Азептил розчин для ін'єкцій по 5 мл в ампулі, 500 мг / 5 мл, 10 шт.

По 5 мл розчину в ампулах. По 5 ампул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Транексамова кислота чинить антигеморагічну дію шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу з участю транексамової кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні з участю плазміну. Дія комплексу транексамової кислоти-плазміну на активність фібрину нижча, ніж дія тільки одного плазміну. Дані досліджень іn vitro показали, що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності вказаного комплексу.
Педіатрична популяція. Діти віком від 1 року. Наявний огляд літератури, в якому визначено 12 досліджень ефективності в дитячій кардіохірургії, із залученням 1073 дітей; з них 631 пацієнт отримував транексамову кислоту. Більшість із них оцінювали порівняно з контрольною групою плацебо. Досліджувана популяція була гетерогенна з точки зору віку, типу хірургічного втручання, дозування. Результати дослідження застосування транексамової кислоти свідчать про наявність зменшення втрати крові і зниження потреби застосування препаратів крові у педіатричній кардіохірургії при використанні штучного кровообігу /ШК/ (СРВ, кардіопульмональний штучний кровообіг), при операціях, де є високий ризик кровотечі, особливо в «цианотичних» (із суттєвим порушенням кровообігу) пацієнтів або пацієнтів, у яких було повторне хірургічне втручання. Як було встановлено, найбільш адаптований режим дозування може бути таким:
перше введення (навантажувальна доза) – болюсна інфузія 10 мг/кг, вводити в період після початкового наркозу і до розрізу шкіри;
безперервне введення шляхом інфузії 10 мг/кг/година або ін’єкційного введення в адаптер насоса штучного кровообігу в дозі, яка скоригована для процедури вказаного хірургічного втручання, або в дозі, розрахованій відповідно до маси тіла пацієнтів – 10 мг/кг, або в адаптер насоса штучного кровообігу та заключна ін’єкція у дозі 10 мг/кг наприкінці хірургічного втручання із застосуванням ШК.
Обмежені дані дають змогу припустити, що безперервна інфузія є більш прийнятною, оскільки вона підтримуватиме терапевтичну концентрацію у плазмі крові протягом операції. З участю дітей не було проведено ніяких специфічних досліджень співвідношення доза-ефект або фармакокінетичних досліджень.

Абсорбція. Пікова концентрація транексамової кислоти у плазмі крові швидко досягається після короткотермінової внутрішньовенної інфузії, після чого показники концентрації у плазмі крові починають знижуватися за мультиекспоненціальним законом.
Розповсюдження. Для терапевтичних рівнів у плазмі показник зв’язування транексамової кислоти з білками плазми крові становить близько 3 %; як вважається, показники зв’язування повністю пояснюються зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном. Початковий об’єм розподілу приблизно становить від 9 до 12 літрів.
Транексамова кислота проникає через плаценту. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамової кислоти у сироватці крові знаходиться в діапазоні 10–53 мкг/мл, тоді як концентрація в пуповинній крові – в діапазоні 4–31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у суглобову рідину і тканини синовіальної оболонки. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у 17 пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації у суглобовій рідині були подібні до таких у сироватці крові. Показники концентрації транексамової кислоти в ряді інших тканин та рідин є частковими до показників, що спостерігаються в крові (це стосується грудного молока – сота частка, спинномозкової рідини – одна десята, водянистої вологи ока – одна десята). Транексамова кислота була виявлена у спермі, де вона інгібує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів.
Виділення. Лікарський засіб виділяється в основному з сечею у вигляді незміненої сполуки. Уринарна екскреція через механізм клубочкової фільтрації є основним шляхом елімінації. Нирковий кліренс практично еквівалентний плазмовому кліренсу (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90 % транексамової кислоти виводиться протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення для транексамової кислоти становить близько 3 годин.
Особливі групи пацієнтів. Плазмова концентрація збільшується у пацієнтів із нирковою недостатністю. З участю дітей не проводили жодних специфічних фармакокінетичних досліджень.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

На даний час не були виконані дослідження взаємодії лікарських засобів. Одночасний прийом антикоагулянтів повинен відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід у цьому напрямку терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. У цих випадках може бути наявний теоретичний ризик збільшення тромбоформувального потенціалу, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків.

