Бетагістин-КВ таблетки для лікування вестибулярних порушень 8 мг №30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 8 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність мармуру.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Відомо, що існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються дослідженнями на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну.

Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровообіг у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку 

Є інформація щодо покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. Люди під час лікування бетагістином також зменшували час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Відомо, що фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у всіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування лікарський засіб швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі дуже низький.

Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі.

Під час прийому лікарського засобу з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що їжа лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.

Розподіл. Відсоток бетагістину, який зв'язується з білками плазми, становить менше 5 %.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилуцтову кислоту (яка не проявляє фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридиоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому лікарського засобу та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення. 2-піридилуцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі лікарського засобу у дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг лікарського засобу, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасиченим.

Засоби на лікування вестибулярних порушень.
Код АТХ N07C A01.

Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які пригнічують активність моноаміноксидази (МАО), включаючи підтип В МАО (наприклад, селегіліном). Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислоти лимонної моногідрат, кислота стеаринова.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Вагітність. Відсутні дані щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків безперечної необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи бетагістин проникає в грудне молоко людини. Досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користуючись застосуванням лікарського засобу для матері, слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування та потенційним ризиком для дитини.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності цей лікарський засіб не рекомендується призначати дітям (молодше 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниженням слуху (глухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Феохромоцитома.

Доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються прийому лікарського засобу протягом декількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу в післяреєстраційний період передбачає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота та диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм).

Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжею або після зменшення дози.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування лікарського засобу. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу у дозах до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат показаний для лікування хвороби та синдрому Меньєра, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення різного походження.