Боризол 50 мг №60 пігулки

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у пачці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого або білого з кремовим відтінком кольору.

Рілузол– похідне бензотіазолу, що має багатосторонній вплив на механізм глутаматної нейротрансмісії. Рилузол впливає на процеси нервової передачі у структурах головного мозку, що контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії остаточно не з'ясований. Передбачається, що рилузол блокує вивільнення глутаматів.

Глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення за нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто. глутамат має ушкоджуючу дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при ушкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до ослаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування рилузолу сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легень у пацієнтів із бічним аміотрофічним склерозом.

Рилузол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хвилин після прийому. Всмоктування рилузолу становить 90%, абсолютна біодоступність – 60%. Рівень і рівень абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рилузол розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та у грудне молоко. У крові 97% рилузолу зв'язується з білками плазми, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами.

Метаболізм рилузолу здійснюється в печінці у два етапи: гідроксилювання цитохромом Р450 з наступною глюкуронізацією.

Період напіввиведення становить 9-15 годин.

Близько 90% рилузолу виводиться із сечею (60% з них – у вигляді глюкуронідів), 10% – з калом.

Кошти, що діють на нервову систему.  Рилузол . Код АТХ N07X X02.

Клінічних досліджень для оцінки взаємодії рилузолу з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro із застосуванням мікросом печінки людини вказують на те, що основним ізоензимом, задіяним у початковому окисному метаболізмі рилузолу, є CYP1A2.

Інгібітори CYP1A2 (наприклад, кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломіпрамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін та хінолони) потенційно здатні уповільнювати елімінацію рилузолилу- реакцій.

Індуктори CYP1A2 (наприклад, сигаретний дим, випечена на вугіллі їжа, рифампіцин, омепразол) можуть прискорювати його елімінацію та призводити до зниження його ефективності.

Діюча речовина: рилузол;

1 таблетка містить: рилузолу 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, лактоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, тріацетин.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами, оскільки під час лікування можуть спостерігатися запаморочення та сонливість.

Застосування препарату під час вагітності або годування груддю протипоказане.

Безпека та ефективність застосування рилузолу дітям не вивчали, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Для продовження життя або відстрочки часу проведення механічної вентиляції пацієнтам з бічним аміотрофічним склерозом (БАС).

• Підвищена чутливість до рилузолу та інших компонентів препарату.
• Печовинна недостатність або перевищення в 3 рази верхньої межі норми активності печінкових трансаміназ.

Лікування призначає лікар, який має досвід лікування захворювань моторних нейронів.

Рекомендована добова доза для дорослих або пацієнтів похилого віку становить 100 мг (50 мг через кожні 12 годин). Від збільшення добових доз ніякого суттєвого збільшення терапевтичного ефекту очікувати не може. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Пацієнти з порушенням функції нирок: Боризол не рекомендується для застосування пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки у цій категорії пацієнтів досліджень із багаторазовим прийомом доз рилузолу не проводили.

Пацієнти похилого віку: з урахуванням фармакокінетичних даних, спеціальних рекомендацій щодо застосування препарату цієї категорії пацієнтів немає.

Пацієнти з порушенням функції печінки: Боризол протипоказаний при печінковій недостатності або перевищенні в 3 рази верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки.

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рилузолу для пацієнтів різної расової приналежності.

Особливості застосування

Клінічні дослідження показали, що рилузол продовжує життя пацієнтам із БАС. Тривалість життя була визначена для пацієнтів, які були живими, яким не проводили інтубацію з метою механічної вентиляції, а також трахеотомії.

Немає доказів того, що рилузол має терапевтичний ефект на моторну функцію, функцію легень, фасцікуляцію, м'язову силу та моторні симптоми.Рилузол не показав ефективності застосування на пізніх стадіях БАС.

Безпеку та ефективність рилузолу досліджували лише у пацієнтів з БАС. Тому препарат не слід застосовувати пацієнтам із будь-якою іншою формою захворювань моторних нейронів.

Порушення функції печінки.

Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі або пацієнтам з незначним підвищенням рівня трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ у 3 рази вище верхньої межі норми) та рівнів білірубіну та/або гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).

