Амібіотик 250мг/мл фл.2мл (500мг) N1 розчин для ін'єкцій

По 2 мл у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин, практично вільний від видимих механічних частинок.

Амікацин – напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектру дії. Чинить бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, незворотно зв'язується із 30S субодиницею бактеріальних рибосом, що пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartії.

Активний також щодо деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т. ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Неактивний щодо анаеробних мікробів.

Всмоктування.

Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко та повністю. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату у дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, після внутрішньовенної інфузії у дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв – 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) у плазмі після внутрішньом'язового введення близько 1,5 години.

Розподіл.

Рівномірно розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідини); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Легко проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенів, печінки, міокарді, селезінці, особливо в кірковій речовині нирок; нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

У дорослих у середніх терапевтичних дозах (у нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У немовлят досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар'єр - виявляється в крові плода та амніотичної рідини.

Обсяг розподілу (Vd) у дорослих - 0,26 л/кг, у дітей - 0,2-0,4 л/кг, у немовлят старших за тиждень і з масою тіла менше 1,5 кг - до 0,68 л/кг, у віці менше тижня та масою тіла понад 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3-0,39 л/кг.

Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.

Метаболізм.

Не метаболізується.

Вивід

Період напіввиведення (T½) у термінальній (b) фазі у дорослих – 2-4 години, у новонароджених – 5-8 годин, у дітей – 2,5-4 годин. Кінцева величина T½ - більше 100 годин (вивільнення із внутрішньоклітинного депо).

Виводиться нирками методом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв.

Фармакокінетика у спеціальних клінічних випадках.

При порушенні функції нирок у дорослих T½ варіює залежно від ступеня порушення – до 100 годин, у хворих з муковісцидозом – 1-2 години. У хворих з опіками та гіпертермією T½ може бути коротшим у порівнянні з середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин) та перитонеальному діалізі (25% за 48-72 години).

Антибактеріальні засоби для системного використання. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин та ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з пеніциліном, цефалоспоринами, сульфаніламідами, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рентгеноконтрастними засобами, циклоспорином, цисплатином, амфотеріном.

Індометацин, фенілбутазон та інші НПЗЗ, що порушують нирковий кровотік, можуть уповільнювати швидкість виведення амібіотика. Коли Амібіотик застосовували одночасно із введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі крові та виникає ризик розвитку токсичності.

Підвищує міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні препарати як препарати для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великого об'єму крові..

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T½ та зниження кліренсу).

Амікацин знижує ефективність лікарських засобів, що застосовуються при міастенії.

При одночасному застосуванні з етиловим ефіром та блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Ризик розвитку ототоксичної дії зростає при одночасному застосуванні Амібіотика з фуросемідом та етакриновою кислотою.

Комбінації антибіотиків - амікацин+цефтазидим і амікацин+цефотаксим мають найбільш адитивний та синергістичний ефект по відношенню до Pseudomonas aeruginosa.

При використанні декількох антибіотиків Амібіотик не можна змішувати в одному шприці або флаконі з іншими антибактеріальними агентами.

Несумісність

Розчин амікацину сульфату не слід безпосередньо змішувати з іншими аміноглікозидами, з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, тіопенталом, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, калами. При необхідності два препарати слід вводити окремо, послідовно.

діюча речовина: амікацин;

1 мл розчину містить амікацин сульфат еквівалентно амікацину 250 мг;

інші складові: натрію мета бісульфіт (Е 223), натрію цитрат, сірчана кислота, вода для ін'єкцій.

Препарат не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати ймовірність таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, як сонливість, порушення нервово-м'язової передачі.

Під час застосування Амібіотика годування груддю слід припинити у зв'язку з тим, що амікацин у низьких концентраціях проникає у грудне молоко і може впливати на мікрофлору кишечника дитини, яка знаходиться на грудному годуванні.

Амібіотик застосовують з обережністю для лікування недоношених та доношених немовлят, оскільки через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватися, що призводить до явища токсичності.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

• інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
• сепсис;
• септичний ендокардит;
• інфекції ЦНС (менінгіт);
• інфекції черевної порожнини (перитоніт);
• інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин (інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного походження);
• інфекції жовчних шляхів;
• інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
• ранова інфекція;
• післяопераційні інфекції;
• отит.

• Ниркова недостатність;
• неврит слухового нерва;
• підвищена чутливість до амікацину або будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидної групи та їх похідних;
• підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• міастенія гравіс;
• порушення функції вестибулярного апарату;
• азотемія (залишковий азот вище 150 мг);
• попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами.

Застосовувати Амібіотик внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Звичайні дози для дітей віком від 12 років і дорослих по 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин або по 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12 годин. Максимальна доза для дорослих – 15 мг/кг маси тіла на добу. У тяжких випадках та при інфекціях, викликаних Pseudomonas, добову дозу розподілити на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів при внутрішньовенному введенні та 7-10 днів при внутрішньом'язовому.

