Бетафос суспензія для ін'єкцій, 5 мг + 2 мг, по 1 мл в ампулах, 5 шт.

По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у картонній пачці.

Суспензія для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія, що містить частинки від білого до майже білого кольору, легко ресуспендують при збовтуванні з утворенням суспензії, вільної від сторонніх частинок, білого або злегка жовтуватого кольору.

Бетаметазон є синтетичним глюкокортикоїдним засобом (9 альфа-фтор-16-бета-метилпреднізолон). Бетаметазон надає сильне протизапальне, протиалергічне та

Імуносупресивну дію

Бетаметазон не має клінічно значущої мінералокортикоїдної дії.

ГКС поширюються через клітинні мембрани та формують комплекси зі специфічними рецепторами цитоплазми. Ці комплекси потім проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматин) та стимулюють транскрипцію інформаційної РНК та подальший синтез білків різних ензимів. Ці останні будуть, зрештою, відповідальними за дії, які спостерігаються при систематичному застосуванні глюкокортикоїдів. Крім їх значного впливу на запальний та імунний процеси, глюкокортикоїди також впливають на метаболізм вуглеводів, протеїнів та ліпідів. А також вони впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему.

Дія на запальний та імунний процеси

Саме на протизапальних, імуносупресивних та протиалергічних властивостях глюкокортикоїдів ґрунтується їх застосування у терапевтичній практиці. Основними аспектами цих властивостей є зменшення кількості імуноактивних клітин на рівні осередку запалення, зменшення вазодилатації, стабілізація лізосомальних мембран, пригнічення фагоцитозу, зменшення вироблення простагландинів та споріднених сполук.

Протизапальна дія приблизно в 25 разів більша, ніж у гідрокортизону, і в 8-10 разів більша, ніж у преднізолону (у ваговому співвідношенні).

Вплив на метаболізм вуглеводів та протеїнів

Глюкокортикоїди стимулюють білковий катаболізм. У печінці звільнені амінокислоти перетворюються на глюкозу та глікоген через процес гліконеогенезу. Абсорбція глюкози в периферичні тканини зменшується, що призводить до гіперглікемії та глюкозурії, зокрема у пацієнтів, які мають схильність до діабету.

Вплив на метаболізм ліпідів

Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію. Цей ліполіз більш виражений лише на рівні кінцівок. Крім того, ліполітична дія проявляється на рівні тулуба, шиї та голови. Комплекс дій виражається через перерозподіл жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів проявляється пізніше, ніж пік у сироватці, що вказує на те, що ефективність цих лікарських засобів полягає переважно не у прямій медикаментозній дії, а в модифікації ферментної активності.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ H02A B01.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилюватися метаболізм кортикостероїдів, при цьому знижується їх терапевтична активність.

Пацієнти, які отримують терапію кортикостероїдами, не можуть отримувати такі види лікування:

• вакцинація проти віспи;
• інші методи імунізації (особливо при застосуванні високих доз) через ризик неврологічних ускладнень та неадекватну відповідь антитіл.

Однак пацієнтам, які отримують кортикостероїди як замісну терапію, можна проводити імунізацію (наприклад, при хворобі Аддісона).

Поєднання з діуретиками тіазиди може підвищити ризик непереносимості глюкози.

За станом пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди та естрогени, слід спостерігати для виявлення можливих надмірних ефектів кортикостероїдів.

Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів може підвищувати ризик появи аритмії або ознак дигіталісної інтоксикації, пов'язаної з гіпокаліємією. Пацієнти, які застосовують серцеві глікозиди, часто також приймають сечогінні засоби, які спричиняють виведення калію, у такому разі важливо визначати рівень калію.

ДКЗ можуть посилювати виведення калію, викликане амфотерицином B. У всіх пацієнтів, які приймають одну з таких комбінацій препаратів, слід ретельно контролювати рівень електролітів у сироватці крові, особливо рівень калію у сироватці крові.

