Амлодипін 10 мг №60 таблетки

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з ризиком та фаскою.

Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та клітин гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, проте наведені нижче ефекти відіграють певну роль.

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль механізму дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів із спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметалу або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного завантаження, час до початку стенокардії та час до досягнення на ЕКГ 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові та може застосовуватися пацієнтам з астмою, цукровим діабетом та подагрою.

Всмоктування/розподіл.

Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (РК) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв'язування амлодипіну з білками плазми становить приблизно 97,5 %.

Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм/виведення.

Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін переважно метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться із сечею, близько 10% з яких становить амлодипін у незмінному вигляді.

Пацієнти похилого віку.

Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний до пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Інформація про застосування амлодипіну пацієнтам із порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ С08С А01.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Є дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними антибіотики.

Дані, отримані в ході in vitro досліджень з плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).

Інгібітори CYP3A4.

Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного підвищення експозиції. . Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та добір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4.

Інформації про вплив індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії).

У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом та серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус.

Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну пацієнтам, які приймають такролімус, слід проводити регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, у разі потреби, коригувати дозу такролімусу.

Циклоспорин.

Дослідження взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводили, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких більшою чи меншою мірою спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (до 40 %). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, у разі потреби, зменшити дозу циклоспорину.

Сімвастатин.

Сілденафіл.

Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу як комбінованої терапії кожен із препаратів проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.

Інші лікарські засоби.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину та варфарину.

Етанол (алкоголь).

Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не мав суттєвого впливу на фармакокінетику етанолу.

Спільне застосування амлодипіну з циметидином не мало впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Спільне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) з одноразовою дозою амлодипіну не мало істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Лабораторні тести.

Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату, у перерахунку на амлодипін – 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

Під час досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Амлодипін може незначно або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена за наявності таких симптомів як запаморочення, біль голови, сплутаність свідомості або нудота.

Слід бути обережними, особливо на початку терапії.

Дослідження фармакокінетики препарату амлодипіну проводили за участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 12 до 17 років (також 34 пацієнти у віці від 6 до 12 років і 28 пацієнтів у віці від 1 до 17 років), які застосовували амлодипін у дозах 1,25-20 мг на добу за 1 або 2 прийоми.

Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років і від 13 до 17 років становив 22,5 і 27,4 л/год відповідно для хлопчиків і 16,4 та 21,3 л/година відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років обмежена.

• Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна стабільна стенокардія.
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Відома підвищена чутливість до дигідропіридину, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти важкого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дорослі.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату Амлодипін становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію, дозу можна збільшити до максимальної дози, яка становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Немає необхідності в доборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією.

Пацієнти похилого віку.

Не має потреби у доборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Дози препарату для застосування пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування препарату з найнижчою дозою в діапазоні доз (див. розділ «Особливості застосування» та « Фармакологічні властивості Фармакокінетика. Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її збільшувати.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та підвищена стомлюваність.

Побічні реакції, про які повідомлялося під час застосування амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10 ), нечасто (від ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції.

З боку метаболізму та аліментарні розлади.

Дуже рідко: гіперглікемія.

Психічні порушення.

Нечасто: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння.

Рідко: сплутаність свідомості.

З боку нервової системи.

Часто: сонливість, запаморочення, біль голови (головним чином на початку лікування).

Нечасто: тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія.

Дуже рідко: гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органів зору.

Часто: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту.

Нечасто: дзвін у вухах.

З боку серця.

Часто: посилене серцебиття.

Нечасто: аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

Дуже рідко: інфаркт міокарда.

Невідомо: біль за грудиною.

З боку судин.

Часто: припливи.

Нечасто: артеріальна гіпотензія.

Дуже рідко: васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення.

Часто: диспное.

Нечасто: кашель, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею та запор).

Нечасто: блювота, сухість у роті.

Дуже рідко: панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи.

Дуже рідко: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Нечасто: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив'янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин.

Часто: набряки гомілок, судоми м'язів.

Нечасто: артралгія, міалгія, біль у спині.

З боку нирок та сечовивідного тракту.

Нечасто: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Нечасто імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та стани в місці введення.

Дуже часто: набряки.

Часто: підвищена стомлюваність, астенія.

Нечасто: біль у грудях, біль, нездужання.

Дослідження.

Нечасто: збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Діти.

Амлодипін добре переноситься при застосуванні дітей. Профіль побічних реакцій подібний до профілю у дорослих. За результатами дослідження препарату амлодипіну за участю 268 дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія.

Більшість побічних реакцій були легкими або помірними. Тяжкі побічні реакції (в основному головний біль) спостерігалися у 7,2% при прийомі 2,5 мг амлодипіну, у 4,5% при застосуванні 5 мг амлодипіну, і у 4,6% – ndash; у групі плацебо. Найпоширенішою причиною виключення із дослідження була неконтрольована гіпертензія. Жодного виключення з дослідження був викликано відхиленнями лабораторних показників від норми. Не було зафіксовано значних змін пульсу.

Досвід навмисного передозування препарату обмежений.

Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіном призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Є дані про розвиток значної і, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним кінцем.

Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, зумовлена ​​передозуванням амлодипіном, потребує активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг обсягу циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування глюконату кальцію внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками крові, ефект діалізу є незначним.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Артеріальна гіпертензія. хронічна стабільна стенокардія. вазоспастична стенокардія (стенокардія принцметалу).