Артифлекс Ультра капсули, 60 шт.

По 10 таблеток в блістері; по 6 блістерів у картонній упаковці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсул – суміш, що містить гранули та порошок від білого до майже білого кольору. Допускається наявність агломератів часток.
На капсулу допускається наносити товарний знак підприємства – ЗТ.

Цей лікарський засіб стимулює регенерацію хрящової тканини. Чинить протизапальну дію на клітинному рівні, стимулює синтез як ендогенних протеогліканів, так і ендогенної гіалуронової кислоти, знижує катаболічну активність хондроцитів шляхом інгібування деяких ферментів, що руйнують хрящ, таких як колагеназа, еластаза, протеоглікіназа, фосфоліпаза-А2, N-ацетилглікозамінідаза тощо, а також інгібує формування інших речовин, які можуть ушкоджувати хрящові тканини (in vitro), таких як супероксидні радикали; активність лізосомальних ферментів.

Хондроїтин та глюкозамін ефективні у пацієнтів при остеоартрозі.
Хондроїтин – один із головних елементів хряща. Він знижує активність запального процесу на ранніх стадіях і, таким чином, сповільнює дегенерацію хрящової тканини. Сприяє зменшенню болю, поліпшує функцію суглобів та зменшує потребу у нестероїдних протизапальних засобах (НПЗЗ) при остеоартрозі колінних та кульшових суглобів.
Глюкозамін фізіологічно присутній у людському організмі та виявляє хондропротекторні властивості. Дослідження in vitro та in vivo показали, що глюкозаміну гідрохлорид стимулює синтез фізіологічних глікозаміногліканів та протеогліканів хондроцитами та синтез гіалуронової кислоти синовіоцитами.
Ібупрофен чинить жарознижувальну, знеболювальну та протизапальну дію. Механізм дії пов’язаний із неселективним блокуванням циклооксигенази (ЦОГ) 1-го та 2-го типу (основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти), що призводить до зменшення синтезу простагландинів, зниження їх концентрації у цереброспінальній рідині та послаблення збудження центру терморегуляції. Зменшує ранкову скутість, сприяє збільшенню об’єму рухів у суглобах і хребті.
Сумісне застосування глюкозаміну та ібупрофену призводить до підвищення рівня аналгетичної активності останнього.

Після одноразового перорального прийому терапевтичної дози максимальний рівень хондроїтину сульфату в плазмі досягається через 3—4 години. Біодоступність дози, що була застосована перорально, становить 12 %.
У крові 85 % хондроїтину та його деполімеризованих похідних зв’язується з декількома протеїнами плазми.
Щонайменше 90 % застосованої дози хондроїтину спочатку метаболізується лізосомальними фосфатазами, після чого деполімеризується гіалуронідазою, β-глюкуронідазою та β-N-ацетилгексозамінідазою у печінці, нирках та інших органах.
Хондроїтин та його деполімеризовані похідні виводяться переважно шляхом ниркової екскреції. Період напіввиведення становить від 5 до 15 годин.
Після перорального застосування глюкозаміну гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктується у кишечнику. Фармакокінетика глюкозаміну лінійна при застосуванні у дозах до 1500 мг 1 раз на добу, а вищі дози не призведуть до пропорційно вищого збільшення максимальної концентрації глюкозаміну.
Більше 25 % прийнятої дози глюкозаміну переходить з плазми крові до хрящової тканини та синовіальної суглобової мембрани.
Згідно з ефектом першого проходження у печінці більше ніж 70 % глюкозаміну метаболізується до сечовини, вуглекислого газу та води.
Екскретується у незміненому вигляді переважно нирками із сечею та частково – з калом. Період напіввиведення становить 68 годин.
Після перорального застосування ібупрофен майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Одночасне вживання їжі затримує всмоктування. Ібупрофен метаболізується у печінці (90 %). Період напіввиведення становить 2-3 години. 80 % дози виводяться із сечею, переважно у вигляді метаболітів.

Комбіновані протизапальні (протиревматичні) засоби. Код АТX М01В.

Лікарські засоби, при одночасному застосуванні яких із препаратом Артифлекс Ультра, капсули, може спостерігатися взаємодія:

• Ібупрофен.

Слід уникати таких комбінацій з ібупрофеном:

• Ацетилсаліцилова кислота

Може призвести до підвищення ризику виникнення побічних ефектів. Допускається за умови, якщо доза ацетилсаліцилової кислоти не вище 75 мг на добу була призначена лікарем.

• Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2

Підвищується ризик ерозивно-виразкового ураження та шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Протипоказання»).
Слід застосовувати з обережністю такі комбінації з ібупрофеном:

• Циклоспорин

Може підвищуватися ризик виникнення нефротоксичного ефекту.

• Літій

Підвищується рівень літію у плазмі крові.

• Метотрексат у дозах 15 мг/тиждень або вище

Підвищується концентрація метотрексату та збільшується ризик виникнення токсичних ефектів метотрексату.

