Бруфен гранули по 600 мг, 30 шт.

По 30 саше у картонній коробці.

Гранули шипучі.
Основні фізико-хімічні властивості: гранули від дрібних до крупних білого кольору з апельсиновим запахом.

Ібупрофен - похідне пропіонової кислоти, нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який володіє аналгетичною, протизапальною і жарознижувальною активністю. Вважається, що терапевтичні ефекти препарату обумовлені його інгібуючою дією на фермент циклооксигеназу, що призводить до вираженого зниження синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують полегшення симптомів запалення, болю та гарячки.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів, коли обидва препарати застосовують одночасно. Деякі фармакодинамічні дослідження свідчать, що при разовому прийомі ібупрофену в дозі 400 мг за 8 годин до або через 30 хвилин після прийому ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину в лікарській формі зі швидким вивільненням препарату (у дозі 81 мг) вплив ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів знижувався.
Хоча є неточності відносно екстраполяції отриманих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину. Клінічно значущі зміни малоймовірні при нерегулярному застосуванні ібупрофену (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ібупрофен швидко абсорбується зі ШКТ, пікова концентрація у сироватці крові досягається протягом 1–2 годин після прийому. Період напіввиведення – приблизно 2 години.
Ібупрофен метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками разом з незміненим ібупрофеном в чистому вигляді або у вигляді кон’югатів. Ниркова екскреція швидка і повна. Ібупрофен значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Ібупрофен. Код АТX М01А Е01.

Слід бути обережним при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами через можливу лікарську взаємодію, відмічену у деяких пацієнтів.

Антигіпертензивні препарати, β-блокатори та діуретики. НПЗЗ можуть зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, β-блокатори та діуретики. Діуретики можуть також збільшувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації і збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Холестирамін. Одночасне призначення ібупрофену і холестираміну може знижувати абсорбцію ібупрофену в ШКТ. Проте клінічне значення цього невідоме.

Літій. НПЗЗ можуть знижувати виведення літію.

Метотрексат. НПЗЗ можуть пригнічувати канальцеву секрецію метотрексату і знижувати кліренс метотрексату.

Циклоспорин. Збільшення ризику нефротоксичності при застосуванні з НПЗЗ.

Міфепристон. Зменшення ефективності лікарського засобу теоретично можливе з огляду на антипростагландинові властивості НПЗЗ. Обмежені дані дають змогу передбачити, що одночасне застосування НПЗЗ у день застосування простагландину не змінює дію міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротність матки і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Слід уникати одночасного призначення з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через ризик розвитку адитивного ефекту (див. розділ «Особливості застосування»).

Ацетилсаліцилова кислота/аспірин. Як і при призначенні інших препаратів, що містять НПЗЗ, одночасний прийом ібупрофену та ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину зазвичай не рекомендується через ризик збільшення побічних реакцій. 

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. 

Проте, незважаючи на неясності щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Немає клінічно значущих змін при нерегулярному прийомі ібупрофену (див. розділ «Фармакодинаміка»);

Кортикостероїди. Підвищення ризику шлунково-кишкової виразки або кровотечі при призначенні з НПЗЗ.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть підсилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

Хінолонові антибіотики. Дані, отримані у дослідженнях на тваринах, вказують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи судом, пов’язаних з прийомом хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають одночасно НПЗЗ і хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Сульфонілсечовина. НПЗЗ можуть потенціювати ефекти препаратів сульфонілсечовини. Рідко повідомлялося про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, під час терапії ібупрофеном.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад клопідогрель та тиклопідин). Збільшення ризику шлунково-кишкової кровотечі при прийомі з НПЗЗ.

Такролімус. Можливе збільшення ризику нефротоксичності при призначенні НПЗЗ пацієнтам, які приймають такролімус.

Зидовудин. НПЗЗ збільшують ризик гематологічної токсичності при прийомі одночасно із зидовудином. Існують докази збільшення ризику розвитку гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, при призначенні ібупрофену на тлі прийому зидовудину.

Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть зменшувати виведення аміноглікозидів.

Екстракти трав. Гінкго білоба може потенціювати ризик кровотеч, пов’язаний з НПЗЗ.

Інгібітори CYP2C9. Одночасне призначення ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшувати експозицію ібупрофену (субстрат CYP2C9). В ході одного дослідження було показано, що вориконазол та флуконазол (інгібітори CYP2C9) збільшували експозицію S(+)-ібупрофену приблизно на 80–100 %. Необхідно розглянути зниження дози ібупрофену при одночасному призначенні з інгібіторами CYP2C9, особливо при призначенні високих доз ібупрофену пацієнтам, які приймають вориконазол або флуконазол.

