Артифрин-Здоров'я форте по 1,7 мл в карпулах, 50 шт.

По 1,7 мл у карпулах, по 50 карпул у блістерах у коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувато-зеленуватий розчин.

Місцевий анестетик амідного типу, який застосовується в стоматології для інфільтраційної та провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період – 1-3 хвилини), сильний знеболюючий ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 75 хвилин.

Вважається, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціалзалежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Завдяки дуже низькому вмісту епінефрину (адреналіну) та інтенсивному впливу препарат можна застосовувати пацієнтам із серцево-судинною патологією.

Рівень зв'язування артикаїну з білками плазми становить 95%. Після ін'єкції під слизову оболонку ротової порожнини T½ складає 25,3 ± 3,3 хвилини. 10% артикаїну метаболізується у печінці, переважно під дією естераз, що містяться в плазмі крові та тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Артикаїн, комбінації. Код АТХ N01B В58.

Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад, адреналіну) можуть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані. Препарат заборонено застосовувати пацієнтам, які приймають неселективні β-блокатори, наприклад пропранолол (див. розділ «Протипоказання»).

Комбінації різних анестетиків виявляють адитивний ефект і більш виражено впливають на серцево-судинну та центральну нервову системи (ЦНС).

Адреналін може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижується дія пероральних протидіабетичних препаратів.

Слід пам'ятати, що у пацієнтів, які отримують лікування антикоагулянтами засобами (наприклад, гепарином, ацетилсаліциловою кислотою), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу. Такі пацієнти взагалі мають підвищену схильність до кровотеч.

діючі речовини: articaine, epinephrine;

1 мл артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну 0,01 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), гліцин, натрію хлорид, кислота соляна концентрована, вода для ін'єкцій.

Тільки стоматолог повинен вирішувати, з якого часу після введення препарату пацієнт знову може керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Страх, пов’язаний з очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїном не призводить до будь-якого помітного погіршення здатності керувати транспортним засобом.
У чутливих хворих можлива поява небажаних реакцій з боку ЦНС.

Досвід застосування артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час пологів. Будь-яких ознак прямого або опосередкованого негативного впливу артикаїну на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток у тварин не виявлено; адреналін має токсичну дію на репродуктивну функцію. Адреналін та Артикаїн проходять через плацентарний бар'єр, хоча Артикаїн проходить значно меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками.

Концентрація артикаїну у сироватці крові новонароджених немовлят становила приблизно 30% від його концентрації у крові матері. При випадковому внутрішньосудинному введенні матері адреналін може зменшувати швидкість кровотоку у матці. Застосування препарату в період вагітності можливе тільки після ретельного аналізу співвідношення користі-ризику. Переважні препарати Артифрін-Здоров'я, оскільки він містить менше адреналіну (1:200000), ніж Артифрін-Здоров'я форте.

У зв'язку зі швидким висновком Артикаїн не виявляється в грудному молоці в кількостях, які мають клінічне значення. Адреналін проникає у грудне молоко, проте він також швидко розпадається. Оскільки досі шкідливого впливу на новонароджених не спостерігалося, то при нетривалому застосуванні препарату не потрібно припиняти годування груддю.

Фертильність. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах негативного впливу на фертильність людини не очікується.

Лікарський засіб слід вводити дітям у мінімальній кількості, яка дає змогу досягти належного знеболювання; кількість введеного препарату слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Застосування цього препарату дітям віком до 1 року не вивчалося.

• Хірургічні втручання на слизовій оболонці і кістках, які потребують більш інтенсивної ішемії;
• хірургічні втручання на пульпі зуба (ампутація та екстирпація);
• видалення пародонтитних або зламаних зубів (остеотомія);
• тривалі хірургічні втручання;
• черезшкірний остеосинтез; видалення кіст;
• хірургічні втручання на слизовій оболонці ясен;
• резекція верхівки кореня.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфітів або до інших місцевих анестетиків амідного типу, тяжкі порушення утворення серцевих імпульсів або порушення провідності (AV-блокада II-III ступеня, виражена брадикардія), гостра декомпенсована (застійна) серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія/гіпертензія, анестезія кінцівок (наприклад, пальців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії, закритокутова форма глаукоми, пароксизмальна тахікардія, абсолютна аритмія з тахікардією, перенесений інфаркт міокарда (від 3 до 6 місяців тому), перенесена операція аортокоронарного шунтування (до 3 місяців тому), гіпертиреоз, феохромоцитома, одночасний прийом неселективних β-блокаторів, наприклад пропранололу (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії), лікування трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО (серцево-судинні ефекти препарату можуть посилюватися упродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО), бронхіальна астма при підвищеній чутливості до сульфітів (може виникнути гостра алергічна реакція із симптомами анафілаксії, наприклад бронхоспазм). Протипоказане внутрішньовенне введення препарату.

