Блокмакс для дітей суспензія, 100мг/5мл, 100мл

По 100 мл суспензії у флаконі; по 1 флакону з мірним шприцом у картонній коробці

Суспензія оральна.

Основні фізико-хімічні властивості: oднорідна суспензія від майже білого до коричневатого кольору з запахом абрикоса.

Ібупрофен є похідною речовиною пропіонової кислоти, нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), який чинить анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Окрім цього, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів. Вважається, що терапевтичний ефект лікарського засобу є результатом пригнічення ферменту циклооксигенази, що призводить до помітного зменшення синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують полегшення симптомів запалення, болю та гарячки.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/аспірину на агрегацію тромбоцитів при одночасному призначенні. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену 400 мг у межах 8 годин до або у межах 30 хвилин після застосування аспірину негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує невпевненість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити вірогідність, що регулярне тривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Ібупрофен швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Після прийому препарату натщесерце пікові концентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 45 хвилин.

Прийом такої ж дози препарату після їди показав, що абсорбція відбувається повільніше з піковими концентраціями у плазмі крові через 1,5–3 години.  Період напіввиведення з плазми крові становить 2 години. Ібупрофен метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які разом з незміненим ібупрофеном виводяться нирками у незміненому вигляді або у вигляді кон’югатів.

Виведення швидке, плазмові концентрації не показують жодних ознак кумуляції. 44 % дози ібупрофену виводиться з сечею у вигляді двох фармакологічно неактивних метаболітів та 20 % – у незміненому вигляді.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби; похідні пропіонової кислоти.

Код АТХ М01А Е01.

З обережністю слід застосовувати будь-який із зазначених нижче препаратів, оскільки в деяких пацієнтів повідомляли про їхню взаємодію:

Діуретики, інгібітори АПФ, бета-блокатори та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть зменшувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Діуретики можуть збільшувати ризик нефротоксичності, асоційованої з прийомом НПЗЗ. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасний прийом інгібіторів АПФ, бета-блокаторів або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами циклооксигенази може призвести до додаткового погіршення функцій нирок, включаючи можливість гострої ниркової недостатності, яка є, як правило, оборотною. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.

Пацієнти повинні вживати достатню кількість води, і необхідно контролювати функцію нирок на початку одночасної терапії, а також періодично після неї.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть спричинити загострення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації і збільшення рівня серцевих глікозидів (наприклад дигоксину) у плазмі крові. Рекомендується проводити моніторинг рівня глікозидів у сироватці крові.

Літій. Одночасне застосування ібупрофену та препаратів літію призводить до підвищення рівнів останніх у плазмі крові.

Метотрексат. НПЗЗ можуть пригнічувати тубулярную секрецію метотрексату і знижувати кліренс метотрексату та збільшувати ризик токсичності.

Моклобемід збільшує ефект ібупрофену.

Циклоспорин підвищує ризик ураження нирок НПЗЗ. Цей ефект не може бути виключений для комбінації циклоспорину та ібупрофену.

Міфепристон. Зниження ефективності лікарського засобу може теоретично відбуватися через антипростагландин властивості НПЗЗ, зокрема ацетилсаліцилової кислоти. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування НПЗЗ у день застосування простагландину не змінює впливу міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротність матки і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Кортикостероїди. Ібупрофен слід з обережністю призначати у комбінації з кортикостероїдами через можливе підвищення ризику побічних реакцій, особливо з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або кровотечі).

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

Ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендується застосовувати ібупрофен одночасно з ацетилсаліциловою кислотою/аспірином, як і з іншими лікарськими засобами, які містять НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через підвищення імовірності розвитку побічних реакцій. Експериментальні дані свідчать про те, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/аспірину на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Проте, незважаючи на неясності щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати імовірність того, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину. Немає клінічно значущих ефектів при нерегулярному прийомі ібупрофену.

Сульфонілсечовина. НПЗЗ можуть потенціювати ефекти препаратів сульфонілсечовини. Рідко повідомляли про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, при призначенні ібупрофену. У разі одночасного застосування рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові.

Зидовудин. Збільшення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і зидовудину. Існують докази збільшення ризику розвитку гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, при застосуванні засобу на тлі прийому зидовудину. Гематологічне обстеження рекомендується через 1–2 тижні після початку лікування.

