Амлодипін-Здоров'я таблетки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію в міокард і до клітин гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, проте перераховані нижче ефекти відіграють певну роль.

Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

Розширення головних коронарних та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів із спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметалу або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові, його можна застосовувати пацієнтам з астмою, цукровим діабетом та подагрою.

Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово всмоктується з плазми. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (РК) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми становить близько 97,5%.

Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм/висновок. Період напіввиведення із плазми становить близько 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін переважно метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10% з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.

Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний до пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можуть застосовуватися звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та збільшення AUC приблизно на 40-60%.

Діти. Дослідження фармакокінетики проводили за участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 12 до 17 років (також 34 пацієнти віком від 6 до 12 років та 28 пацієнтів віком від 13 до 17 років), які застосовували амлодипін у дозах 1,25-2 за 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років склав 22,5 та 27,4 л/година відповідно для хлопчиків та 16,4 та 21,3 л/година відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів віком до 6 років обмежена.

Селективні антагоністи кальцію мають переважний вплив на судини.

Код Атх С08С А01.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Є дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, антибіотиками, лікарськими засобами.

Вплив амлодипіну на зв'язування з білками крові таких лікарських засобів, як дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин, in vitro відсутній.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного підвищення експозиції амлодиніну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку.. Може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта та добір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрут або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузія). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом та серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус. Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну пацієнтам, які приймають такролімус, слід проводити регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, у разі потреби, корекцію дозування.

Циклоспорин. Дослідження взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або інших групах не проводили, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та за необхідності зменшити дозу циклоспорину.

Сімвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Сілденафіл

Одноразовий прийом 100 мг силденафілу пацієнтами з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу як комбінованої терапії кожен препарат проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.

Інші лікарські засоби

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.

Етанол (алкоголь)

Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не суттєво впливав на фармакокінетику етанолу.

Сумісне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.

Спільне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) з одноразовою дозою амлодипіну не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Лабораторні випробування

Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.

діюча речовина: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату в перерахунку на амлодипін 5 мг;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелозу, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Амлодипін може незначно або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена за наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

Слід дотримуватись обережності, особливо на початку терапії.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування матері та плода.

У тварин при застосуванні високих доз спостерігалась репродуктивна токсичність.

Період годування груддю. Невідомо, чи амлодипін проникає в грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Препарат можна застосовувати дітям віком від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

• Артеріальна гіпертензія.
• хронічна стабільна стенокардія.
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

• Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого іншого компонента препарату.
• артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
• шок (включаючи кардіогенний шок).
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня).
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дорослі

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію, дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Немає необхідності в доборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

Дітям старше 6 років з артеріальною гіпертензією початкова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Дані щодо застосування препарату в дозах вище 5 мг цієї категорії пацієнтів відсутні.

Пацієнти похилого віку

Не має потреби у доборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Рекомендується застосовувати звичайні дози, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Дози препарату для застосування пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування препарату з найнижчої дози в діапазоні доз (див. «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості.Фармакокінетика»). Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її збільшувати.

Таблетки по 5 мг не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг, тому амлодипін у дозі 2,5 мг слід призначати у лікарських формах з відповідним дозуванням.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та стомлюваність.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

З боку метаболізму та аліментарних розладів: гіперглікемія.

Психічні порушення: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органів зору: н порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку серця: посилене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, кашель, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею та запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що частіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівена Джонсона.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: набрякання гомілок, судоми м'язів, артралгія, міалгія, болі в спині.

З боку нирок та сечовивідного тракту: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та стани в місці введення: набряки, стомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Діти

Амлодипін добре переноситься при використанні дітей. Профіль побічних реакцій подібний до дорослих. У дітей найчастіше спостерігаються такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія, неконтрольована гіпертензія.

Більшість побічних реакцій була легкою або помірною мірою

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Досвід навмисного передозування препарату обмежений.

Симптоми передозування: значне передозування препарату призводить до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної і, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним результатом.

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, зумовлена ​​передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг обсягу циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування глюконату кальцію внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками, ефект діалізу незначний.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Амлодипін Здоров'я 0.005 №30 застосовують при стенокардії.