Діюча речовина: ібупрофен;
1 саше містить ібупрофену 600 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кислота яблучна, сахарин натрію, сахароза, повідон, ароматизатор апельсиновий, натрію лаурилсульфат, натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний.

Прийом ібупрофену може впливати на швидкість реакції пацієнтів, про що слід пам’ятати у разі заняття діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив на швидкість реакції значною мірою посилюється у разі комбінації з алкоголем.
Після прийому НПЗЗ можливі небажані явища, такі як запаморочення, сонливість, втома і порушення зору. Якщо такі явища з’явилися під час застосування НПЗЗ, пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Фертильність
Застосування ібупрофену може погіршувати жіночу фертильність та не рекомендується до застосування жінкам, що планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми зі здатністю завагітніти або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути необхідність припинення прийому ібупрофену.

Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані, отримані з епідеміологічних досліджень, вказують на підвищений ризик викидня та виникнення вад розвитку серця і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Вважається, що цей ризик зростає залежно від дози та тривалості лікування. В процесі досліджень на тваринах було виявлено, що застосування інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційних втрат та до загибелі ембріона/плода. Окрім того, повідомлялося про збільшення кількості випадків різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, що отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу.
Протягом першого та другого триместрів вагітності ібупрофен слід приймати тільки за умови явної необхідності. При застосуванні ібупрофену жінками, які планують вагітність, або під час першого чи другого триместру вагітності доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.
Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід , призводячи до:

• кардіо-легеневої токсичності (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

В кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів у матері та новонародженого можуть призводити до:

• можливого подовження часу кровотечі;
• пригнічення скорочень матки, що може призвести до відтермінування чи подовження пологів.

Отже, ібупрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності.

Пологи та розродження
Не рекомендується приймати ібупрофен під час пологів і розродження.
Початок пологів може бути відкладеним у часі, а їх тривалість подовжитися разом зі збільшенням схильності до кровотеч у матері та дитини.

Годування груддю
Наявні обмежені дослідження показують, що ібупрофен виділяється в грудне молоко в дуже низьких концентраціях. Ібупрофен не рекомендується застосовувати жінкам у період годування груддю.

Бруфен у даній лікарській формі протипоказаний для застосування дітям.

• Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит та інші неревматоїдні (серонегативні) артропатії.
• Несуглобові ревматичні та періартикулярні ураження, такі як плечолопатковий періартрит (капсуліт), бурсит, тендиніт, тендосиновіт та біль у нижній частині спини; пошкодження м’яких тканин, наприклад розтягнення та напруга зв’язок.
• Для полегшення болю помірного та середнього ступеня, такого як біль при дисменореї, зубний та післяопераційний біль, а також для симптоматичного полегшення головного болю, у тому числі мігрені.

• Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Астма, кропив’янка або алергічні реакції, що виникали після застосування ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі.
• Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями Нью-Йоркської Асоціації серця (NYHA).
• Тяжка печінкова недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація ˂ 30 мл/хв).
• Стани, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотеч або активна кровотеча.
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація внаслідок попереднього застосування НПЗЗ в анамнезі.
• Гострий або перенесений раніше виразковий коліт, хвороба Крона, рецидивуюча виразка шлунка або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).
• Третій триместр вагітності.

Дози

Побічні ефекти можна знизити, якщо застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ ««Особливості застосування»).

Дорослі

Рекомендована доза препарату Бруфен становить 1200–1800 мг на добу, її застосовують за 2–3 прийоми. Деяким пацієнтам може бути достатньо 600–1200 мг на добу. Загалом максимальна добова доза не повинна перевищувати 2400 мг, яку застосовують за кілька прийомів.

Пацієнти літнього віку

Існує підвищений ризик виникнення серйозних наслідків побічних реакцій при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку. Якщо необхідно застосовувати НПЗЗ, слід призначати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Потрібно регулярно проводити моніторинг на наявність у пацієнта шлунково-кишкової кровотечі при терапії НПЗЗ. Індивідуально необхідно підбирати дозу у разі порушень функції печінки або нирок.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Для досягнення швидшої дії препарату його можна застосовувати натще. Пацієнтам, які страждають на захворювання ШКТ, препарат слід приймати під час їжі.

Перед застосуванням вміст одного саше слід розчинити у склянці води. Бажано приймати під час або після їжі.

Може з’явитись тимчасове відчуття печіння в роті або горлі при застосуванні препарату Бруфен; переконайтесь, що препарат розчинений в достатній кількості води.

Побічні реакції на ібупрофен подібні до таких при застосуванні інших НПЗЗ.

З боку шлунково-кишкового тракту: побічні реакції з боку ШКТ спостерігаються найчастіше. Можливі пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

При прийомі ібупрофену повідомлялось про:

• нудоту;
• блювання;
• діарею;
• метеоризм;
• запор;
• диспепсію;
• біль у животі;
• мелену;
• гематемезис;
• виразковий стоматит;
• шлунково-кишкову кровотечу;
• загострення коліту і хвороби Крона (див. розділ «Протипоказання»).

