Бе-стеді таблетки по 16 мг, 30 шт.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 16 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки з тисненням символу «Х» та лінією розлому з одного боку та «88» – з іншого.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, підтверджених даними досліджень, проведеними на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичну активність щодо Н ₁ -рецепторів, а також антагоністичну активність відносно Н ₃ -рецепторів гістаміну нервової тканини і має незначну активність щодо Н-2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н-3-рецептори та індукції процесу зниження кількості відповідних Н ₃ -рецепторів.

Бетагістин може підвищувати кровообіг у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах
stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.  людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну і реалізується в результаті антагонізму H&nbs; . У людей при лікуванні бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана при дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у всіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилооцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі ;Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилооцтової кислоти в плазмі та сечі.

Під час прийому препарату з їжею максимальна концентрація (C _max ) препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилооцтову кислоту (не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок.

2-піридилооцтова кислота швидко виводиться з сечею. При застосуванні препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях ненасичений.

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Бетагістин. Код АТX N07C A01.

Дослідження in vivo для вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном).  Рекомендується дотримуватись обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірковий підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може мати теоретичний вплив на ефективність одного з цих препаратів.

діюча речовина: betahistine;

1 таблетка містить 16 мг бетагістину дигідрохлориду;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах. а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, бетагістин не впливав або вплинув на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах не показали прямих чи непрямих шкідливих наслідків щодо репродуктивної токсичності у дозах, що відповідають дозам, що застосовуються у клінічній практиці. Бетагістин не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи бетагістин проникає в грудне молоко людини. Бетагістин проникає у молоко щурів. Ефекти, які спостерігалися після пологів у дослідженнях на тваринах, стосувалися дуже високих доз. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

Фертильність. Дослідження на щурах не вплинули на фертильність.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату БЕ-СТЕДІ його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниженням слуху (глухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Феохромоцитома. Оскільки бетагістин є синтетичним аналогом гістаміну, він може індукувати вивільнення катехоламінів із пухлини, що призводить до вираженої гіпертензії.

Добове дозування для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілене для прийому протягом доби. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою.

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються прийому препарату протягом декількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

БЕ-СТЕДІ можна застосовувати незалежно від їжі. При прийомі препарату можуть виникати незначні шлунково-кишкові розлади (наведені в розділі «Побічні реакції»), які можуть бути усунені шляхом прийому препарату разом із їжею.

Пацієнти похилого віку

Хоча дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційному періоді передбачає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ніркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печовинна недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували БЕ-СТЕДІ під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10) , рідко (від ≥ 1/1000 до <1/100), одиночні (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомляли під час клінічних досліджень, про нижчеперелічені небажані явища повідомляли спонтанно під час постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За даними, частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають під час прийому препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Інші симптоми передозування бетагістину – блювота, диспепсія, атаксія та судоми. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при умисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка та симптоматичне лікування рекомендуються через годину після прийому.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Це засіб, який застосовується при вестибулярних порушеннях. Впливає на Н1-, Н3-гістамінові рецептори лабіринту, вестибулярних ядер головного мозку.