Одночасне застосування кортикостероїдів та антикоагулянтів кумаринового ряду може призводити до збільшення або зменшення антикоагулянтної дії, що може вимагати корекції дози. У пацієнтів, які приймають антикоагулянти у поєднанні з кортикостероїдами, потрібно враховувати можливість утворення виразок у шлунково-кишковому тракті, спричинених кортикостероїдами, або підвищений ризик внутрішньої кровотечі.

При одночасному застосуванні кортикостероїдів можуть знижувати концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю у комбінації з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії. При зменшенні дози кортикостероїдів або при припиненні лікування станом пацієнтів слід спостерігати для виявлення можливого отруєння саліциловою кислотою. Поєднання кортикостероїдів із саліцилатами може збільшувати частоту та тяжкість шлунково-кишкової виразки.

При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними засобами або з алкоголем можливе підвищення ризику розвитку виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або погіршення стану існуючої виразки. Для пацієнтів, хворих на діабет, іноді необхідно адаптувати дози пероральних протидіабетичних препаратів або інсуліну, враховуючи властивість кортикостероїдів викликати гіперглікемію.

Одночасне введення кортикостероїдів та соматотропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього. Під час прийому соматотропіну слід уникати застосування доз бетаметазону, що перевищують 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м2 поверхні тіла на добу.

Очікується, що спільна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик виникнення системних побічних ефектів. Спільного застосування слід уникати, якщо користь не перевищує підвищеного ризику системних побічних ефектів кортикостероїдів; у разі такого застосування слід здійснювати спостереження за станом пацієнтів щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

Інші види взаємодій

Вплив на лабораторні тести

ГКС можуть впливати на тест відновлення нітросиного тетразолію та давати помилкові негативні результати.

Лікування кортикостероїдами також слід враховувати при інтерпретації у пацієнтів біологічних параметрів та аналізів (шкірні тести, гормональні показники щитовидної залози).

діюча речовина: betamethasone;

1 мл розчину містить 6,43 мг бетаметазону дипропіонату (еквівалентно 5 мг бетаметазону) та 2,63 мг бетаметазону натрію фосфат (еквівалентно 2 мг бетаметазону)

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), спирт бензиловий, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, натрію кармелозу, натрію фосфат додекагідрат, натрію едетат, натрію хлор .

Слід виявляти обережність з огляду на ефекти центральної нервової системи при введенні високих доз (ейфорія, безсоння) та у зв'язку з порушеннями зору, які можуть виникнути при тривалому лікуванні (докладну інформацію див. у розділі «Побічні реакції»).

Через відсутність контрольованих досліджень щодо безпеки застосування препарату людям, призначати глюкокортикоїди вагітним, які годують груддю, та жінкам репродуктивного віку слід після ретельної оцінки співвідношення користі для жінки та потенційного ризику для ембріона/плоду.

Вагітність

При призначенні кортикостероїдних засобів у пренатальний період слід зважити переваги та недоліки такого лікування та клінічний ефект порівняно з побічними явищами (включаючи гальмування росту та підвищення ризику розвитку інфекцій).

У деяких випадках необхідно продовжити курс лікування кортикостероїдами під час вагітності або навіть збільшити дозування (наприклад, у разі замісної терапії кортикостероїдами).

М введення бетаметазону призводить до значного зниження частоти задишка у плода, якщо препарат вводиться більш ніж за 24 години до пологів (до 32 тижня вагітності).

Опубліковані дані вказують на те, що питання про профілактичне застосування кортикостероїдів після 32 тижня вагітності все ще залишається спірним. Тому при призначенні кортикостероїдів після 32-го тижня вагітності лікар повинен зважити всі переваги такого лікування та потенційні ризики для жінки та плода.

Кортикостероїди не призначають на лікування хвороби гіалінових мембран у новонароджених.