Інші НПЗЗ, включаючи саліцилати та селективні інгібітори ЦОГ-2. Одночасне застосування кількох НПЗЗ може збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових виразок та кровотеч через розвиток синергічного ефекту. Тому слід уникати одночасного застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ.

Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть зменшувати виведення аміноглікозидів.

Холестирамін. Одночасне застосування ібупрофену та холестираміну може зменшити абсорбцію ібупрофену у шлунково-кишковому тракті. Однак клінічна значущість цієї взаємодії невідома.

Такролімус. Збільшення ризику нефротоксичності у разі одночасного застосування двох препаратів.

Антитромбоцитарні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Екстракти трав. Гінкго білоба може потенціювати ризик кровотеч, пов'язаних з НПЗЗ.

Хінолонові антибіотики. Дані, отримані в експериментах на тваринах, вказують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи судом, пов’язаних з прийомом хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають одночасно НПЗЗ і хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Інгібітори CYP2C9. Одночасне призначення ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшувати експозицію ібупрофену (субстрат CYP2C9). У ході одного дослідження було показано, що вориконазол та флуконазол (інгібітори CYP2C9) збільшували експозицію S(+) ібупрофену приблизно на 80–100 %. Необхідно передбачити зниження дози ібупрофену при одночасному призначенні з інгібіторами CYP2C9, особливо при призначенні високих доз ібупрофену пацієнтам, які приймають вориконазол або флуконазол.

Діюча речовина: ібупрофен;

5 мл суспензії оральної містять ібупрофену 100 мг;

допоміжні речовини: гліцерин, сорбіту розчин 70 %, що не кристалізується (Е 420); ксантанова камедь; целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелозa; полісорбати; динатрію едетат; сахарин натрію; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, дигідрат; натрію бензоат (E 211); емульсія симетикону 30 %; натрію хлорид; вода очищена;

смак абрикосовий містить: пропіленгліколь; ароматичнi речовини; натуральні ароматичнi речовини; олія апельсинова; олія лимонна;

смакові та ароматичні компоненти: картопляний мальтодекстрин; ароматичні речовини; аспартам (E 951); ацесульфам-К (E 950).

Прийом ібупрофену може впливати на швидкість реакції пацієнтів, оскільки може спостерігатися цефалія, сонливість, запаморочення, втома та порушення зору. Це слід мати на увазі під час діяльності, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Більшою мірою це стосується одночасного прийому ібупрофену та алкоголю

Вплив на здатність завагітніти

Існують дані про те, що препарати, які пригнічують синтез циклооксигенази/простаглан-динів, порушують жіночу фертильність, впливаючи на овуляцію. Цей процес оборотний при відміні лікування.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про збільшення ризику викидня, розвитку пороків серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландину спричиняло збільшення пре- та постімплантаційних втрат та летальності ембріона/плода. Крім того, збільшувалася частота формування різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинної системи у тварин, що отримували інгібітор синтезу простагландину під час органогенезу.

Ібупрофен не слід призначати у І і ІІ триместрах вагітності без крайньої необхідності. У разі призначення ібупрофену жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрі вагітності слід застосовувати якомога меншу дозу протягом найкоротшого періоду часу.

Застосування будь-яких інгібіторів простагландину у ІІІ триместрі вагітності може впливати на плід, спричиняючи:

• розвиток серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з маловоддям.

Наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландину можуть впливати на стан матері та дитини:

• можливе подовження часу кровотечі,
• пригнічення скорочуваності матки, що може супроводжуватися затримкою та пролонгацією пологів.

Таким чином, застосування ібупрофену в ІІІ триместрі вагітності протипоказано.

Пологи

Не рекомендується застосовувати ібупрофен під час пологів. Можливі затримка та пролонгація пологів, а також подовження часу кровотечі у матері та дитини.

Застосування у період годування груддю

У ході обмеженої кількості досліджень ібупрофен визначався в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Ібупрофен не рекомендується призначати жінкам, які годують груддю.

Застосовувати дітям з масою тіла від 7 кг.

Короткотривале лікування пропасниці та болю в дітей.

• Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (таких як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Підвищена схильність до кровотечі або активна кровотеча.
• Активна чи в анамнезі рецидивна виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з прийомом НПЗЗ.
• Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)).
• Тяжка печінкова недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність  (клубочкова фільтрація ˂ 30 мл/хв).
• Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини).
• ІІІ триместр вагітності.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі.
• Порушення кровотворення або згортання крові.
• Спадкова непереносимість фруктози.

Дози

Тільки для перорального прийому та короткотривалого застосування.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну, необхідного для усунення симптомів.

Доза ібупрофену залежить від віку та маси тіла пацієнта. Максимальна разова доза для підлітків не повинна перевищувати 400 мг ібупрофену.

Разова доза, яка перевищує 400 мг, не забезпечує кращого знеболювального ефекту. Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 годин.

Загальна доза для підлітків не повинна перевищувати 1200 мг ібупрофену протягом 24 годин.

Підлітки (віком від 12 років)

200–400 мг (10–20 мл) як одноразова доза або 3–4 рази на добу.

Для дітей добова доза становить 20 мг/кг на добу, яку слід розділити на 3-4 прийоми, як описано в таблиці нижче (дані в таблиці приведено як приклад для дітей з масою тіла від 7 кг до 30 кг, але не обмежуються ними).

Для правильного розрахунку добової дози препарату вважається, що на 1 кг маси тіла дитини припадає 1 мл суспензії, що еквівалентно 20 мг ібупрофену (наприклад, для дитини з масою тіла 9 кг застосовувати 9 мл суспензії на добу, що еквівалентно 180 мг ібупрофену). Для розрахунку разової дози добову дозу слід розділити на 3–4 прийоми.

БлокМАКС для дітей, суспензія 20 мг/мл, не рекомендований для застосування дітям з масою тіла менше 7 кг.

Суспензію можна застосовувати, використовуючи мірний шприц, що знаходиться в упаковці разом з препаратом.

Препарат можна застосовувати натще – для швидкого досягнення дії препарату. Пацієнтам, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, препарат слід приймати під час їди.

Немає особливих рекомендацій щодо того, чи потрібно запивати препарат.

Без консультації лікаря препарат можна застосовувати не більше 3 діб.

Діти віком до 6 місяців: якщо симптоми посилюються або зберігаються довше 24 годин від початку лікування, слід негайно звернутися до лікаря.

Якщо у дітей віком від 6 місяців та підлітків симптоми зберігаються більше 3 днів від початку лікування або посилюються, слід звернутися до лікаря.

Інструкції з використання градуйованого орального шприца для дозування:

1. Перед кожним використанням добре струсити флакон.
2. Зняти ковпачок з флакона.
3. Зняти ковпачок із шприца.
4. Помістити флакон на тверду плоску поверхню і вставити шприц у флакон.
5. Повільно потягнути поршень шприца до позначки, що дорівнює кількості суспензії (в мілілітрах (мл)), відповідно до необхідної дози.
6. Вийняти шприц з флакона.
7. Переконатись, що дитина знаходиться у вертикальному положенні.
8. Помістити край шприца в рот дитини й повільно натиснути на поршень, плавно випускаючи ліки.
9. Почекати деякий час, щоб дитина проковтнула ліки.
10. Повторювати кроки 4-9 так само, поки не дасте всю дозу.
11. Після використання ліків закрити флакон ковпачком. Промити шприц теплою водою і дати йому висохнути.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Пацієнтам з незначним або середньої тяжкості порушенням функції нирок слід застосовувати найнижчу можливу дозу протягом найкоротшого терміну, необхідного для контролю симптомів, та слід контролювати функцію нирок (щодо пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти з порушенням функції печінки (див. розділ «Фармакодинамика»)

У пацієнтів з незначним або середньої тяжкості порушенням функції печінки слід застосовувати найнижчу можливу дозу протягом найкоротшого терміну, необхідного для контролю симптомів, та слід контролювати функцію печінки. Ібупрофен протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Найбільш поширеними побічними реакціями є порушення у роботі шлунково-кишкового тракту. Існує ризик виникнення пептичних виразок, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. Після прийому препарату повідомляли про появу нудоти, блювання, діареї, метеоризму, запору, диспепсії, абдомінального болю, мелени, гематемезису, виразкового стоматиту, загострення коліту і хвороби Крона.

Рідше повідомляли про розвиток гастриту.

