Арлеверт таблетки № 20

По 20 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки від білого до блідо-жовтого кольору з тисненням «А» з одного боку.

Дименгідринат, хлортеофілінова сіль дифенгідраміну, діє як антигістамінний засіб з антихолінергічною (M-холіноблокуючою) активністю, що чинить парасимпатолітичну дію та пригнічувальну дію на ЦНС. Впливаючи на хеморецепторну тригерну зону в ділянці 4-го шлуночка, дименгідринат пригнічує позиви до блювання та запаморочення. Отже, дименгідринат впливає головним чином на центральну вестибулярну систему.
Завдяки своїй здатності блокувати кальцієві рецептори цинаризин пригнічує надходження кальцію до вестибулярних сенсорних клітин, тим самим діючи як вестибулолітичний засіб. Таким чином, цинаризин впливає головним чином на периферичну вестибулярну систему.
І цинаризин, і дименгідринат є відомими засобами для лікування запаморочення. За результатами випробувань, комбінований засіб за своєю ефективністю перевищує кожен з його складових окремо. Як засіб проти захитування цей препарат вивчений не був.

Всмоктування та розподіл. Після застосування дименгідринату внутрішньо з нього швидко вивільняється дифенгідрамін. Дифенгідрамін і циннаризин швидко всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. У людини максимальні концентрації циннарізину та дифенгідраміну в плазмі (Cмакс) досягаються протягом 2-4 годин. Період напіввиведення обох речовин із плазми становить від 4 до 5 годин (попри те, застосовуються вони окремо або у складі комбінованого засобу).
Метаболізм. Циннаризин та дифенгідрамін інтенсивно метаболізується в печінці. Циннаризин метаболізується за рахунок реакцій гідроксилювання, що частково каталізуються ізоферментом CYP2D6 цитохрому, та реакцій N-дезалкилювання, щодо яких ізоферменти цитохрому виявляють низьку вибірковість. Основний шлях метаболізму дифенгідраміну – послідовне N-деметилювання третинного аміну. Дослідження in vitro на мікросомальних фракціях печінки людини вказують на те, що ці реакції протікають за участю різних ізоферментів цитохрому, у тому числі ферменту CYP2D6. Висновок. Циннаризин виводиться з калом (на 40-60%) і частково - із сечею (переважно у вигляді метаболітів, кон'югованих з глюкуроновою кислотою). Дифенгідрамін виводиться із сечею та в основному у вигляді метаболітів; основним метаболітом (40-60%) є дезаміноване похідне - дифенілметоксиоцтова кислота.
Доклінічні дані з безпеки
Доклінічні дослідження не виявили особливої ​​небезпеки для людини в ході досліджень токсичності повторних доз комбінації циннаризин/дименгідринат, впливу циннаризину на фертильність, вплив дименгідринату на розвиток ембріона/плода, тератогенного ефекту циннарізину. За даними одного дослідження, у щурів, яким застосовували циннаризин, знижувалася кількість потомства, підвищувалася частота розсмоктування ембріона та знижувалась маса новонароджених особин.
Генотоксичний та карциногенний ефекти комбінації циннаризин/дименгідринат не оцінювали.

Засоби, які діють на нервову систему. Комбінований препарат цинаризину.
Код ATХ N07C A52.

Дослідження взаємодії лікарського засобу не проводилося.
Антихолінергічний та седативний ефект препарату Арлеверт® може посилюватися і натомість застосування інгібіторів МАО. Дія препарату може бути посилена прокарбазином.
Як інші антигістамінні засоби, Арлеверт® може посилювати седативну дію засобів, що надають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), зокрема алкоголю, барбітуратів, наркотичних анальгетиків, транквілізаторів. Пацієнтів слід попереджати, щоб вони не вживали алкогольних напоїв. Арлеверт® може посилювати вплив гіпотензивних засобів, ефедрину та антихолінергічних засобів, зокрема атропіну та трициклічних антидепресантів.
Арлеверт® може маскувати прояви ототоксичної дії антибіотиків-аміноглікозидів та реакцію шкіри на шкірні алергічні проби.
Слід уникати одночасного застосування препаратів, призводять до подовження інтервалу QT на ЕКГ (засоби проти аритмії Іа та III класу). фармакокінетична взаємодія циннаризину та дифенгідраміну з іншими лікарськими засобами відсутня у достатньому обсязі. Дифенгідрамін пригнічує метаболічні процеси, опосередковані ізоферментом CYP2D6 цитохрому, тому при застосуванні препарату Арлеверт® у комбінації із субстратами цього ферменту (особливо мають вузький терапевтичний діапазон) рекомендується бути обережним.

Діючі речовини: цинаризин; дименгідринат.
1 таблетка містить цинаризину 20 мг та дименгідринату 40 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.

Препарат Арлеверт® може впливати у незначній мірі на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат Арлеверт® може спричиняти сонливість, особливо на початковому етапі лікування. У таких випадках пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Вагітність.
Ступінь безпеки препарату Арлеверт® для вагітних жінок не встановлений.
Для оцінки впливу препарату Арлеверт® на вагітність, розвиток ембріона та плода, а також постнатальний розвиток тільки досліджень на тваринах недостатньо (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Ризик тератогенної дії кожного із компонентів окремо (дименгідринату/дифенгідраміну та цинаризину) невеликий. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії.
Дані щодо застосування препарату Арлеверт® вагітним відсутні.
Дименгідринат може виявляти стимулюючий вплив на мускулатуру матки та скорочувати тривалість пологів, тому Арлеверт® не слід застосовувати під час вагітності.