З меншою частотою спостерігався гастрит, дуоденальна виразка та шлункова виразка, шлунково-кишкова перфорація.

Під час прийому ібупрофену, гранул, можливе виникнення короткочасного відчуття печіння у роті або у горлі.

З боку імунної системи: повідомлялося про реакції гіперчутливості при застосуванні ібупрофену. До них належать неспецифічні алергічні реакції і анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або диспное, та різноманітні шкірні прояви, включаючи висип різного типу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і дуже рідко – мультиформну еритему, бульозні дерматози (у тому числі синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Інфекції та інвазії

Риніт і асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини) із симптомами ригідності шиї, головним болем, нудотою, блюванням, лихоманкою або дезорієнтацією (див. розділ «Особливості застосування»).

Описано випадки загострення запалень шкіри, спричинених інфекцією (наприклад розвитку некротичного фасциту) під час застосування НПЗЗ. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.

Ураження шкіри й підшкірної клітковини

У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин (див. також «Інфекції та інвазії»).

З боку серцево-судинної системи

Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).

Нижче вказано побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedDRA.

За частотою побічні реакції поділяються на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).

З боку крові і лімфатичної системи: рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку психіки: нечасті – безсоння, тривожні розлади; рідкісні – депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті – парестезія, сонливість; рідкісні – неврит зорового нерва.

Інфекції та інвазії: нечасті – риніт; рідкісні – асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору: нечасті – погіршення зору; рідкісні – токсична невропатія зорового нерва.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасті – погіршення слуху, вертиго, дзвін у вухах.

З боку гепатобіліарної системи: нечасті – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідкісні – печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – висип; нечасті – кропив’янка, свербіж, пурпура, ангіоневротичний набряк; дуже рідкісні – тяжкі форми шкірних реакцій (наприклад мультиформна еритема, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією та системними 
симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), реакції фоточутливості. 

З боку сечовидільної системи: нечасті – токсична нефропатія у різних формах, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркова недостатність.

Загальні порушення і зміни в місці введення: часті – нездужання/стомлюваність; рідкісні – набряк.

З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість; рідкісні – анафілактична реакція. 

З боку серцевої системи: дуже рідкісні – серцева недостатність, інфаркт міокарда (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судинної системи: дуже рідкісні – артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: нечасті – бронхіальна астма, бронхоспазм, диспное.

З боку травної системи: часті – диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча; нечасті – гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація; дуже рідкісні – панкреатит; невідомої частоти – коліт та хвороба Крона.

Токсичність

Симптоми токсичності зазвичай не спостерігалися при застосуванні доз нижче 100 мг/кг у дітей та дорослих. Проте в деяких випадках можуть бути потрібні підтримуючі заходи. У дітей симптоми токсичності спостерігалися після прийому препарату в дозі 400 мг/кг і більше.

Симптоми

У більшості пацієнтів симптоми передозування розвиваються протягом 4–6 годин після прийому значної кількості ібупрофену.

Найбільш часті симптоми передозування включають:

• нудоту;
• блювання;
• біль у животі;
• млявість;
• сонливість.

Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС):

• головний біль,
• дзвін у вухах,
• запаморочення,
• судоми
• втрата свідомості.

Рідко повідомлялося про:

• ністагм;
• метаболічний ацидоз;
• гіпотермію;
• симптоми з боку нирок;
• шлунково-кишкову кровотечу;
• кому;
• апное;
• пригнічення ЦНС та дихальної системи.

Повідомлялося про серцево-судинну токсичність, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії і тахікардії.

У разі значного передозування можливий розвиток ниркової недостатності і ураження печінки. Значне передозування зазвичай добре переноситься, якщо не приймалися інші препарати. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз.

Лікування

Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Якщо прийнята кількість препарату перевищує 400 мг/кг, рекомендується протягом однієї години після його прийому провести промивання/спорожнення шлунка з подальшим симптоматичним лікуванням. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної кількості необхідно призначити активоване вугілля. Лікування повинно включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта.

Забезпечити достатній діурез.

Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки.

Після прийому потенційно токсичної кількості препарату слід спостерігати за пацієнтами принаймні протягом чотирьох годин.

Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Інші заходи можуть бути показані за клінічним станом пацієнта.

Для отримання найактуальнішої інформації звертайтеся до місцевого токсикологічного центру.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Бруфен - це препарат, що використовується для зменшення вираженості болю помірного та середнього ступеня, такої як біль при дисменореї, зубний та післяопераційний біль, а також для симптоматичного лікування головного болю, у тому числі мігрені. Короткочасне лікування лихоманки та болю у дітей.