Азтек таблетки в/о 250 мг блістер № 6

По 6 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки рожевого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;

Азитроміцин є макролідним антибіотиком, який належить до групи азалідів. Молекула утворюється у результаті введення атома азоту в лактонове кільце еритроміцину А. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів.
Механізм резистентності.
Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Поширеність набутої резистентності може бути різною залежно від місцевості і часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність необхідна особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, коли ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.
Спектр антимікробної дії азитроміцину:
Зазвичай чутливі види
Аеробні грампозитивні бактерії
Staphylococcus aureus метицилінчутливий
Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий
Streptococcus pyogenes
Аеробні грамнегативні бактерії
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Анаеробні бактерії
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Види, для яких набута резистентність може бути проблемою
Аеробні грампозитивні бактерії
Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентний
Вродженорезистентні організми
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecalis
Стафілококи MRSA, MRSE*
Анаеробні бактерії
Група бактероїдів Bacteroides fragilis
*Метицилін-резистентний золотистий стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів і був зазначений тут через рідкісну чутливість до азитроміцину.

ступність після перорального прийому становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.
При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрація азитроміцину у тканинах значно вища (в 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.
Зв'язування з білками сироватки крові варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів.
Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі були виявлені 10 метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT (див. розділ «Особливості застосування»).
Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися приблизно на 25 %. Не слід приймати одночасно азитроміцин і антациди.
Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину упродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігались явища фармакокінетичної взаємодії або суттєві зміни інтервалу QT.
Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз 1200 мг азитроміцину з 400 мг диданозину на добу у шести ВІЛ-позитивних добровольців не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину в рівноважному стані порівняно з плацебо.
Дигоксин і колхіцин. Повідомляли, що супутнє застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин і колхіцин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при супутньому застосуванні азитроміцину та субстрату Р-глікопротеїну, такого як дигоксин, необхідно враховувати можливість підвищення концентрації субстрату в сироватці крові. Зидовудин. Одноразові дози 1000 мг та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину мали незначний вплив на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з'ясована, але може бути корисною для пацієнтів.
Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії, що спостерігається з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не спричиняє індукцію або інактивацію печінкового цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс.
Ріжки. з огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується.
Були проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і наступних препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається з участю цитохрому Р450.
Аторвастатин. одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не спричиняло зміни концентрацій аторвастатину у плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG CoA-редуктази). Проте в постмаркетинговий період було зареєстровано випадки рабдоміолізу у пацієнтів, що застосовували азитроміцин зі статинами.
Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.
Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу однократної дози циметидину, прийнятої за 2 години до прийому азитроміцину, на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалось.
Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. У постмаркетинговий період були отримані повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок встановлений не був, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.
Циклоспорин. Деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які отримували пероральну дозу азитроміцину 500 мг/добу упродовж 3 днів, а потім одноразову пероральну дозу циклоспорину 10 мг/кг, було продемонстровано значне підвищення Сmax та AUC0-5 циклоспорину. Тому слід проявляти обережність при одночасному застосуванні цих препаратів. Якщо одночасне застосування цих препаратів є необхідним, слід проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавіренцу щоденно протягом 7 днів не спричиняло будь-якої клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії.
Флуконазол. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження Cmах (18 %) азитроміцину.
Індинавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не спричиняє статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який слід приймати у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.
Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону.
Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг на добу протягом 3 днів не спричиняло клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу, який застосовувався як одноразова доза 15 мг.
Нелфінавір. одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігали, відповідно, немає потреби у коригуванні дози.
Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у сироватці крові. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з вживанням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.
Силденафіл. У звичайних здорових добровольців чоловічої статі не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення AUC і Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомляли про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає спеціальних даних про наявність такої взаємодії.
Теофілін. Відсутні дані щодо клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими добровольцями.
Триазолам. Одночасне застосування здоровими добровольцями азитроміцину 500 мг у перший день і 250 мг другого дня з 0,125 мг тріазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники тріазоламу порівняно з тріазоламом і плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. одночасне застосування триметоприму/ сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) упродовж 7 днів із азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не проявляло суттєвого впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким, які спостерігалися в інших дослідженнях.

діюча речовина: азитроміцин;
1 таблетка містить азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, понсо 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400.

