів, органів рудної клітини та середостіння Іноді Задишка
Дуже рідко Астма, бронхоспазм
З боку травного тракту Часто Діарея, нудота, блювота
Іноді
Запор, метеоризм, гастрит
Кровотечі в харчів тракті
Виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка
Дуже рідко
Біль у животі, диспепсія, стоматит, стілець чорного кольору
З боку печінки та жовчовидільної системи Часто
Збільшення рівня ферментів печінки
Дуже рідко
Гепатит
Миттєвий (фульмінантний) гепатит, з летальним результатом, у тому числі жовтяниця, холестаз
З боку шкіри та її придатків
Іноді
/>Сверблячка, висипання, підвищена пітливість
Рідко Ерітема, дерматит
Дуже рідко
Кропивниця, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, еритема поліморфна
Синдром Стівенса-Джонсона
Токсичний епідермальний некроліз
З боку нирок та сечовидільної системи Рідко
Дизурія, гематурія, затримка сечовипускання
Дуже рідко Ниркова не достатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит
Загальні порушення та місцеві реакції на препарат Іноді Отек
Рідко Недуг, астенія
Дуже рідко Гіпотермія
Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у пацієнтів похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, діарея, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, стілець чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити.
Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗП. некроліз.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах та тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці.
Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, комі, проте такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні.
Специфічного антидоту немає. Лікування передозування симптоматичне та підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювоти та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Аффіда форт — НПЗП препарат з аналгетичним та жарознижувальним властивостями діє як інгібітор ферменту синтезу простагландинів ЦОГ.