Препарат призначений для введення під слизову оболонку ротової порожнини. До введення препарату слід проводити аспіраційну пробу для виключення можливості внутрішньосудинного введення препарату. Аспіраційну пробу проводять у два етапи, тобто повернувши голку на 90°С. або ще краще - на 180°. Розвитку серйозних системних реакцій, що виникають в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, в більшості випадків можна уникнути, якщо застосовувати таку техніку виконання ін'єкції після здійснення аспірації повільно вводити 0,1-0,2 мл, а потім не раніше ніж через 20- 30 секунд, повільно вводити решту препарату. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для проведення ін'єкцій не можна використовувати пошкоджену карпулу. Щоб уникнути інфікування (наприклад, передача вірусу гепатиту) для набору розчину завжди використовувати нові стерильні голки та шприци. Цей лікарський засіб не можна застосовувати, якщо він каламутний або змінив забарвлення.

У разі неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи за відсутності запалення достатньо ввести з вестибулярного боку в перехідну складку 1,7 мг на кожний зуб. У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткова вестибулярна ін'єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає потреби виконувати хворобливу палатинальну ін'єкцію.

Якщо необхідно зробити розріз на небі або накласти на нього шви, тоді з метою створення депо анестетика з боку піднебіння достатньо ввести 0,1 мл препарату.

При множинних екстракціях сусідніх зубів кількість вестибулярних депо-ін'єкцій у більшості випадків можна зменшити.

У разі неускладненого видалення щипцями премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна не проводити мандібулярну анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, зазвичай достатньо. Якщо це не дозволяє досягти повного знеболювання, спочатку виконується додаткова ін'єкція вестибулярна в дозі 1-1,7 мл. І лише тоді, коли це також не дало повної анестезії, показано стандартну нижньощелепну анестезію.

При хірургічних втручаннях рекомендується коригувати дозу препарату в залежності від тяжкості та тривалості операції.

Під час проведення однієї лікувальної процедури дорослим може бути введено до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Дози до 500 мг (що становить 12,5 мл ін'єкційного розчину) добре переносилися пацієнтами під час проведення перед ін'єкцією аспіраційної проби.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки та нирок може спостерігатися збільшення концентрації артикаїну у плазмі крові. До таких пацієнтів слід виявляти особливу обережність та застосовувати мінімальну дозу, необхідну для досягнення достатньої глибини анестезії.

Для уникнення появи побічних ефектів необхідно вибирати за кращою дозою, перед ін'єкцією проводити аспіраційну пробу в два етапи (щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату).

Препарат слід з обережністю застосовувати при порушеннях згортання крові, тяжких порушеннях функції печінки або нирок, одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу, що містять галогени (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), наявності епілепсії в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»).

Не можна проводити ін'єкції в зоні запалення (інфікування), оскільки посилюється всмоктування препарату, що призводить до зниження його ефективності.

Перед тим, як застосовувати цей препарат, необхідно опитати хворого, зібрати медичний анамнез, інформацію про супутні лікарські засоби, які він приймає, а також постійно під час введення препарату підтримувати словесний контакт із пацієнтом. Потрібно виконати ін'єкційну пробу із введенням від 5 до 10% дози, якщо існує ризик виникнення алергічної реакції.

Приймати їжу рекомендується лише після відновлення чутливості.

Пацієнтам з дефіцитом холінестерази препарат слід призначати лише за наявності абсолютних показань для застосування, оскільки в цьому випадку існує велика ймовірність збільшення тривалості дії препарату, а за деяких умов – і небажаного посилення його дії.

Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, аритмією серця, артеріальною гіпертензією), атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, перенесли інсульт, у яких хронічний бронх цукровий діабет або значно виражена тривожність, доцільніше застосовувати Артифрін-Здоров'я (а не Артифрін-Здоров'я форте), оскільки він містить меншу кількість адреналіну, яка становить 0,006 мг/мл (1:200000).

Застосування дітям. Осіб, які доглядають маленьких дітей, слід попередити про можливість пошкодження м'яких тканин внаслідок їх прикушування внаслідок більш тривалого оніміння м'яких тканин після анестезії.

Натрію метабісульфіт (Е 223), який входить до складу лікарського засобу, рідко може викликати реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Це лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Для класифікації частоти виникнення побічних ефектів застосовують такі категорії: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (частоту не можна розрахувати за наявними даними).

