Аллерсет таблетки в/о 5 мг № 10

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з гравіюванням «І» та «12» з одного боку та роздільною рискою з іншого боку.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість із Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.
Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється із вживанням їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується та досягається пізніше. Біодоступність становить 100 %.
Дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50 % хворих, а через 0,5–1 годину – у 95 % хворих. У дорослих Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл після повторного застосування дози 5 мг 1 раз на добу.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча − у тканинах центральної нервової системи (ЦНС). Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини − 90 %.
Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14 % від дози левоцетиризину, тому відмінність в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та/або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні, після перорального застосування дози у 5 мг. З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Т1/2 препарату у дітей молодшого віку коротший. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.
Особливі популяції
Порушення функції нирок
Очевидний кліренс левоцетиризину корелює із кліренсом креатиніну, тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на 80 % порівняно із загальним кліренсом у осіб без таких порушень. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10 %.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Досліджень взаємодії левоцетиризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводили. Дослідження взаємодії цетиризину (сполука рацемату) показали, що при одночасному застосуванні з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не було виявлено клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) у дослідженні багаторазового застосування спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру при супутньому застосуванні цетиризину дещо змінювався (−11 %).
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах, але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.
Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами ЦНС у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження уваги та здатності до виконання роботи.

Діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат (Pharmatose 200M), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), лактоза, моногідрат (Super Tab 11SD), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
склад плівкового покриття: Опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами на період лікування препаратом.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Фертильність
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину та до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).
Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Препарат призначати дорослим та дітям старше 6 років.
Рекомендовані дози
Дорослі та діти старше 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, покрита оболонкою) 1 раз на добу.
Пацієнти похилого віку
Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.
Корегування дози рекомендується пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок помірного та тяжкого ступеня.
Ніркова недостатність
Пацієнтам з порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (КК) відповідно до таблиці, наведеної нижче.
Для цього потрібно визначити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта в мл/хв. за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл), використовуючи таку формулу:

КЛкр = [140 - вік (роки) ] × маса тіла (кг)/72 × креатинін сироватки крові (мг/дл) (× 0,85 для жінок)

Корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок

Дітям з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати індивідуально, з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.
Специфічних даних щодо застосування дітям з порушеннями функції нирок немає.

Печінкова недостатність
Пацієнтам із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці. 1 таблетка, вкрита оболонкою). Для дітей від 2 до 6 років неможливо коригувати дози препарату в даній лікарській формі. Рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.
Спосіб застосування
Приймати таблетку внутрішньо, незалежно від їжі. Таблетку необхідно ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується застосовувати добову дозу за один прийом.
Тривалість застосування
Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить понад 4 дні на тиждень або більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні за клінічними дослідженнями при застосуванні рацемату).

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). 

При призначенні препарату пацієнтам із факторами, що провокують затримку сечі (наприклад, травмами спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей симптом не був наявний до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинен зникнути після початку повторного лікування.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

При встановленні непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілаксії.
З боку обміну речовин та харчування: підвищений апетит.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, порушення, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, кошмарні сновидіння.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія. З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору, неконтрольовані кругові рухи очних яблук.
З боку органів слуху та рівноваги: ​​вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, закреп, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.
Загальні порушення: набряк.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.
Опис окремих побічних реакцій
Повідомлялося про свербіння після відміни левоцетиризину.

Симптоми. Симптоми передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку може виникнути збудження і підвищена дратівливість з подальшою сонливістю.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути можливість промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму є неефективним.

Зберігати при температурі не вище 30 ℃. Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Алерсет" – антигістамінний засіб для симптоматичного лікування алергічного риніту.