Алфірум таблетки 10 мг № 30

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Таблетки з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з маркуванням «RY 10» з одного боку таблетки.

Альфузозин є активним похідним хіназоліну. Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та у передміхуровій частині сечівника.

Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ) пов'язані з інтравезикальною непрохідністю, механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори. Функціональний компонент закупорки відбувається через напруження гладкої мускулатури передміхурової залози, що передається альфа1-адренорецепторами. Активація альфа1-адренорецепторів стимулює скорочення гладкої мускулатури, підвищуючи тим самим тонус простати, оболонки простати, передміхурової частини сечовивідного каналу та дна сечового міхура, що призводить до закупорки відтоку з сечового міхура і, можливо, вторинної нестабільності сечового.

Альфа-блокада послаблює інтравезикальну непрохідність шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру передміхурової залози.

Альфузозин знижує тиск у сечовивідному каналі і таким чином зменшує опір відтоку сечі під час сечовипускання. Альфузозин пригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше за судинну мускулатуру.

Альфузозин покращує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опір відтоку з сечового міхура, полегшує стілець міхура.

Абсорбція
Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4 % порівняно з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку, а Сmax досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 годиною для форми негайного вивільнення.
Дослідження показали, що відповідний фармакокінетичний профіль досягається при застосуванні препарату після їди.
У разі застосування препарату після їжі середні значення Cmax та Ctrough становлять 13,6 (СВ = 5,6) та 3,2 (СВ = 1,6) нг/мл відповідно. Середнє значення AUC0-24 становить 194 (СВ = 75) нг*год/мл. Плато концентрації спостерігається від 3 до 14 годин, концентрація перевищує 8,1 нг/мл (Cmax) протягом 11 годин.
Розподіл
Зв'язування альфузозину з білками плазми становить приблизно 90 %.
Метаболізм та виведення
Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11 % початкової сполуки виявляється у незміненому вигляді в сечі. Більшість метаболітів (які не мають активності) виводиться з калом (75-91 %).
Період напіввиведення становить 9,1 години.
Спеціальні групи пацієнтів
Ниркова недостатність. Середні значення Сmax і AUC у хворих з нирковою недостатністю помірно збільшені, без зміни періоду напіввиведення. Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Тому вона не вимагає корекції дози.
Серцева недостатність. Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.
Пацієнти літнього віку. У хворих літнього віку фармакокінетичні параметри (Cmax та AUC ) не збільшуються.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТХ G04C A01.

Потрібно дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні альфузозину і гіпотензивних препаратів, нітратів та сильних інгібіторів CYP3А4 (кетоконазол, ітраконазол та ритонавір).
Застосування загальних анестетиків у пацієнтів, які приймають альфузозин, може спричиняти тяжку артеріальну гіпотензію. Рекомендується припинити застосування препарату за 24 години до операції.

Діюча речовина: alfuzosin.
1 таблетка містить альфузозину гідрохлориду 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза.

Препарат може спричиняти такі небажані реакції як вертиго, запаморочення та астенію, тому під час лікування слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати дітям.

Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

• Підвищена чутливість до альфузозину або до інших компонентів препарату;
• ортостатична гіпотензія;
• комбінація з іншими альфа-блокаторами;
• печінкова недостатність;
• хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Препарат призначений виключно чоловікам!

Рекомендована доза становить 1 таблетку 10 мг на день. Застосовувати одразу після їжі. Таблетки необхідно ковтати повністю. Хворого слід попередити, що таблетки не можна розкушувати, розжовувати, подрібнювати чи розтирати на порошок. Подрібнення таблеток може призвести до швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини препарату та внаслідок швидкої появи побічних ефектів препарату.

Побічні реакції вказані за частотою: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100; <1/10), непоширені (>1/1000; <1/100), рідко поширені (>1/10000; < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). У кожній групі побічні реакції наведено як зменшення тяжкості.

З боку нервової системи: поширені – непритомність/запаморочення, головний біль; нерозповсюджені – вертиго, нездужання, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: нерозповсюджені – тахікардія, прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія (постуральна), синкопе; дуже рідко – виникнення, погіршення або рецидив стенокардії у пацієнтів із попередньо існуючою хворобою коронарних артерій.

З боку травного тракту: поширені – нудота, біль у животі; нерозповсюджені – діарея, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: непоширені – висип, свербіж; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення: поширені – астенія; нерозповсюджені – припливи, набряк, біль у грудях; у поодиноких випадках – приапізм.

При передозуванні препарату спостерігається артеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого, провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий повинен перебувати у лежачому положенні.
Препарат погано діалізується через високий ступінь зв’язування з білками.

Зберігати при температурі не вище 25 оС у сухому та недоступному для дітей місці.

Таблетований препарат Алфірум застосовують при симптоматичному лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.