Період годування груддю.
Дименгідринат та цинаризин проникають у грудне молоко, тому Арлеверт® не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату Арлеверт® дітям та підліткам (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Симптоматичне лікування запаморочення різного генезу. Арлеверт® показаний дорослим пацієнтам.

Алергічні реакції на діючі речовини, дифенгідрамін або інші антигістамінні засоби схожої структури або на будь-яку допоміжну речовину.
Дифенгідрамін виводиться виключно нирками, тому пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю були виключені з програми клінічної розробки. Арлеверт® не слід застосовувати хворим з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну £ 25 мл/хв).
Оскільки обидві речовини препарату Арлеверт® інтенсивно метаболізується печінковими ферментами системи цитохрому P450, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки плазмові концентрації діючих речовин (у незміненому вигляді) та період їх напіввиведення збільшуються. Щодо дифенгідраміну це було показано у пацієнтів із цирозом печінки. Тому Арлеверт® не слід застосовувати хворим з тяжким порушенням функції печінки.
Арлеверт® не слід застосовувати хворим із закритокутовою глаукомою, судомами, підозрами на підвищений внутрішньочерепний тиск, а також хворим з алкоголізмом, затримкою сечовипускання, спричиненою порушеннями з боку сечовипускального каналу та передміхурової залози.

Дорослі. По 1 таблетці 3 рази на добу після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна.
Порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості Арлеверт® слід застосовувати з обережністю. Арлеверт® не слід застосовувати пацієнтам із кліренсом креатиніну £ 25 мл/хв (важка ниркова недостатність).
Порушення функції печінки. Дослідження застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки не проводились. Пацієнтам із печінковою недостатністю важкого ступеня Арлеверт® не слід застосовувати.
Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 4 тижнів. Рішення про більш тривале лікування має приймати лікар.

Побічними реакціями, найчастіше спостерігалися при проведенні клінічних випробувань, були сплутаність свідомості (включаючи сонливість, відчуття втоми, стомлюваність, оглушення), що спостерігалася у 8% пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях, а також сухість у роті, що спостерігалася у 5 % пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях. Зазвичай, ці реакції протікають у легкій формі і проходять протягом декількох днів навіть на тлі тривалого застосування.

Побічні реакції, що виникали на фоні застосування препарату Арлеверт®, за даними клінічних випробувань та подальших спонтанних повідомлень, наведено в таблиці нижче.

Крім того, із застосуванням дименгідринату та циннарізину пов'язані такі побічні реакції (частота не може бути оцінена за наявними даними):

Дименгідринат: парадоксальна збудливість (особливо у дітей), посилення вже наявної глаукоми, оборотний агранулоцитоз.

Циннаризин: запор, збільшення маси тіла, сором у грудях, холестатична жовтяниця, екстрапірамідні порушення, шкірні реакції, що нагадують системний червоний вовчак, плоский лишай.

Повідомлення про можливі побічні реакції

Повідомлення про можливі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дозволяє спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування даного лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Симптоми передозування Арлеверту®.
До симптомів передозування препарату Арлеверт® належать сонливість, запаморочення та атаксія у поєднанні з такими проявами антихолінергічної дії, як сухість у роті, почервоніння обличчя, розширення зіниць, тахікардія, лихоманка, головний біль та затримка сечі. Можуть виникати і такі ускладнення, як судоми, галюцинації, збудження, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, тремор та кома (особливо у разі тяжкого передозування).

Лікування.
У разі пригнічення дихання або гострої недостатності кровообігу пацієнту слід призначити підтримувальну терапію. Рекомендується промити шлунок ізотонічним розчином хлориду натрію. Слід уважно стежити за температурою тіла, оскільки інтоксикація антигістамінними засобами може спричинити лихоманку (особливо у дітей).
При переймоподібних болях можна призначити барбітурати короткої дії, проте застосовувати їх слід з обережністю. У разі вираженої антихолінергічної дії на ЦНС слід провести пробу з фізостигміном, а потім призначити фізостигмін шляхом введення повільної внутрішньовенної інфузії (або, якщо необхідно, шляхом введення внутрішньом'язової ін'єкції) в дозі 0,03 мг/кг маси тіла (максимальна доза для дорослих – 2 мг, максимальна доза для дітей – 0,5 мг).
Дименгідринат можна видаляти з крові за допомогою гемодіалізу, проте такий спосіб лікування при передозуванні вважається неприйнятним. Видаляти з крові необхідну кількість препарату можна за допомогою гемоперфузії із застосуванням активованого вугілля. Дані щодо видалення цинаризину за допомогою гемодіалізу відсутні.

Особливі умови зберігання не вимагаються. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки Арлеверт показані при симптоматичному лікуванні запаморочення різного генезу. Арлеверт показаний дорослим пацієнтам.