Недоношеним новонародженим призначати у початковій дозі насичення 10 мг/кг маси тіла, потім кожні 18-24 години по 7,5 мг/кг маси тіла протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим та дітям до 12 років спочатку призначати 10 мг/кг маси тіла, потім 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Під час лікування хворих з порушеною функцією нирок добову дозу слід знизити та/або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижують залежно від вмісту креатиніну в плазмі та маси тіла пацієнта. Інтервал між запровадженнями антибіотика розраховувати шляхом множення значення рівня креатиніну в плазмі крові на 9; наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг препарат призначати через кожні 18 годин.

Вводити Амібіотик шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим та дітям потрібно, використовуючи об'єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом 60-90 хв (зі швидкістю 50 крапель на 1 хв), а новонародженим – протягом 1-2 годин. Концентрація розчину Амібіотика при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін'єкцію Амібіотика слід робити дуже повільно (протягом 2-7 хв). Розчин для парентерального введення готують безпосередньо перед введенням та використовують одразу після приготування.

Для внутрішньовенного введення можна застосовувати наступні розчинники: 0,9% розчин хлориду натрію, 5% розчин глюкози, лактатний розчин Рінгера для ін'єкцій, що містить глюкозу (5%).

Перед застосуванням необхідно зняти захисний ковпачок з балона та надіти розпилювальну насадку на шток насоса. Для зрошення слизових оболонки порожнини носа та носоглотки насадку-розпилювач аерозолю «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» слід ввести по черзі у правий та лівий носові ходи і зробити по 1-3 коротких за часом (близько 1 секунди) натискання. Процедуру проводити до 5 разів на день або у разі потреби. Після кожного використання насадку-розпилювач необхідно промити теплою кип'яченою водою.

Особливості застосування

Перед застосуванням препарату визначають чутливість виділених збудників.

Не застосовувати Амібіотик хворим з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресної алергії.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть спричинити порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, немовлятам (особливо недоношеним), хворим на літній вік.

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва та вестибулярного апарату.

Вірогідність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (ця категорія хворих потребує щоденного контролю функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується вживати багато рідини.

Основним токсичним ефектом препарату при парентеральному введенні є його дія на VIII пару черепно-мозкових нервів, що проявляється спочатку глухотою в діапазоні звуків високої частоти. У хворих із порушеннями функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно вищий. До початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта. У період лікування амікацином сульфатом необхідно вживати достатню кількість рідини, часто визначати концентрацію креатиніну в плазмі крові та за необхідності коригувати схему дозування.

Пацієнтам похилого віку слід знижувати дозу Амібіотика через зниження функціональної активності нирок і можливе зниження маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок. Потрібен аналіз сечі до або під час лікування.

Амібіотик може змінити такі лабораторні показники: сироваткова аланінамінотрансфераза, аспартатамінотрансфераза, білірубін, лактатдегідрогеназа, алкалінфосфат, сечовий азот, креатинін, іони кальцію, магнію, калію, натрію.

У пацієнтів з порушенням функції нирок добова доза повинна бути знижена та/або інтервал між дозами збільшений відповідно до концентрації креатиніну в сироватці крові для запобігання накопиченню препарату в крові та зведенню до мінімуму ризику ототоксичності. Якщо з'являються ознаки подразнення нирок (наприклад, альбумінурія, мікрогематурія, лейкоцитурія), гідратація має бути збільшена та знижене дозування. Ці прояви зазвичай зникають після завершення лікування. Якщо з'являються ознаки ототоксичності (наприклад, запаморочення, дзвін, шум у вухах або зниження слуху) або нефротоксичність (наприклад, зниження кліренсу креатиніну, олігурія), застосування Амібіотику слід припинити або зменшити дозу. Якщо виникають прояви азотемії або наростає олігурія, лікування має бути зупинено.

Одночасне застосування амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад, похідних етакрінової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо якщо вводити внутрішньовенно діуретик), може призвести до розвитку глухоти, що не відновлюється.

Не можна призначати одночасно два аміноглікозиди або замінювати один препарат іншим, якщо перший аміноглікозид застосовували протягом 7-10 днів. Повторний курс можна проводити не раніше ніж за 4-6 тижнів.

За відсутності позитивної клінічної динаміки слід пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У таких випадках необхідно скасувати лікування та розпочати відповідну терапію.

З боку травного тракту: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гематурія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку центральної та периферичної нервових систем: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, почуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, шум у вухах, вестибулярні та лабіринтні порушення, оборотна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія, гіперазотемія), ниркова недостатність.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке.

Інші: реакції у місці введення ін'єкції, біль у місці введення, парестезії, тремор.

Натрію метабісульфіт, що міститься в ампулі, може викликати розвиток алергічних реакцій.

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін або відчуття закладення у вухах, порушення дихання).

Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легень, інша симптоматична та підтримуюча терапія.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Амібіотик 250мг/мл фл.2мл (500мг) – антибактеріальний засіб системного використання.