Ангельмекс таблетки жув. 400 мг № 3

По 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Таблетки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, білого, майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, з рискою, зі специфічним запахом. На поверхні пігулок допускається мармуровість.

Альбендазол – антипротозойний та антигельмінтний препарат широкого спектра дії з групи бензимідазолу карбомату. Препарат діє як на кишкові, так і на тканинні паразити у формі яєць, личинок та дорослих гельмінтів. Антигельмінтна дія альбендазолу зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів.

Альбендазол виявляє активність проти таких кишкових паразитів:

• нематоди – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans;
• цистоди – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; 
• трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; 
• протозої – Giardia lamblia (intestinalis або duodenalis).

Альбендазол виявляє активність щодо тканинних паразитів, включаючи цистний та альвеолярний ехінококози, що спричиняються інвазією Echinococcosus granulosus та Echinococcosus multilocularis відповідно. Альбендазол є ефективним засобом для лікування нейроцистицеркозу, спричиненого личинковою інвазією Taenia solium, капіляріозу, спричиненого Capillaria philippinensis, та гнатостомозу, спричиненого інвазією Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол знищує цисти або значно зменшує їхні розміри (до 80 %) у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних цист збільшується до 90 % порівняно з 10 % у пацієнтів, які не проходили курс лікування. Після застосування альбендазолу для лікування цист, спричинених Echinococcus multilocularis, повне одужання спостерігалось у меншої частини пацієнтів, у більшості – покращання або стабілізація стану.

Погано абсорбується із шлунково-кишкового тракту (до 5%), у незміненому вигляді не визначається у плазмі крові, оскільки швидко перетворюється на печінку на первинний метаболіт – альбендазолу сульфоксид, який також має протигельмінтні властивості Біодоступність при застосуванні внутрішньо низька (близько 30%). Застосування одночасно з жирною їжею посилює всмоктування та максимальну концентрацію (Сmax) у 5 разів. Сmax альбендазолу сульфоксиду досягається через 2-5 годин. Зв'язування із білками плазми становить 70%.

Альбендазолу сульфоксид практично повністю розподіляється в організмі: проникає у значних кількостях у жовч, печінку, цереброспінальну рідину, сечу, стінку та рідини цист гельмінтів. Альбендазолу сульфоксид у печінці перетворюється на альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти. Період напіввиведення (Т1/2) альбендазолу сульфоксиду – 8-12 годин. Виводиться у вигляді різних метаболітів із сечею.

При порушенні функції нирок кліренс альбендазолу та його основних метаболітів не змінюється. На тлі ураження печінки біодоступність підвищується, Сmax альбендазолу сульфоксиду збільшується вдвічі, Т1/2 подовжується.

Альбендазол є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450.

Протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовують при нематодозах. Похідні бензімідазолу. Альбендазол. Код АТХ Р02С А03.

Альбендазол індукує ферменти системи цитохрому Р450.

Циметидин, празиквантел і дексаметазон: можливе підвищення плазмового рівня метаболіту альбендазолу, який відповідає за системну активність препарату, що, в свою чергу, може спричинити його передозування.

Грейпфрутовий сік також підвищує рівень сульфоксиду альбендазолу у плазмі крові.

Ритонавір, рифампіцин, фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал, примідон, левамізол: можливе значне зниження плазмової концентрації альбендазолу та його активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду. Клінічна значимість цього невідома, але можливе зниження ефективності альбендазолу, особливо на лікування системних гельмінтних інфекцій. Ефективність лікування пацієнтів слід контролювати, можуть знадобитися альтернативні дозові або терапія.

Пероральні контрацептиви, антикоагулянти, пероральні цукрознижувальні засоби, теофілін: через можливе порушення активності цитохрому Р450 існує теоретичний ризик взаємодії з цими препаратами. Слід виявляти обережність при застосуванні альбендазолу пацієнтам, які приймають ці лікарські засоби. При одночасному застосуванні слід контролювати рівень теофіліну в крові.

Системна дія збільшується, якщо препарат приймати під час їди.