• Антикоагулянти

НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

• Кортикостероїди

Підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі або ульцерації.

• Антигіпертензивні та діуретичні засоби

НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів

У деяких пацієнтів із розладами функції нирок (наприклад, у пацієнтів зі зневодненням або у пацієнтів літнього віку з розладами ниркової функції) одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів ангіотензину ІІ і агентів, які пригнічують циклооксигеназу, може викликати подальше погіршення ниркової функції, включаючи можливу ниркову недостатність, які є потенційно оборотними. Можливість такої взаємодії слід розглянути для пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Отже, цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини, і слід розглянути можливість моніторингу функції нирок на початку одночасного лікування та періодично після цього. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

• Антитромбоцитарні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

• Серцеві глікозиди

НПЗЗ можуть загострити серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації, підвищити рівень глікозидів у крові.

• Зидовудин

При одночасному прийомі НПЗЗ із зидовудином підвищується ризик гематологічної токсичності. Існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном.

• Міфепристон

НПЗЗ не застосовують раніше ніж через 8—12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони знижують його ефективність.

• Такролімус

Можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу.

• Калійзберігаючі діуретики

Може виникати гіперкаліємія.

• Алкоголь

Підвищений ризик пошкодження шлунково-кишкового тракту та подовження тривалості кровотечі.

• Хінолонові антибіотики

Одночасне застосування НПЗЗ та хінолонових антибіотиків може підвищити ризик виникнення судом.

• Препарати групи сульфонілсечовини та фенітоїн

Можливе підсилення дії препаратів.

• Тетрациклін

Підвищується всмоктування тетрацикліну зі шлунково-кишкового тракту.

• Пеніцилін

Зменшується всмоктування пеніциліну.

• Хлорамфенікол

Зменшується абсорбція хлорамфеніколу.

• Циклоспорин

Може вплинути на концентрацію циклоспорину в крові.

Фізико-хімічні та фармакокінетичні властивості хондроїтину та глюкозаміну свідчать про низьку потенційну можливість виникнення взаємодій, спеціальні дослідження взаємодії не проводились. Хондроїтин та глюкозамін сумісні з НПЗЗ.
Зафіксовано, що при одночасному застосуванні глюкозаміну та варфарину можливе посилення дії останнього та розвиток кровотечі. Тому при одночасному застосуванні необхідно контролювати параметри згортання крові.

Діючі речовини: glucosamine, chondroitin sulfate, ibuprofen;
1 капсула містить глюкозаміну сульфату натрію хлориду у перерахуванні на глюкозаміну сульфат 250 мг, хондроїтину сульфату натрію 200 мг, ібупрофену 100 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, натрію крохмальгліколят (тип А), кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка капсули містить: желатин, титану діоксид (Е 171).

Пацієнт повинен слідкувати за змінами у швидкості своєї реакції, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами. У разі виявлення будь-яких небажаних явищ з боку нервової системи слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Незважаючи на те, що застосування препаратів, що містять ібупрофен, протипоказано лише під час третього триместру вагітності, не існує клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування глюкозаміну сульфату у період вагітності або годування груддю. Тому препарат не слід застосовувати у ці періоди.

Досвід застосування препарату дітям (віком до 18 років) відсутній.

Лікування больового синдрому при первинному та вторинному остеоартрозі суглобів кінцівок і міжхребцевих дисків.

Цей лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

• підвищена індивідуальна чутливість до діючих речовин або до інших інгредієнтів препарату;
• наявність в анамнезі алергічних реакцій (таких як бронхоспазм, астма, риніт або висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ);
• наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації після застосування НПЗЗ;
• виразкова хвороба шлунка/кровотеча у даний час або в анамнезі (два і більше чітких епізодів загострення виразкової хвороби та кровотеч);
• захворювання зорового нерва;
• порушення гемопоезу;
• тяжка ниркова, серцева або печінкова недостатність;
• фенілкетонурія;
• цереброваскулярні або інші кровотечі;
• цукровий діабет;
• схильність до кровотеч;
• тромбофлебіти.

Протипоказане застосування препарату одночасно з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Препарат слід приймати після їжі, запиваючи склянкою води. 

Дорослим застосовувати по 2 капсули 3 рази на добу.

Для полегшення симптомів повинна застосовуватися найнижча ефективна доза протягом найкоротшого проміжку часу (див. розділ «Особливості застосування»).

Не слід перевищувати максимальну добову дозу 12 капсул (1,2 г ібупрофену).

Загальна тривалість лікування у рекомендованій дозі не повинна перевищувати 20 днів. Після зникнення болю хворий може продовжувати лікування препаратом Артифлекс Плюс, таблетки. 

