Бікатеро таблетки по 50 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «2» з одного боку та «Н» з іншого.

Бікатер є нестероїдним антиандрогеном, що не має іншого впливу на ендокринну систему. Препарат зв'язується з рецепторами андрогенів, не активуючи експресію генів, таким чином пригнічуючи андрогенні стимули. В результаті такого пригнічення спостерігається регресія пухлини. відміни препарату Бікатер у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни.

Бікатер є рацемічною сумішшю з антиандрогенною активністю, представленою майже виключно (R)-енантіомером.

Абсорбція

Бікатер добре всмоктується після перорального прийому. Немає ознак клінічно значущого ефекту прийому їжі на біодоступність препарату.

Розподіл

Бікалутамід має високий ступінь зв'язування з білками крові (рацемат 96%, (R)-енантіомер>99%) і піддається інтенсивному метаболізму (шляхом окиснення та глюкуронізації); його метаболіти виводяться нирками та жовчю приблизно в однаковій кількості. /p>

Біотрансформація

(S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно з (R)-енантіомером; виведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиж.

При щоденному прийомі бікалутаміду (R)-енантіомер внаслідок тривалого періоду напіввиведення кумулюється у плазмі крові у 10-кратній концентрації.

Плато концентрації (R)-енантіомеру на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при призначенні денної дози 50 мг бікалутаміду.  >

Елімінація (висновок)

При клінічному дослідженні середня концентрація (R)-бікалутаміду в спермі чоловіків, які отримували бікалутамід у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. , і може становити приблизно 0,3 мкг/мл, що нижче за рівень, який у лабораторних тварин призводить до впливу на потомство.

Особливі групи пацієнтів

Фармакокінетика (R)-енантіомер не залежить від віку, ураження нирок або легкого та помірного ступеня тяжкості ураження печінки. Є докази, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки (R)-енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.

Антиандрогенні засоби. Код ATX L02B B03.

Не існує доказів фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії БІКАТЕРО та аналогів рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону.

Дослідження in vitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 і має менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6.

Хоч клінічні дослідження, в ході яких застосовували антипірин як маркер активності цитохрому Р450 (CYP), не свідчать про потенційну взаємодію з препаратом бікалутамід, середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшилася до 80% після одночасного застосування. Для препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення має значення. Отже, одночасне застосування з терфенадином, астемізолом і цизапридом протипоказано. Також БІКАТЕРО слід з обережністю застосовувати з такими сполуками, як циклоспорини і блокатори кальцієвих каналів. зменшення дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату або побічні ефекти внаслідок його застосування.

З обережністю слід призначати БІКАТЕРО при застосуванні препаратів, які можуть інгібувати окиснення препарату (таких як циметидин, кетоконазол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі крові, що може посилити побічні ефекти препарату.

Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти кумариновий антикоагулянт варфарину з ділянок його зв'язування з білками. моніторинг протромбінового часу (ПЛ/МНВ) і слід розглянути питання про коригування дози антикоагулянтів.

У зв'язку з тим, що антиандрогенна терапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід обережно призначати БІКАТЕРО одночасно з лікарськими засобами, здатними продовжити інтервал QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу пірует (torsade de pointes), такими як антиаритмічні. IA (хінідин, дизопірамід) або класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики та ін. (див. «Особливості застосування»).

діюча речовина: бікалутамід;
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 50 мг бікалутаміду;

інші складові: лактози моногідрат, кросповідон, повідон, магнію стеарат, Опадрай білий Y-1-7000: гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400.< /p>

Бікатер не впливає на здатність керувати автомобілем або роботу зі складними механізмами. Однак слід мати на увазі, що зрідка може виникати сонливість, дуже часто запаморочення (див. розділ «Побічні реакції»).  препарат, повинні бути обережними.

Бікатер протипоказаний для застосування жінкам. Його протипоказано призначати в період вагітності або годування груддю.

Фертильність.

У дослідженнях на тваринах спостерігалося оборотне порушення фертильності самців. Слід припускати, що у чоловіків теж можливий період недостатності репродуктивної функції або безпліддя.

Препарат протипоказаний для застосування дітям.

Лікування поширеного раку простати в комбінації з аналогами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) або хірургічною кастрацією.

Бікатеро протипоказаний жінкам та дітям.

Бікатеро не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Протипоказане одночасне застосування Бікатеро з терфенадином, астемізолом або цизапридом.

Дозування

Дорослі чоловіки, включаючи літніх пацієнтів: перорально по 1 таблетці (50 мг) 1 раз на добу.

Лікування БІКАТЕРО слід розпочинати не менше ніж за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону або одночасно з хірургічною кастрацією.

Ніркова недостатність: пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Печовинна недостатність: пацієнтам з легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення препарату.

Особливості застосування

Лікування препаратом Бікатеро слід розпочинати під безпосереднім наглядом лікаря.

Бікатер активно метаболізується в печінці. Деякі дані дають підставу вважати, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки виведення препарату сповільнюється, що може призвести до кумуляції бікалутаміду. ураженнями печінки.

По можливості зміни функції печінки слід періодично проводити печінкові проби. Більшість змін спостерігається протягом перших 6 місяців застосування БІКАТЕРО.

Рідко при призначенні бікалутаміду спостерігалися зміни функції печінки тяжкого ступеня, були отримані повідомлення про летальні випадки (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо виникають зміни функції печінки тяжкого ступеня, лікування БІКАТЕРО слід припинити.

Для пацієнтів, які мають об'єктивне прогресування захворювання разом із підвищеним рівнем ПСА, слід розглянути можливість припинення терапії бікалутамідом.

У чоловіків, які приймають агоністи рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону, зменшується толерантність до глюкози. Це може проявитися цукровим діабетом або втратою глікемічного контролю у пацієнтів з вже виявленим діабетом. У цьому зв'язку необхідний моніторинг рівня глюкози в крові одержують Бікатеро у комбінації з агоністами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону.

Показано, що БІКАТЕРО пригнічує активність цитохрому Р450 (CYP 3A4), тому слід виявляти обережність при одночасному його призначенні з препаратами, які переважно метаболізуються CYP 3A4.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, вродженою лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Терапія антиандрогенами може призвести до подовження інтервалу QT.

У пацієнтів, з факторами ризику або з подовженням інтервалу QT в анамнезі, а також у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть подовжувати інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») , лікар повинен до початку лікування бікалутамідом оцінити співвідношення ризик/користь з огляду на потенційний ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу пірует (torsade de pointes).

Антиандрогенна терапія може викликати зміни в морфології сперматозоїдів. Хоча вплив бікалутаміду на морфологію сперматозоїдів не оцінювали, і про такі зміни у пацієнтів, які отримували бікалутамід, не повідомлялося, пацієнтам та/або їх партнерам під час лікування та протягом 13 років. після лікування препаратом БІКАТЕРО слід використовувати ефективні методи контрацепції.

Повідомлялося про посилення ефектів кумаринових антикоагулянтів у пацієнтів, які одночасно приймали бікалутамід, що може призвести до збільшення протромбінового часу (ПЛ) та міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Деякі випадки були пов'язані з ризиком кровотечі. Рекомендується ретельно контролювати рівні ПЛ/МНО, і слід розглянути питання про коригування дози антикоагулянтів. з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).