У разі профілактичного лікування хвороби гіалінових мембран у недоношених немовлят не потрібно вводити кортикостероїди вагітним жінкам з прееклампсією та еклампсією або тим, хто має ураження плаценти.

Діти, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бути під контролем (для виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).

При введенні бетаметазону вагітним перед пологами у новонароджених відзначалося минуще гальмування активності ембріонального гормону росту і, можливо, гормонів гіпофіза, що регулюють продукцію стероїдів, як у дефінітивних, так і фетальних зонах надниркових залоз у плода. Однак гальмування вироблення гідрокортизону у плода не впливало на гіпофізарно наднирникову реакцію на стрес після пологів.

Оскільки кортикостероїди проникають через плаценту, новонароджених та немовлят, матері яких отримували кортикостероїди протягом більшої частини вагітності або протягом певної частини вагітності, потрібно ретельно оглянути для виявлення рідко можливої ​​вродженої катаракти.

За жінками, які отримували кортикостероїди під час вагітності, слід спостерігати під час та після переймів, а також під час пологів, щоб своєчасно виявити недостатність надниркових залоз через стрес, спричинений пологами.

Годування груддю

Кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко.

Оскільки препарат Бетафос може викликати небажані побічні ефекти у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, слід вирішити питання про припинення годування груддю або припинення терапії, беручи до уваги важливість терапії для матері

Недостатньо клінічних даних щодо застосування препарату у дітей, тому небажано застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії (можливе відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз).

Терапія кортикостероїдами є допоміжною, а чи не альтернативою традиційному лікуванню.

Дерматологічні хвороби

Атопічний дерматит (монетоподібна екзема), нейродерміт (перепоясуючий лишай звичайний), контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдна червона вовчак, псоріаз.

Ревматичні хвороби

Ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновііт, тендиніт, перитендиніти, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіас, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостози, фасціїт, фасціїт, стоп, бурсить на тлі твердого мозоля, шпори, тугорухливість великого пальця стопи.

Алергічні стани

Бронхіальна астма, астматичний статус, сінна лихоманка, важкий алергічний бронхіт, сезонний та аперіодичний алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості на лікарські засоби або укуси комах.

Колагенові хвороби

Системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт.

Онкологічні захворювання

Паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих, гострий лейкоз у дітей.

Інші захворювання

Адреногенітальний синдром, виразковий коліт, хвороба Крона, спру, патологічні зміни крові, що вимагають проведення кортикостероїдів терапії, нефрит, нефротичний синдром.

Первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).

Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якої з допоміжних речовин входить до складу препарату.

Підвищена чутливість до кортикостероїдів.

Системні грибкові інфекції.

Внутрішньом'язове введення пацієнтам з ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.

Перед застосуванням струсити.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та клінічної відповіді хворого на лікування.

Дозування

Доза має бути мінімальною, а період застосування - максимально коротким. Початкову дозу слід підбирати для отримання задовільного клінічного ефекту. Якщо задовільний клінічний ефект не проявляється протягом певного проміжку часу, лікування слід припинити шляхом прогресивного зменшення дози та проводити іншу відповідну терапію.

У разі сприятливої ​​відповіді слід визначити відповідну дозу, якої потрібно дотримуватися, поступово зменшуючи початкову дозу з прийнятними інтервалами, доки буде досягнуто мінімальної дози з відповідною клінічною відповіддю.

Спосіб застосування

Суспензія Бетафос не призначена для внутрішньовенного або підшкірного введення.

Системне застосування

При системному застосуванні в більшості випадків лікування починають із введення 1-2 мл препарату та за необхідності повторюють. Дозування та частота введення залежать від тяжкості стану пацієнта та відповіді на лікування. Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово в сідницю:

• при важких станах (системний червоний вовчак та астматичний статус), які потребують екстрених заходів, початкова доза препарату може становити 2 мл
• при різних дерматологічних захворюваннях зазвичай достатньо 1 мл препарату, введеного внутрішньом'язово; введення препарату можна повторити, залежно від відповіді на лікування;
• при захворюваннях дихальної системи полегшення симптомів досягається протягом кількох годин після ін'єкції препарату Бетафос. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве покращення стану досягається після введення 1-2 мл препарату
• при гострих та хронічних бурситах доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних вступів.