З боку імунної системи: частота невідома – можуть виникати реакції гіперчутливості (алергічні та псевдоалергічні). Вони можуть проявлятися у вигляді набряку та/або запалення у місці ін’єкції, а також незалежно від місця ін’єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон’юнктивіту, риніту, набряку обличчя на зразок ангіоневротичного набряку, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або щік, набряку голосових зв’язок із виникненням відчуття клубка у горлі та утрудненням ковтання, кропив’янки та утрудненням дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.

З боку нервової системи: часто – парестезія, гіпестезія, головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину; нечасто – запаморочення; частота невідома – при застосуванні занадто високих доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява дозозалежних реакцій з боку ЦНС: неспокій, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до зупинки дихання, тремор м’язів, мимовільні м’язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом. Теоретична можливість ураження нервів існує при проведенні будь-яких стоматологічних втручань через порушення техніки ін’єкційного введення або внаслідок особливостей анатомічної будови ін’єкційної ділянки. У таких випадках можливе ураження лицьового нерва та виникнення парезу лицьового нерва. Це може призводити до зниження смакової чутливості.

З боку органів зору: частота невідома – під час ін’єкції місцевого анестетика (або незабаром після неї) у ділянку голови можливий також розвиток тимчасового порушення зору (розпливчастість зору, двоїння в очах, мідріаз, сліпота).

З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; частота невідома – серцеві аритмії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (який може становити загрозу для життя).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: частота невідома – при ненавмисній внутрішньосудинній ін’єкції у місці введення препарату можуть з’явитися зони ішемії, які іноді прогресують до виникнення некрозу тканин (див. розділ «Способ застосування та дози»). Повідомлялося про випадки виникнення ознобу, в основному пов’язаного з тривожністю у зв’язку зі стоматологічними процедурами, підвищеної пітливості, шуму у вухах та мідріазу.

У поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіперчутливості у зв’язку з наявністю у його складі натрію метабісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, проносом, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Педіатрична популяція. Відомо, що згідно з опублікованими результатами досліджень, профіль безпеки у дітей віком від 4 до 18 років був подібним до профілю безпеки у дорослих. Однак частіше спостерігалися випадкові ушкодження м’яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м’яких тканин, особливо у дітей віком від 3 до 7 років. Існують дані, що у ретроспективному дослідженні, яке включало 211 дітей віком від 1 до 4 років, лікування зубів проводилось із застосуванням до 4,2 мл лікарського засобу, при цьому не надходило повідомлень про побічні ефекти.

Симптоми передозування.

Ознаки збудження ЦНС: неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, яке супроводжується почервонінням обличчя, нудотою, блюванням, тремором, мимовільними м’язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.

Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності розмовляти, втрата свідомості, м’язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летальний наслідок як результат паралічу дихального центру.

Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти.

При появі перших ознак побічної реакції або токсичної дії (наприклад, запаморочення, рухового збудження або ступору) слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролювати пульс та артеріальний тиск. Навіть якщо симптоми інтоксикації не здаються тяжкими, рекомендується встановити внутрішньовенний катетер для забезпечення негайного внутрішньовенного доступу, якщо він знадобиться.

При порушеннях дихання, залежно від тяжкості стану, рекомендується застосовувати кисень, а також у разі необхідності – штучне дихання. У разі необхідності проводити інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням протисудомних засобів короткої дії (суксаметонію хлорид, діазепам). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися просто шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому ноги підняті трохи вище голови. При тяжких порушеннях кровообігу після припинення ін’єкції слід вжити додаткових невідкладних заходів: забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню), розпочати внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину і внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250-1000 мг преднізолону або відповідної кількості його похідного, наприклад метилпреднізолону), відновити об’єм циркулюючої крові (додатково, у разі необхідності, застосовувати плазмозамінники, альбумін людини). У випадку загрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводити негайну внутрішньовенну ін’єкцію епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин адреналіну 1:10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (= 0,025-0,1 мг адреналіну) під контролем частоти пульсу та артеріального тиску (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити понад 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) під час однієї внутрішньовенної ін’єкції. Якщо цієї кількості адреналіну недостатньо, то його рекомендується додавати до інфузійного розчину (швидкість інфузії коригується відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії і тахіаритмії можна ліквідувати за допомогою протиаритмічних препаратів (крім неселективних β-блокаторів). У таких випадках необхідним є застосування кисню і контроль за кровообігом. У разі підвищення артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію у разі необхідності слід застосовувати периферичні вазодилататори.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Препарат для місцевої анестезії, який застосовується у стоматології