Аміназин 2,5% 2 мл N10 розчин для ін'єкцій

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 блістеру в коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або злегка жовтувато-зеленого кольору рідина.

Нейролептик групи похідних фенотіазину. Проявляє виражену антипсихотичну, седативну та протиблювальну дію. Послаблює або повністю усуває марення та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність.

Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Проявляє також блокуючу дію на α-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Протиблювальна дія зумовлена пригніченням або блокадою допамінових
D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферично – блокадою блукаючого нерва у травній системі. Седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. Проявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні структури.

Аміназин виявляється у крові в незначній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми крові (95-98 %), широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові.

Період напіввиведення становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів.

Виводиться із сечею, калом, жовчю.

Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою. Код ATX N05A A01.

Седативна дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванні з золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромазину у плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінці). Концентрацію хлорпромазину у плазмі крові підвищують хлорохін, сульфадоксин/піриметамін. Циметидин може зменшувати або пригнічувати концентрацію хлорпромазину в крові.

Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанедину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе: 

з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії; 

з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії; 

з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниження артеріального тиску і розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії; 

з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу; 

з діазоксидом – виражена гіперглікемія; з доксепіном – потенціювання гіперпірексії;

з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія; 

з морфіном – розвиток міоклонусу;

з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ;

з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією – можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові;

з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази – подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;

з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; 

з іншими препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, – можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень;

з препаратами, які спричиняють артеріальну гіпотензію – можлива виражена ортостатична гіпотензія;

з ефедрином – можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу при стійких болях, у тому числі каузалгії, аміназин можна поєднувати з аналгетиками, при стійкому безсонні – зі снодійними та транквілізаторами.

При одночасному застосуванні хлорпромазину з протисудомними препаратами посилюється дія останніх та можливе зниження порога судомної готовності; з іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посилення депресії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання.

Барбітурати посилюють метаболізм аміназину, збуджуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації у плазмі крові та, як наслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.

Діюча речовина: хлорпромазин;

1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлориду у перерахунку на 100% речовину 25 мг;

інші складові: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Під час лікування Аміназин слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб не рекомендований у період вагітності. 

При гострій необхідності застосування препарату в період вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместру вагітності при можливості слід знизити дозу. Аміназин пролонгує пологи.

У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (включаючи Аміназин) протягом III триместру вагітності, мають ризик виникнення екстрапірамідного синдрому та/або симптомів абстиненції після пологів.

Симптоми екстрапірамідного синдрому та абстиненції у новонароджених можуть включати ажитацію, підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, утруднене дихання та труднощі з годуванням. У деяких новонароджених ці симптоми проходять протягом не вимагають спеціального лікування. Іншим новонародженим може знадобитися більш тривала госпіталізація.

При застосуванні Аміназину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов'язане з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Аміназин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та грудне молоко.

Препарат не застосовувати дітям до 1 року.

• Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний&синдроми), алкогольний психоз, маніакальне психічний на пресенільний маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напругою. 
• Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу.
•  Стійкий біль, у тому числі каузалгії (у поєднанні з анальгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та транквілізаторами). 
• Хвороба Меньєра, лікування та профілактика блювоти при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. 
• Дерматозний свербіж. 
• У складі літичних сумішей в анестезіології.

• Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину або до інших компонентів препарату;
• ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба);
• ураження нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба);
• захворювання кровотворних органів;
• прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз);
• декомпенсована серцева недостатність;
• тяжкі серцево-судинні захворювання;
• виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• декомпенсовані вади серця;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• інсульт;
• тромбоемболічна хвороба;
• виражена міокардіодистрофія;
• ревмокардит на пізніх стадіях;
• мікседема;
• пізня стадія бронхоектатичної хвороби;
• закритокутова глаукома;
• затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози;
• виражене пригнічення центральної нервової системи; коматозний стан;
• травми мозку;
• гострі інфекційні захворювання.

Не застосовувати одночасно з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.

Препарат призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Дози та схеми лікування лікар встановлює індивідуально залежно від показань і стану пацієнта.

При внутрішньом’язовому введенні вища разова доза становить 150 мг, добова – 600 мг. Зазвичай внутрішньом’язово слід вводити 1-5 мл розчину не більше 3 разів на добу.

Курс лікування – кілька місяців, у високих дозах – до 1,5 місяця, потім переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг на добу.

При гострому психічному збудженні вводити внутрішньом’язово 100-150 мг (4-6 мл розчину) або внутрішньовенно 25-50 мг (1-2 мл розчину Аміназину розводити у 20 мл 5 % або 40 % розчину глюкози), у разі необхідності 100 мг (4 мл розчину – у 40 мл розчину глюкози). Вводити повільно. При внутрішньовенному введенні вища разова доза – 100 мг, добова – 250 мг. 

При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні дітям віком від 1 року разова доза становить 250-500 мкг/кг маси тіла; дітям віком від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг на добу, 5-12 років (маса тіла – 23-46 кг) – 75 мг на добу.

Ослабленим пацієнтам і хворим літнього віку призначати до 300 мг на добу внутрішньом’язово або до 150 мг на добу - внутрішньовенно.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія; зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців та U, аритмія).

З боку травної системи: холестатична жовтяниця, нудота, блювання; сухість у роті, запор.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання; пріапізм.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкозе .

З боку імунної системи:реакції гіперчутливості , включаючи шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, кропивницю, ангіоневротичний набряк, мультиформну еритему, ексфоліативний реакції.

З боку шкіри та слизових оболонок: при попаданні розчинів на слизові, на шкіру та під шкіру – подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу хворобливих інфільтратів, пошкодження ендотелію та інші. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація. Для запобігання цим явищам розчин хлориду .

З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівки та кришталика), що може прискорити процеси старіння кришталика, міоз.

З боку органів дихання: закладеність носу.

Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть на фоні прийому препарату.

Симптоми: невиразна мова, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія токсичний гепатит.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Не видаляється при гемодіалізі.

При розвитку дерматитів лікування аміназином слід припинити і призначати протигістамінні засоби. циклодолу або інших коректорів.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5–1,5 г/добу) у поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика та рогівки. /p>

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Аміназин 2,5% 2 мл N10 розчин для ін'єкцій застосовується при хронічному параноїдальному та галюцинаторно-параноїдальному стані