Місцеве застосування

Одночасне застосування місцевого анестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках (ін'єкція практично безболісна). Якщо одночасне введення анестезуючої речовини бажано, то препарат Бетафос можна змішати (у шприці, а не у флаконі) з 1% або 2% розчином лідокаїну гідрохлориду або прокаїну гідрохлориду або подібних до місцевих анастетика, використовуючи лікарські форми, не містять парабени. Не дозволяється застосовувати анестетики, що містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При застосуванні анестетика в комбінації з препаратом Бетафос спочатку набирають у шприц із флакона необхідну дозу, потім у цей же шприц набирають необхідну кількість місцевого анестетика і струшують шприц протягом короткого періоду часу.

При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та передньонадколінному) введення 1-2 мл препарату Бетафос у синовіальну сумку полегшує біль та повністю відновлює рухливість за кілька годин.

Лікування хронічного бурситу проводять меншими дозами препарату після усунення гострих симптомів хвороби.

При гострих тендосиновіітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату Бетафос може полегшити стан хворого, при хронічних – може знадобитися повторне введення препарату залежно від стану хворого.

При ревматоїдному артриті та остеоартриті внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл може зменшити біль, болючість та тугорухливість суглобів протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичної дії препарату значно варіює і може становити 4 та більше тижнів. Внутрішньосуглобове введення препарату Бетафос добре переноситься суглобом та навколосуглобових тканин.

Рекомендовані дози препарату при введенні у великі суглоби (наприклад, у колінний, стегновий) - 1-2 мл у середні (наприклад, у ліктьовій) - 0,5-1 мл у малі (наприклад, у кистьовій) - 0, 25-0,5 мл.

У разі дерматологічних захворювань ефективне внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження. Реакція деяких уражень, щодо яких не проводиться безпосереднє лікування, може зумовлюватись невеликим системним ефектом препарату. Вводять 0,2 мл/см2 препарату Бетафос усередину шкіри (не під шкіру) за допомогою туберкулінового шприца та голки 26 G. Загальна кількість лікарського засобу, що вводиться в місце ін'єкції, не повинна перевищувати 1 мл.

Захворювання ніг, чутливі до кортикостероїдів. Можна подолати бурсит під мозолями шляхом двох послідовних ін'єкцій по 0,25 мл кожна. При таких захворюваннях, як тугорухливість великого пальця стопи (згинальна контрактура великого пальця стопи), варусний малий палець ноги (відхилення п'ятого пальця всередину) та гострий подагричний артрит, полегшення може настати дуже швидко. Для більшості ін'єкцій у стопу підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 G довжиною 1,9 см.

Рекомендовані дози препарату Бетафос (з інтервалами між введеннями приблизно 1 тиждень): при бурсіті під мозолем - 0,25-0,5 мл при шпорі п'яти - 0,5 мл, при тугорухливості великого пальця стопи - 0,5 мл, при варусному малому пальці стопи - 0,5 мл, при синовіальній кісті - 0,25-0,5 мл; при метатарзалгія Мортона - 0,25-0,5 мл; 5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1 мл.

Небажані явища, виявлені під час застосування препарату Бетафос, як і при застосуванні інших кортикостероїдів, зумовлені дозою та тривалістю застосування препарату.

Серед побічних реакцій на кортикостероїди в цілому потрібно особливо відзначити наведені нижче ефекти.

Порушення водно-електролітного балансу: затримка натрію, підвищене виділення калію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, серцева застійна недостатність у схильних пацієнтів, гіпертензія, збільшення виведення кальцію.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, втрата м'язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, іноді з сильними болями в кістках і спонтанними переломами (компресійні переломи хребта), асептичний некроз головок стероїдна міопатія, патологічні переломи, нестабільність суглобів.

