Альгеріка капсули по 75 мг, 28 шт.

По 14 капсул у блістері, по 2 блістери у коробці.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули 75 мг – непрозорі капсули з кришкою рожевого кольору та корпусом кольору слонової кістки зі штампом чорного кольору "75".

Діюча речовина – прегабалін, який є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3- (амінометил) -5-метилгексанова кислота).

Механізм дії.

Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (a2-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі.

Клінічна ефективність та безпека.

Нейропатичний біль.

Під час досліджень було продемонстровано ефективність прегабаліну для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату за інших видів нейропатичного болю не проходила.

Прегабалін вивчали протягом 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профіль безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними.

У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, у яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У ході контрольованих клінічних досліджень з вивчення периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке поліпшення спостерігалося у 33% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, склала 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.

У ході контрольованого клінічного дослідження з вивчення нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.

Епілепсія.

Додаткове лікування. Прегабалін вивчали протягом 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними. Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже першого тижня.

Діти. Ефективність та безпека прегабаліну як допоміжний засіб при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, які спостерігалися в дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n = 65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих.

Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей віком від 4 до 16 років, метою якого була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та відкритого дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 дітей віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Спосіб застосування та дози» , «Побічні реакції» та «Фармакокінетика»).

У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50% зменшення парціальних судомних нападів порівняно з вихідним рівнем спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р = 0,0068 порівняно з плацебо), 29,1% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р = 0,2600 порівняно з плацебо) та 22,6% у тих, хто отримував плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали протягом 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто меншої ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців кінцевої точки спостерігалася відсутність судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад.

Прегабалін вивчали протягом 6 контрольованих досліджень тривалістю 4-6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів похилого віку та одного тривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу згідно з шкалою Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1. У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 38% пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращення не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки.

Під контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які отримували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) в рамках контрольованих клінічних досліджень виконували більше 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів із групи плацебо. Зміни на очному дні виявлені у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1% пацієнтів у групі плацебо.

Фіброміалгія.

Ефективність прегабаліну була встановлена в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні скасування (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, який присутній в 11 або більше 18 специфічних больових точках). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Поліпшення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та опитуванням про вплив фіброміалгії.

Діти. Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участю 107 дітей 12-17 років з фіброміалгією, які застосовували прегабалін у дозі 75-450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до тижня 15; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше поліпшення стану пацієнтів, які отримували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це Поліпшення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, біль голови, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до дорослих з фіброміалгією.

Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні до здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, та пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1 години після одноразового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, внаслідок чого максимальна концентрація (Cmax) зменшується приблизно на 25-30%, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не мало клінічно значущого впливу на обсяг абсорбції.

Розподіл. Прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також через плаценту у тварин і в молоко в період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після внутрішнього прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін піддається незначному метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивності виводиться із сечею у незміненому вигляді прегабаліну. N-метилований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) склав 0,9% від введеної дози.

Виведення. Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз необхідно коригувати дозу препарату.

Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб'єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних одноразового дозування. Таким чином, немає потреби в регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Пол. Відсутній клінічно значущий вплив статі на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі знижуються приблизно на 50%). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок, необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу.

Порушення функції печінки. Спеціальних фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводили. Оскільки прегабалін не зазнає суттєвого метаболізму і виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.

Діти. Фармакокінетику прегабаліну оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років та від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/ кг/добу, 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу та 15 мг/кг/добу в ході дослідження з вивчення фармакокінетики та переносимості. Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі був загалом аналогічним у всіх вікових групах і склав від 0,5 години до 2 годин після прийому. Значення Cmax та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну росли лінійно зі збільшенням дози у кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінцевий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому близько 3-4 годин у віці до 6 років та 4-6 годин у віці від 7 років.

Під час популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу прийому прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного обсягу розподілу прийому прегабаліну, і цей зв'язок був аналогічним у дітей та дорослих.

Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком менше 3 місяців не вивчали.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після прийому внутрішньо узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного зі збільшенням віку. У пацієнтів з порушенням функції нирок, пов'язаним із віком, може знадобитися зниження дози прегабаліну.