Діюча речовина: альбендазол;

1 таблетка містить 400 мг альбендазолу у перерахунку на 100% суху речовину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, лаурилсульфат натрію, сахарин натрію, ароматизатор порошкоподібний «Апельсин», магнію стеарат.

З огляду на наявність такої побічної реакції, як запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю, або для лікування жінок, які планують завагітніти (див. розділ «Протипоказання»).

У період лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції.

У даній лікарській формі не застосовувати дітям віком до 3 років.

Кишкові форми гельмінтозів та шкірний синдром Larva Migrans (короткочасне лікування малими дозами): ентеробіоз, анкілостомоз та некатороз, гіменолепідоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихоцефальоз, клоноргосп, опісторхоз, лямбліоз у дітей

Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами):

Цистовий ехінококоз (викликаний Echinococcus granulosus):

• у разі неможливості хірургічного втручання;
• перед хірургічним втручанням;
• після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, якщо спостерігається поширення гельмінтів або під час операції було знайдено живі форми;
• після проведення черезшкірного дренажу цист з діагностичною або терапевтичною метою.

Альвеолярний ехінококоз (викликаний Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельному захворюванні, зокрема у випадках місцевих або віддалених метастазів;
• після паліативного хірургічного втручання;
• після радикального хірургічного втручання або пересадки печінки.

Нейроцистицеркоз (викликаний личинками Taenia solium):

• за наявності поодиноких та множинних цист або гранулематозного ураження мозку;
• при арахноїдальних або внутрішньошлуночкових цистах;
• при рацемозних цистах.

Капіляріоз (викликаний Capillaria philippinensis), гнатостомоз (викликаний Gnathostoma spinigerum та спорідненими видами), трихінельоз (викликаний Trichinella spiralis і Т.pseudospiralis), токсокароз (викликаний Toxocara canis та спорідненими видами).

• Підвищена чутливість до альбендазолу та інших компонентів препарату, до інших похідних бензімідазолу.
• Жінки, які планують завагітніти. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні негормональні контрацептивні засоби під час та протягом 1 місяця після лікування препаратом.

Кишкові інфекції та шкірний синдром Larva Migrans.

Препарат слід приймати разом із їжею. Таблетку розжувати, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано застосовувати в один і той же час доби. Якщо не настає одужання за три тижні, слід призначати другий курс лікування.

Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами).

Препарат приймати разом із їжею. Таблетку розжувати або розфарбувати, запиваючи невеликою кількістю води.

Дітям віком до 6 років призначати препарат у високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлюватиме індивідуально залежно від віку, маси тіла, а також ступеня тяжкості інфекції.

Пацієнтам з масою тіла менше 60 кг препарат призначати з розрахунку 15 мг/кг/добу, розподіливши дозу на 2 прийоми.

Пацієнтам з масою тіла більше 60 кг – по 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки).

* При лікуванні пацієнтів з нейроцистицеркозом слід призначати відповідну кортикостероїдну та протисудомну терапію.

Пероральні та внутрішньовенні кортикостероїди рекомендуються для запобігання виникненню церебральної гіпертензії протягом першого тижня лікування.

** Зазвичай достатньо одного курсу лікування, але можуть знадобитися повторні курси, якщо результати паразитологічного обстеження залишаться позитивними.

Пацієнти похилого віку. Досвід застосування препарату для лікування осіб похилого віку обмежений. Корекція дози не потрібна, проте альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтів похилого віку з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність. Оскільки альбендазол виводиться нирками в дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, проте за наявності ознак ниркової недостатності такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом лікаря.

Печінкова недостатність. Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може мати значний вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти із зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початок застосування альбендазолу повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. У разі суттєвого підвищення рівня трансаміназ або зниження показників крові до клінічно значущого рівня під час прийому препарату лікування слід припинити.

Особливості застосування

Короткострокове лікування кишкових форм гельмінтозів та шкірного синдрому Larva Migrans.

Для запобігання прийому препарату на ранніх термінах вагітності жінок репродуктивного віку слід лікувати у перший тиждень після менструації або після негативного тесту на вагітність. Під час лікування потрібна надійна контрацепція.

У пацієнтів, які отримували лікування альбендазолом з інших причин, може виявитися наявний нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. Можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у головному мозку. Симптоми можуть виникнути невдовзі після лікування, тому слід негайно розпочати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.