Докази про те, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами, відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як делірій, галюцинації, запаморочення, сонливість, непритомність, судоми, порушення зору, які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність.
Немає адекватних даних про застосування азитроміцину вагітним жінкам. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин тератогенного шкідливого впливу азитроміцину на плід не відзначено, однак препарат проникав крізь плаценту. Безпеку застосування азитроміцину під час вагітності не підтверджено. Тому азитроміцин призначають під час вагітності, тільки якщо користь перевищує ризик.
Годування груддю.
Повідомлялося, що азитроміцин проникає у молоко людини, але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини, не проводилося.
Фертильність.
Дослідження фертильності проводили на щурах; показник вагітності зменшувався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Препарат у даній лікарській формі можна застосовувати дітям з масою тіла більше 45 кг. Для цієї групи дітей рекомендується призначати дорослу дозу.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугрі звичайні) середнього ступеня тяжкості;
інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного чи кетолідного антибіотика, або до будь-якого іншого компонента препарату.
Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Азтек приймати внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 години.
Для дорослих і дітей з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): по 500 мг протягом 3 діб.
При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 таблетка по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого − 1 таблетку по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через 7 днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.
При хронічній мігруючій еритемі: 1 г у 1-й день, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день лікування. Курс лікування становить 5 днів.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг або 4 таблетки по 250 мг). Курсова доза – 1 г.
Для пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10–80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).
При печінковій недостатності препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю. Досліджень, пов’язаних з лікуванням таких пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводилося.
Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне.
Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes.

У нижченаведеній таблиці приведені побічні реакції, визначені за допомогою клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження, при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу та частотності. Небажані реакції, зареєстровані у період постмаркетингового спостереження, виділені курсивом. Групи за частотою проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних). У межах кожної групи за частотою проявів небажані явища зазначені у порядку зменшення їхньої тяжкості.
Небажані реакції можливо або ймовірно пов'язані з азитроміцином на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження
Системно-органний клас Небажана реакція Частота
Інфекції та інвазії Кандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт Нечасто
Псевдомембранозний коліт Невідомо
З боку системи крові і лімфатичної системи Лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія
Нечасто
Тромбоцитопенія, гемолітична анемія
Невідомо
З боку імунної системи Ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості
Нечасто
Анафілактична реакція Невідомо
З боку обміну речовин Анорексія Нечасто
З боку психіки Нервозність, безсоння Нечасто
Ажитація Рідко
Агресивність, неспокій, делірій, галюцинації Невідомо
З боку нервової системи Головний біль Часто
Запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзія Нечасто
Непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія Невідомо
З боку органів зору Порушення зору Нечасто
З боку органів слуху Порушення слуху, вертиго Нечасто
Погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах Невідомо
З боку серця Пальпітація Нечасто
Тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження QT-інтервалу на ЕКГ Невідомо
З боку судин Припливи Нечасто
Артеріальна гіпотензія Невідомо
З боку респіраторної системи Диспное, носова кровотеча Нечасто
З боку травного тракту Діарея Дуже часто
Блювання, біль у животі, нудота Часто
Гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, здуття живота, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слини Невідомо
Панкреатит, зміна кольору язика Невідомо
З боку гепатобіліарної системи Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця Рідко
Печінкова недостатність, (яка рідко призводила до летального наслідку), фульмінантний гепатит, некроз печінки Невідомо
З боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз Нечасто
Фоточутливість, гострий генералізований екзантематозний пустульоз Рідко
Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами Невідомо
З боку скелетно-м'язової системи Остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї Нечасто
Артралгія Невідомо
З боку сечовидільної системи Дизурія, біль у нирках Нечасто
Гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит Невідомо
З боку репродуктивної системи та молочних залоз Маткова кровотеча, тестикулярні порушення Нечасто
Загальні порушення та місцеві реакції Біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк, втома Нечасто
Лабораторні показники Знижена кількість лімфоцитів, підвищена кількість еозинофілів, знижений рівень бікарбонату крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілів Часто
Підвищений рівень аспартатамінотрансферази, підвищений рівень аланінамінотрансферази, підвищений рівень білірубіну в крові, підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня хлориду, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонату, відхилення рівня натрію Нечасто
Ураження та отруєння Ускладнення після процедури Нечасто
Інформація про небажані реакції, які, можливо, пов'язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex, базується на даних клінічних досліджень та спостережень у постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії:
Побічні реакції, можливо пов’язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex
Системно-органний клас Небажана реакція Частота
З боку обміну речовин Анорексія Часто
З боку нервової системи Запаморочення, головний біль, парестезія, дисгевзія Часто
Гіпестезія Нечасто
З боку органів зору Погіршення зору Часто
З боку органів слуху Глухота Часто
Погіршення слуху, дзвін у вухах Нечасто
З боку серця Пальпітація Нечасто
З боку травного тракту Діарея, біль у животі, нудота, метеоризм, шлунково-кишковий дискомфорт, часті рідкі випорожнення Дуже часто
З боку гепатобіліарної системи Гепатит Нечасто
З боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання, свербіж Часто
Синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість Нечасто
З боку скелетно-м'язової системи Артралгія Часто
Загальні порушення та місцеві реакції Підвищена втомлюваність Часто
Астенія, нездужання Нечасто

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. У разі передозування при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки Азтек застосовують при інфекціях, спричинених мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, позалікарняна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугри звичайні) середнього ступеня тяжкості;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.