Годування груддю. Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг), оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації у рівноважному стані становили близько 76% від концентрації у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує дитина з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/сут відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері в перерахунку на мг/кг.

Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X16.

Оскільки прегабалін переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею, відчуває незначний метаболізм в організмі людини (менше 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів та не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

Відповідно до цього в дослідженнях in vivo не спостерігалося значної клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мали клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів, норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС)

Прегабалін може посилювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що при введенні багаторазових пероральних доз прегабаліну та оксикодону, лоразепаму чи етанолу не відбувається клінічно значущого впливу на функцію дихання. У постмаркетинговий період повідомляли про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти ЦНС. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном.

Взаємодія у пацієнтів похилого віку

Спеціальних досліджень фармакодинамічних взаємодій у добровольців похилого віку не проводили. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

Діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить прегабаліну 75 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е172) (капсули по 75 мг), заліза оксид жовтий (Е172) (капсули по 75 мг), желатин.

Прегабалін може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Прегабалін може викликати запаморочення та сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою, доки не стане відомо, як препарат впливає на швидкість реакції.

Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок та чоловіків

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним. Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, крім окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.

Годування грудьми

Прегабалін виводиться у грудне молоко. Ефект прегабаліну на новонароджених/немовлят невідомий. Тому не рекомендується годувати дитину грудьми під час лікування прегабаліном. Якщо необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії прегабаліном, потрібно враховувати перевагу грудного годування для дитини та переваги терапії для жінки.

Фертильність

Немає клінічних даних про вплив прегабаліну на репродуктивну функцію жінок. Після 3-місячного лікування прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено. У дослідженні фертильності продемонстровано наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значимість цих результатів невідома.

Безпека та ефективність застосування прегабаліну у дітей віком до 18 років не були встановлені.

Доступна в даний час інформація наведена в розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакологічні властивості» та «Фармакокінетика», однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цієї категорії пацієнтів.

• Нейропатичний біль.
• Лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
• Епілепсія.
• Препарат Альгерика призначають як додаткове лікування при парціальних судомних нападах з вторинною генералізацією або без неї.
• Генералізований тривожний розлад.
• Препарат Альгерика призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
• Фіброміалгія.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Препарат призначати у дозі від 150 до 600 мг на добу, поділену на 2 або 3 прийоми. Прегабалін можна застосовувати незалежно від їди. Лікарський засіб призначений лише для перорального застосування.

Нейропатичний біль

Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату доза може бути підвищена через 3-7 днів до 300 мг на добу та, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг на добу через 7 днів.

Фіброміалгія

Зазвичай доза для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може знадобитися доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід розпочинати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг на добу), яку можна підвищувати залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дози 300 мг на добу недостатньо ефективні, дозу можна збільшити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг на добу). Якщо необхідно, дозу можна збільшити через тиждень до максимальної - 600 мг на добу.

Епілепсія

Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізовані тривожні розлади

Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на 2 або 3 прийоми. Необхідність лікування прегабаліном слід переглядати регулярно.

Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути збільшена до 450 мг на добу. Через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Скасування прегабаліну

Згідно з сучасною клінічною практикою, якщо прегабалін слід відмінити, рекомендується поступово припиняти прийом препарату протягом не менше 1 тижня незалежно від показань.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зниження дози для пацієнтів з порушенням функції нирок слід проводити індивідуально відповідно до показника кліренсу креатиніну (CLcr), як зазначено в таблиці нижче та визначено за формулою.

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози після кожної 4-годинної процедури діалізу слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю).

* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів, щоб отримати кількість міліграмів на дозу.

+ Додаткова доза – це одноразова додаткова доза.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Не має потреби в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції печінки.

Застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років)

Для пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшити дозу прегабаліну через знижену функцію нирок.

Після виходу препарату на ринок повідомляли, що найчастішими відміченими побічними реакціями у разі передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також повідомлялося про судоми. Зрідка повідомляли про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліну полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз.

Зберігати при температурі від 5 °С до 25 °С у недоступному для дітей місці.

Препарат "Альгерика" призначають для лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих, як додаткове лікування при парціальних судомних нападах з вторинною генералізацією або без неї, для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.