З боку шкіри: атрофія шкіри, погіршення загоєння ран, стоншення та ослаблення шкіри, петехії, синці, шкірні реакції, такі як алергічний дерматит, ангіоневротичний набряк, еритема обличчя, підвищена пітливість, кропив'янка.

З боку травної системи: виразкові ураження шлунка з можливою перфорацією та кровотечею, панкреатит, здуття живота, перфорація кишечника, виразки стравоходу, нудота, блювання, гикавка.

Неврологічні розлади: судоми, запаморочення, біль голови, мігрень, підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина мозку).

Психічні розлади: ейфорія, зміна настрою, зміна особистості та тяжка депресія, підвищена дратівливість, безсоння, психотичні реакції, зокрема у пацієнтів із психічними розладами в анамнезі, депресія.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску (псевдопухлина мозку: див. Неврологічні та розлади), глаукома, задня субкапсулярна катаракта, екзофтальм, нечіткість зору (див. також розділ «Особливості застосування»).

З боку ендокринної системи: клінічна симптомологія синдрому Кушинга, порушення менструального циклу, підвищення потреби в застосуванні ін'єкцій інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів у пацієнтів, хворих на діабет, затримка розвитку плода або росту дитини, порушення толерантності до вуглеводів, прояви латентного цукрового діабету. і кори надниркових залоз особливо шкідливі у разі стресу (травми, хірургічне втручання або хвороба).

Метаболічні розлади: негативний баланс азоту внаслідок білкового катаболізму, ліпоматоз, збільшення маси тіла.

З боку імунної системи: кортикостероїди можуть спричинити пригнічення шкірних тестів, приховувати симптоми інфекції та активувати латентні інфекції, а також зменшити резистентність до інфекцій, зокрема до мікобактерій, туберкульозу, Candida albicans та вірусів.

Інші порушення: анафілактичні або алергічні реакції, гіпотензивні реакції або реакції, пов'язані із шоком.

При парентеральному введенні кортикостероїдів можуть виникати наведені нижче побічні реакції.

Поодинокі випадки сліпоти, пов'язані з введенням у вогнище ураження в ділянці голови, у тому числі особи, гіпер- або гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичні абсцеси, загострення після ін'єкції (внутрішньосуглобове введення) та артропатія Шарко.

Після повторного внутрішньосуглобового введення можливе ураження суглобів. Існує ризик зараження.

Звіт про підозрюваних побічні реакції

Важливо звітувати про підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє і надалі контролювати співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у галузі охорони здоров'я просять повідомляти про всіх підозрюваних побічні реакції.

Симптоми. Гостра передозування глюкокортикоїдів, включаючи бетаметазон, не створює загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом декількох днів високих доз кортикостероїдів не тягне до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ, або у разі застосування хворим, які одночасно проходять терапію серцевими глікозидами). , антикоагулянтами кумаринового ряду або діуретики, які виводять калій)

Лікування. При ускладненнях, що виникають внаслідок метаболічних ефектів кортикостероїдів або згубних наслідків основного або супутніх захворювань, а також при ускладненнях внаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами, потрібно проводити відповідне лікування. Необхідно підтримувати оптимальне надходження рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо баланс натрію та калію в організмі). У разі виявлення дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла за температури не вище 25°С.

Несумісність

Рідко виникає потреба у одночасному введенні місцевого анестетика. Якщо препарат Бетафос вводиться одночасно з місцевим анестетиком, Бетафос можна змішати (у шприці, а не у флаконі) з 1% або 2% розчином лідокаїну гідрохлориду або прокаїну гідрохлориду, використовуючи препарати, до складу яких не входить парабен. Також можна використовувати схожі місцеві анестетики. При цьому слід уникати застосування анестезуючих засобів, які містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол.

Бетафос – це кортикостероїд, для системного застосування.