Більшість побічних ефектів після застосування препарату Артифлекс Ультра зумовлені ібупрофеном і є дозозалежними. Оскільки рекомендована разова доза ібупрофену є помірною, а звичайна добова доза у лікарському засобі Артифлекс Ультра (600 мг) є значно нижчою, ніж його максимальна добова доза (1200 мг), малоймовірно, що будуть спостерігатися будь-які побічні ефекти, якщо лікарський засіб застосовувати згідно з рекомендаціями щодо дозування.

З боку шлунково-кишкового тракту. Біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, метеоризм, запор та блювання. Можливі печія, виразковий стоматит, пептичні виразки, мелена, гематемезис, гастрит, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, що у деяких випадках можуть стати летальними, особливо у пацієнтів літнього віку. У поодиноких випадках повідомлялося про загострення виразкового коліту та хвороби Крона.

З боку нервової системи. Головний біль, асептичний менінгіт (були зареєстровані поодинокі випадки). Можуть спостерігатися запаморочення, сонливість, парестезії, загальна слабкість та підвищена втомлюваність. Тільки при тривалому застосуванні – депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, дзвін у вухах.

У пацієнтів з аутоімунними порушеннями (зокрема – системним червоним вовчаком, системними захворюваннями сполучної тканини) під час лікування ібупрофеном спостерігалися поодинокі симптоми асептичного менінгіту, а саме: ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, висока температури або дезорієнтація. 

З боку сечовидільної системи. Є повідомлення про виникнення гострої ниркової недостатності, папілонекрозу, особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові та набряком. Ібупрофен може спричинити інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нефротоксичність.

З боку гепатобіліарної системи. Можливі порушення з боку печінки, особливо при тривалому застосуванні, у вигляді гепатиту, жовтяниці.

З боку крові та лімфатичної системи. Розлади системи кровотворення (анемія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, зниження гематокриту та рівня гемоглобіну, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими ознаками є висока температура, біль у горлі, виразки у ротовій порожнині, симптоми грипу, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та синці. Оборотна агрегація тромбоцитів, альвеоліт, легенева еозинофілія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. У поодиноких випадках можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Можуть спостерігатися лущення шкіри, алопеція, фотосенсибілізація, гіперемія, дерматит, екзема.

З боку імунної системи. Алергічні реакції, включаючи тяжкі реакції підвищеної чутливості, набряк обличчя, язика і гортані, задишку, набряк Квінке, анафілактичний шок, анафілаксію, кропив’янку, свербіж, висипання, реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм. 

З боку серцево-судинної системи та мозкового кровообігу. Набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія, відчуття серцебиття були зареєстровані при лікуванні НПЗЗ. Довготривале застосування ібупрофену у високих дозах (2400 мг/добу) може призвести до незначного підвищення ризику артеріального тромбозу (інфаркт міокарда або інсульт). Можливі ускладнення з боку мозкового кровообігу. 

З боку органів зору. При тривалому застосуванні – порушення зору, неврит зорового нерва.

Результати лабораторних досліджень. Підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня креатиніну крові, підвищення рівня АСТ, підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня білірубіну крові.

Інші. Зміни в ендокринній системі та метаболізмі, зменшення апетиту, сухість слизових оболонок очей та порожнини рота, риніт, порушення слуху.

Прийом препарату Артифлекс Ультра слід припинити при появі будь-якої небажаної реакції та негайно звернутися до лікаря.

У разі передозування можуть спостерігатися:

• біль у животі;
• нудота;
• блювання;
• діарея;
• шлунково-кишкова кровотеча;
• запаморочення;
• головний біль;
• порушення сну;
• шум у вухах.

У тяжких випадках можуть виникати симптоми з боку нервової системи:

• сонливість;
• загальмованість;
• зрідка — збудження і дезорієнтація;
• втрата свідомості;
• кома;

Можливі артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, порушення функції печінки та нирок або гепатонекроз, гостра ниркова недостатність, рабдоміоліз і гіпотермія; дихальна недостатність та ціаноз. Зрідка при передозуванні спостерігаються судоми. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу астми. При тяжкому передозуванні може розвинутися метаболічний ацидоз (включаючи нирковий тубулярний ацидоз) і гіпокаліємія, а також можуть подовжитись протромбіновий час/МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення), вірогідно, внаслідок взаємодії із факторами згортання крові.
Лікування симптоматичне, спрямоване на забезпечення життєво важливих функцій організму, включаючи забезпечення прохідності дихальних шляхів, та нормалізації стану. Рекомендується промивання шлунка та пероральне застосування активованого вугілля протягом 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату (понад 400 мг/кг) та госпіталізація до токсикологічного відділення. На стаціонарному етапі застосовують інфузійну терапію, форсований діурез, симптоматичне лікування. Спеціальних антидотів не існує. Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним діазепамом або лоразепамом. При бронхіальній астмі потрібно застосовувати бронходилататори.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Артифлекс - це препарат, що показаний для лікування симптомів остеоартриту. Проявляє протизапальні властивості та уповільнює процеси руйнування суглобового хряща.