діюча речовина: транексамова кислота;
5 мл розчину (1 ампула) містить транексамової кислоти 500 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Дослідження з оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування необхідно застосовувати засоби ефективної контрацепції. Немає або обмежена кількість клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти вагітним жінкам. Протягом I триместру вагітності в якості запобіжного заходу призначення транексамової кислоти не рекомендується, хоча дослідження на тваринах не вказують на тератогенні ефекти.
Наявні обмежені клінічні дані щодо використання транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах у II і III триместрі вагітності, при яких неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамову кислоту слід застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь виправдовує потенційний ризик.
Транексамова кислота проникає у грудне молоко, тому грудне годування не рекомендується. Відсутні клінічні дані про вплив транексамової кислоти на фертильність.

Дітям віком від 1 року рекомендується застосування згідно з поточними затвердженими терапевтичними показаннями, як описано в розділі «Показання», дозування – близько
20 мг/кг/добу. Однак при застосуванні дітям згідно з вказаними рекомендаціями наявні обмежені дані з ефективності, безпеки та особливостей дозування.
Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені у повному обсязі.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, у дорослих і дітей віком від 1 року.
Специфічні показання включають:
кровотечі, зумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом, такі як:
менорагія і метрорагія;
шлунково-кишкові кровотечі;
геморагічні розлади сечовивідного тракту, що виникли у зв’язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання чи процедур на сечовивідних шляхах;
отоларингологічні (видалення аденоїдів, тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання;
гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;
торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання, наприклад серцево-судинна хірургія;
контроль крововиливів у зв’язку з введенням фібринолітичного лікарського засобу.

Підвищена чутливість до активної речовини. Гострий венозний або артеріальний тромбоз. Фібринолітичні стани з гострою важкою кровотечею через введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком препаратів, які переважно здійснюють активацію фібринолітичної системи. Тяжка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу). Судоми в анамнезі. Інтратекальне і внутрішньошлуночкове ін’єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).

Внутрішньовенно (краплинно, струминно).
Дорослі. При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат, починаючи з 500 мг (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл) внутрішньовенно, повільно (приблизно 1 мл/хв) 2–3 рази на добу.
При генералізованому фібринолізі вводити внутрішньовенно, повільно у дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6–8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі ниркової недостатності застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають незначну або помірну ниркову недостатність, дозування транексамової кислоти потрібно зменшити відповідно до показників рівня сироваткового креатиніну:
Сироватковий креатинін
Доза (внутрішньовенно)
Введення
Мкмоль/л
мг/10 мл
120–249
1,35–2,82
10 мг/кг
Кожні 12 годин
250–500
2,82–5,65
10 мг/кг
Кожні 24 години
> 500
> 5,65
5 мг/кг
Кожні 24 години
Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози практично не потрібна.
Застосування пацієнтам літнього віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.
Спосіб застосування. Введення має суворо обмежений режим – повільне внутрішньовенне введення (ін’єкція/ інфузія), максимум 1 мл на хвилину.

Нижче зазначені побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції упорядковані за частотою. У кожному частотному угрупованні побічні реакції представлено у порядку зменшення проявів.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, включаючи реакції анафілактичного типу.
З боку нервової системи: частота невідома – судоми, зокрема у разі неправильного застосування.
З боку органів зору: частота невідома – порушення сприйняття кольорів, нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома – нездужання, спричинене гіпотонією, з або без втрати свідомості (як правило, після занадто швидкої внутрішньовенної ін’єкції, як виняток – після перорального прийому). Артеріальна або венозна тромбоемболія будь-якої локалізації.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).
З боку травної системи: часто – діарея, блювання, нудота.
Захворювання шкіри та підшкірної тканини: нечасто – алергічні дерматити.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період після реєстрації препарату є важливим заходом. Вони дають змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні даного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про випадки будь-яких побічних реакцій за допомогою системи фармаконагляду України.

Дані про передозування відсутні. Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію і судоми. Також було показано, що судоми, як правило, мають місце при більш високій частоті введення та характерні при збільшенні дози. Для лікування передозування слід надавати симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Це антигеморагічний засіб. Є інгібітором фібринолізу. Специфічно пригнічує активацію плазміногену (профібринолізину), його перетворення на плазмін (фібринолізин). Виявляє системну та місцеву гемостатичну дію при кровотечах, які пов'язані з підвищенням фібринолізу (менорагії, патологія тромбоцитів). Також транексамова кислота має протиалергічну, протизапальну дію шляхом стримування утворення кінінів, інших активних пептидів, що беруть участь у реакціях такого типу.