Барвітон 5мг/мл 2мл №10 розчин для ін'єкцій

По 5, або 10, або 100 ампул у пачці; або по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або із злегка зеленим відтінком кольору прозора рідина.

Барвітон являє собою поєднання з комплексним механізмом дії, що надає сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Барвітон має нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат пригнічує потенціал-залежні Na+— та Са2+— канали, а також рецептори NMDA та АМРА. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Барвітон стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та О2 та споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії, збільшує транспортування глюкози. виняткового джерела енергії для мозку — через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози у бік енергетично сприятливішого аеробного шляху; вибірково інгібує Са2+— кальмодулінзалежний фермент цГМФ- фосфодіестеразу (ФДЕ), підвищує рівень цАМФ та цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ; посилює оборот норадреналіну і серотоніну в головному мозку, стимулює висхідну норадренергічну систему, має антиоксидантну активність; внаслідок дії всіх зазначених вище ефектів вінпоцетин має церебропротективну дію.

Барвітон покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, що покращує транспортування О2 у тканинах шляхом зниження афінітету О2 до еритроцитів.

Барвітон селективно збільшує кровообіг у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі препарату покращується надходження крові до пошкоджених (але ще не некротизованих) ділянок ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності в мозку не перевищувала концентрації у крові.

У людини зв'язування з білками крові становить 66%. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7%. Об `єм розподілу становить 246,7±88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини в тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує значення у плазмі та печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Висновок. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг та 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 0,27 нг/мл та 2,1 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 83 – 1,29 години. У дослідженнях, проведених із використанням радіоактивно міченого з'єднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу та кал у співвідношенні 60:40. Більшість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялося в жовчі, але суттєвої ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози та способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповинкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30%. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація-година») АВК вдвічі перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, що виділяється у незмінному вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози.

Важливою та значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, через метаболізм препарату та відсутність до накопичення.

Зміна фармакокінетичних властивостей у особливих обставинах (наприклад, у певному віці, за наявності супутніх захворювань). Оскільки Барвітон показаний для лікування переважно пацієнтів похилого віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів. зниження всмоктування, інший розподіл та метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину людей похилого віку істотно не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози, оскільки він не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє довго приймати препарат.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06В Х18.

Під час клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з блокаторами (клоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом жодної взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні вінпоцетину та метилдопи, тому на фоні застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, протиаритмічними, антикоагулянтними та фібринолітичними засобами.

діюча речовина: вінпоцетин; 1 мл розчину містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, метабісульфіт натрію (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін'єкцій.

Будь-яких даних про вплив препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як запаморочення, слабкість або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від такої діяльності.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.

Вагітність.

Вінпоцетин проникає через плаценту, але у плаценті та в крові плода виявляється у нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту не було відзначено. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею та викиднем, переважно внаслідок посилення плацентарного кровообігу.

Годування грудьми.
Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була вдесятеро вищою, ніж у крові матері. Кількість, що потрапляє у молоко протягом 1 години, становить 0,25% від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає в молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказано.

Препарат не застосовувати дітям.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної та гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє послабленню психічної та неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки (наприклад, тромбозу, обструкції центральної артерії або вени сітківки).

Оториноларингологія. Для лікування старечої приглухуватості при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумового впливу), хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії.

Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Застосовувати тільки внутрішньовенно у вигляді повільної краплинної інфузії (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель/хвилину).

Забороняється вводити препарат підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно у концентрованому вигляді.

Початкова добова доза для дорослих, як правило, становить 20 мг на 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів, залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза — 50 мг на добу (50 мг на 500 мл розчину для інфузій) — з розрахунку на масу тіла 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Вінпоцетин у формі таблеток.

Барвітон розчин для ін'єкцій можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію або розчинами для інфузій, що містять глюкозу. Готовий розчин Барвітону необхідно використовувати протягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекція дози не потрібна.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів; анемія.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Обмін речовин, метаболізм: гіперхолестеринемія, цукровий діабет; анорексія.

Психічні розлади: ейфорія, занепокоєння, збудження; депресія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, геміпарез, сонливість; тремор, непритомність, стан перед втратою свідомості, слабкість, відчуття жару.

З боку органів зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія; гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія, вертиго; шум у вухах.

З боку серця: ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття; серцева недостатність, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи; коливання артеріального тиску, тромбофлебіт, венозна недостатність.

З боку травного тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; блювання, гіперсекреція слини.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив'янка; свербіж, дерматит.

Загальні розлади: відчуття жару; астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення, тромбоз у місці ін'єкції.

Дослідження: зниження артеріального тиску; підвищення артеріального тиску, депресія сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини у крові; підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR на ЕКГ, зміни на ЕКГ.

Випадків передозування не було.

На підставі літературних даних введення препарату в дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих дозах не допускається.

При передозуванні препарату можливі: артеріальна гіпотензія, загальмованість, нудота, блювання.

Лікування симптоматичне.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Препарат для лікування різних форм цереброваскулярної патології.