Початкове підвищення кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) повинно виключати застосування рилузолу.

Через ризик розвитку гепатиту до початку та в процесі лікування рилузолом слід визначати рівні трансаміназ сироватки крові, включаючи АЛТ. Рівень АЛТ слід визначати щомісяця протягом перших 3 місяців лікування, кожні 3 місяці до кінця першого року та періодично надалі. Рівні АЛТ слід частіше визначити у пацієнтів, у яких розвивається підвищення рівня АЛТ.

Рилузол слід скасувати, якщо рівень АЛТ підвищується вп'ятеро порівняно з верхньою межею норми. Немає досвіду зменшення дози або повторної спроби призначення препарату пацієнтам, у яких АЛТ перевищував у 5 разів верхню межу норми. Повторне призначення препарату пацієнтам у такій ситуації не може бути рекомендовано.

Нейтропенія.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-яке захворювання, що супроводжується лихоманкою.Наявність лихоманки зобов'язує лікаря негайно досліджувати картину крові з визначенням кількості лейкоцитів та скасувати рилузол у разі виявлення нейтропенії.

Інтерстиціальне захворювання легень.

Випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол, деякі з них мали тяжкий перебіг. Якщо розвиваються такі респіраторні симптоми, як сухий кашель та/або диспное, слід провести рентгенологічне дослідження органів грудної клітки.

У разі виявлення ознак, які можуть вказувати на інтерстиціальне захворювання легень (наприклад, двосторонні дифузні затемнення у легенях), застосування рилузолу слід негайно припинити. У більшості відомих випадків симптоми зникали після припинення прийому рилузолу та симптоматичного лікування.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Досліджень із застосуванням багаторазових доз рилузолу у пацієнтів цієї категорії не проводили.

Допоміжні речовини.

Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, таким як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність, не рекомендується застосування препарату через вміст у плівковій оболонці таблетки лактози.

Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота та відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами та за частотою їх виникнення:

• дуже часто (≥ 10%);
• часто (≥ 1% та <10%);
• нечасто (≥ 0,1% та <1%);
• рідко (≥ 0,01% та <0,1%);
• дуже рідко (<0,01%);
• з невідомою частотою (не можна визначити на основі наявних даних).

Кров та лімфатична система:

нечасто: анемія;

з невідомою частотою: важка нейтропенія.

Імунна система:

нечасто: анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, у тому числі ангіоневротичний набряк.

Нервова система:

часто: головний біль, запаморочення, періоральна парестезія, сонливість, запаморочення.

Серцево-судинна система:

часто: тахікардія;

нечасто: підвищення артеріального тиску.

Дихальна система:

нечасто: зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легень, включаючи гіперсенситивні пневмоніти.

Страхові системи:

дуже часто: нудота;

часто: діарея, біль у животі, блювання;

нечасто: панкреатит, можлива анорексія.

Гепатобіліарна система:

дуже часто: підвищення рівня печінкових ферментів, зокрема. АЛТ, у сироватці крові зазвичай у перші 3 місяці лікування рилузолом; підвищення цих показників зазвичай було минущим.

Це підвищення може асоціюватися з жовтяницею.При безперервному застосуванні препарату протягом 2-6 місяців рівень АЛТ може поступово знизитись до рівня нижче в 2 рази верхньої межі норми;

з невідомою частотою: гепатит.

У пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях рилузолу, і в яких рівні АЛТ перевищували більш ніж у 5 разів верхню межу норми, лікування було припинено. Ці рівні в більшості випадків протягом 2-4 місяців поверталися до значень, які були менше ніж у 2 рази нижчі від верхньої межі норми.

Дані дослідження рилузолу свідчать про те, що в осіб монголоїдної раси існує більший ризик порушення функції печінки - патологічні показники печінкових тестів у 3,2% (194/5995) пацієнтів монголоїдної раси та у 1,8% (100/5641) пацієнтів європеоїдної раси.

Загальні порушення:

дуже часто: астенія;

часто: біль різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м'язів.

Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

В оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовується для продовження життя або відстрочки часу проведення механічної вентиляції пацієнтам із бічним аміотрофічним склерозом.