Тривале лікування системних гельмінтих інфекцій.

Лікування альбендазолом може супроводжуватися слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, які зазвичай нормалізуються після припинення лікування. Повідомлялося про випадки гепатиту та гостру печінкову недостатність неясного генезу. Рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного циклу лікування та щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно підвищується (понад 2 рази порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування може бути відновлено після нормалізації рівня ферментів та оцінки користь/ризик подальшого застосування альбендазолу, але стан пацієнта слід ретельно контролювати з огляду на можливість рецидиву.

Альбендазол може викликати пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналіз крові як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом кожного 28-денного циклу. Пацієнти із захворюваннями печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до розвитку мієлосупресії, що може призвести до панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкопенії. Це зумовлює необхідність ретельнішого моніторингу показників крові. У разі клінічно значущого зниження кількості клітин крові лікування слід припинити (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

У пацієнтів з нейроцистицеркозом, які отримують лікування альбендазолом, можуть виникнути симптоми, асоційовані із запальною реакцією внаслідок загибелі паразитів (наприклад, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, осередкова симптоматика). Ці стани слід лікувати кортикостероїдами та протисудомними препаратами. Для запобігання епізодам підвищення церебрального тиску рекомендується застосовувати пероральні або внутрішньовенні кортикостероїди протягом першого тижня лікування.

При цистицеркозі можлива локалізація цистицерку у сітківці ока. До початку лікування необхідно обстежити пацієнта на наявність пошкоджень сітківки. Якщо такі пошкодження візуалізуються, слід зважити переваги антицистицеркозної терапії проти можливого пошкодження сітківки внаслідок запального процесу, спричиненого альбендазол-індукованою загибеллю паразита.

Для того, щоб уникнути застосування альбендазолу на ранніх термінах вагітності, жінкам репродуктивного віку слід:

• починати лікування лише після негативного тесту на вагітність. Цей тест слід повторити принаймні один раз перед початком наступного циклу;
• застосовувати ефективні негормональні контрацептивні засоби під час лікування та протягом одного місяця після завершення лікування альбендазолом системного гельмінтозу.

Системна дія альбендазолу збільшується, якщо препарат приймати з жирною їжею (збільшення абсорбції препарату вп'ятеро).

Препарат містить сахарин натрію, який слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Травний тракт: біль у животі, нудота, блювання, стоматит, сухість у роті, печія, метеоризм, діарея, запор.

Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. При тривалій терапії високими дозами альбендазолу повідомлялося про випадки тяжкої печінкової патології, у т.ч. жовтяниці та гепатоцелюлярних ушкоджень, гострої печінкової недостатності, які можуть бути необоротними.

Нервова система: головний біль, запаморочення, вертиго, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, судоми, нечіткість зору, зниження гостроти зору.

При застосуванні високих доз (> 400 мг/добу) та більш тривалому терміні лікування (> 10 днів) повідомлялося про випадки підвищення внутрішньочерепного тиску, появи менінгеальних симптомів (менінгізму).

Система кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, в т.ч. апластична анемія, депресія кісткового мозку, до якої більш схильні пацієнти із захворюваннями печінки, включаючи печінковий ехінококоз.

Імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, шкірні висипання, свербіж, кропив'янку.

Шкіра та підшкірна клітковина: гіперемія, оборотна алопеція (стоншення волосся, помірна втрата волосся), набряк, дерматит, пухирчатка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія.

Сечовидільна система: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, протеїнурія.

Інше: біль у кістках, горлі, підвищення температури (лихоманка), астенія, рабдоміоліз.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, тахікардія, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, порушення мови, запаморочення, непритомність, збільшення печінки, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця; респіраторний дистрес, забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та калу у коричнево-червоний або помаранчевий колір пропорційно застосованій дозі препарату.

Лікування: промивання шлунка, прийом сорбентів. При необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ангельмекс таблетки застосовуються при кишкових формах гельмінтозів та шкірному синдромі, при системних гельмінтних інфекціях, цистному ехінококозі, альвеолярному ехінококозі, нейроцистицеркозі, капіляріозі.