Гіперчутливість

При лікуванні із застосуванням НПЗЗ спостерігалися реакції гіперчутливості. Вони представлені: неспецифічними алергічними реакціями та явищами анафілаксії, реактивністю з боку дихальної системи, включаючи бронхіальну астму, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм чи диспное, або змішаними ураженнями шкіри, в тому числі висипом різного типу, свербежем, кропив’янкою, пурпурою, ангіоневротичним набряком та, у вкрай рідких випадках, мультиформною еритемою і бульозними дерматозами (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Інфекції та інвазії

Описано випадки загострення запалень шкіри, спричинених інфекцією (наприклад розвитку некротичного фасциту) під час застосування НПЗЗ. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.

Ураження шкіри і підшкірної клітковини

У виняткових випадках на тлі вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин.

Порушення з боку серцево-судинної системи

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Нижче вказані побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedRA. Виділяють такі групи за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (частоту цих реакцій не можна оцінити на підставі наявних даних).

Вказана частота стосується короткострокового застосування препарату у добовій дозі не більше 1200 мг ібупрофену у лікарських формах для перорального застосування.

Інфекції та інвазії

Нечасто: риніт.

Дуже рідко: асептичний менінгіт.

З боку системи крові і лімфатичної системи

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія.

Першими ознаками є: пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки ротової порожнини, грипоподібні симптоми, тяжке виснаження, кровотеча та синці нез’ясованої етіології.

З боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість.

Дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості.

Симптоми можуть включати: набряк обличчя, язика та гортані, диспное, тахікардію, гіпотензію (анафілаксію, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок).

Психічні порушення

Нечасто: безсоння, занепокоєння.

Рідко: депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення.

Нечасто: головний біль, парестезія, сонливість.

Рідко: неврит зорового нерва.

З боку органів зору

Нечасто: порушення зору.

Рідко: токсична нейропатія зорового нерва.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату

Нечасто: порушення слуху.

Рідко: дзвін у вухах, запаморочення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасто: бронхіальна астма, бронхоспазм, диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча.

Нечасто: гастрит, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація.

Дуже рідко: панкреатит.

Частота невідома: коліт та хвороба Крона.

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто: гепатит, жовтяниця, аномальні показники функції печінки.

Рідко: ураження печінки.

Дуже рідко: печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: висип, кропив’янка, свербіж, пурпура, реакція фоточутливості.

Дуже рідко: бульозний дерматоз, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформна еритема.

Частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантемальний пустульоз (AGEP).

З боку нирок і сечовидільної системи

Дуже рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркова недостатність.

Гостра ниркова недостатність, папілярний некроз (особливо при тривалому застосуванні), який супроводжується підвищенням вмісту сечовини у плазмі крові.

Загальні порушення та реакції у місці введення

Часто: втомлюваність.

Рідко: набряк.

З боку серцево-судинної системи

Дуже рідко: серцева недостатність, інфаркт міокарда, гіпертензія.

Токсичність

Ознаки токсичності у дітей або дорослих зазвичай не спостерігалися при дозах нижче 100 мг/кг. Проте в деяких випадках можуть бути потрібні підтримуючі заходи. У дітей ознаки токсичності спостерігалися після прийому препарату в дозі 400 мг/кг і більше. У дорослих дозозалежний ефект є менш вираженим. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години.

Симптоми

У більшості пацієнтів симптоми передозування ібупрофеном проявляються протягом 4–6 годин після прийому препарату.

Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, летаргію і сонливість.

Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС) включають головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрату свідомості.

Рідко повідомляли про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное, пригнічення ЦНС та дихальної системи.

Повідомляли про серцево-судинну токсичність, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії і тахікардії. У разі значного передозування можливе ураження нирок та печінки. Значне передозування зазвичай переноситься добре, якщо не застосовувати інші препарати. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз.

Лікування

Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Якщо прийнята кількість препарату перевищує 400 мг/кг, рекомендується протягом 1 години після його прийому провести промивання/спорожнення шлунка з подальшим симптоматичним лікуванням.

Лікування повинно включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Для отримання найактуальнішої інформації слід звертатися до місцевого токсикологічного центру.

Даний препарат не вимагає особливого температурного режиму зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Блокмакс – це нестероїдний протизапальний препарат. Знижує біль при запаленні, набряки та гарячку.