Будесонід Ізіхейлер 200 мкг/доза 200 доз суспензія

Алюмінієвий балон на 200 інгаляцій (10 мл) по 200 мкг/доза будесоніду кожна з пластиковим адаптером та кришкою у картонній коробці.

Інгаляція під тиском, суспензія

Будеcонід – це активний синтетичний глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергічних і запальних захворювань дихальних шляхів. Виявляє незначну мінералокортикостероїдну активність. Належить до препаратів пролонгованої дії з можливістю одноразового дозування. Будесонід характеризується місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв’язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами. Механізм дії будесоніду полягає в утворенні комплексів з глюкокортикоїдними рецепторами цитоплазми. Гормонрецепторні комплекси проникають в ядра клітин-мішеней (еозинофіли, нейтрофіли, лімфоцити), зв’язуються з ДНК і активують гени, які відповідають за продукцію ліпокортину. Ліпокортин є інгібітором фосфоліпази А2 – ферменту, що пригнічує синтез медіаторів запалення: гістаміну, лейкотрієнів, цитокінів.

У тканинах дихальних шляхів будесонід утворює кон’югати з ефірами жирних кислот, які накопичуються в клітинах. Коли концентрація будесоніду в клітинах зменшується, стероїдні ефіри жирних кислот руйнуються під впливом ліпази. Будесонід, що вивільнився, здатний утворювати гормонрецепторні комплекси, які обумовлюють розвиток протизапальної дії препарату. Здатність будесоніду утворювати кон’югати з жирними кислотами пояснює механізм місцевої протизапальної активності уповільненого типу і високий рівень терапевтичної ефективності препарату.

Дослідження in vivo і на моделях тварин показали, що спорідненість будесоніду зі специфічними рецепторами глюкокортикоїдів у 200 разів вища, ніж у кортизолу, а місцевий протизапальний ефект у 1000 разів вищий ніж у кортизолу.

Препарат має більшу спорідненість з глюкокортикоїдними рецепторами бронхів порівняно з беклометазону пропіонатом, відповідно має більш високу місцеву протизапальну і протиалергічну активність. Значне поліпшення показників функції зовнішнього дихання відзначається через кілька днів (7-10 днів) від початку лікування. Будесонід не впливає на гладку мускулатуру бронхів. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергічної реакції (після досить тривалого застосування) і пізню фазу реакції, таким чином попереджаючи напади астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, спричинений фізичним зусиллям, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.

Препарат швидко абсорбується після інгаляційного застосування. 34% застосованої дози осаджується в легенях. Абсолютна системна доступність становить 39% введеної дози. Максимальні концентрації будесоніду в плазмі досягаються через 30 хв після інгаляції. Об’єм розподілу становить приблизно 2-3 л/кг. Метаболізм більшої частини будесоніду (приблизно 90%) відбувається в печінці за участі ензиму CYP3A4, внаслідок чого утворюються метаболіти з низькою глюкокортикостероїдною активністю.

Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів 6-бета-гідроксибудесоніду та 16-альфа-гідроксибудесоніду становить менше 1% порівняно з активною речовиною. Приблизно 90% прийнятої дози переходить у неактивний стан вже під час першого проходження через печінку.

Метаболізм у легенях незначний. У дорослих період напіввиведення препарату з плазми становить у середньому 2 години, у дітей – 1,5 години. Зв’язування будесоніду з білками плазми крові коливається від 85 до 90%. Виводиться із сечею (70%) і жовчю. Оскільки основна дія будесоніду відбувається в дихальних шляхах, немає даних про зв’язок між концентрацією препарату в плазмі та ефективністю його дії.

Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Глюкокортикоїди. Код АТС R03В A02.

діюча речовина: budesonid;

1 доза містить 200 мкг будесоніду мікронізованого;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, етанол безводний, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134а).

Дані, одержані при дослідженні вагітних, не виявили будь-якого підвищеного ризику порушень розвитку, які були б результатом лікування будесонідом. Дослідження на тваринах продемонстрували, що глюкокортикостероїди можуть спричиняти порушення розвитку, проте ці дані не вважаються значущими для людей при застосуванні рекомендованих дозувань.

Під час вагітності слід намагатися застосовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, враховуючи при цьому ризик погіршення перебігу астми.

Період годування груддю.

Невідомо, чи потрапляє будесонід у грудне молоко. У разі необхідності лікування слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Бронхіальна астма.

• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
• Активна форма туберкульозу легенів.

Застосовується лише за допомогою інгаляцій.

Діти від 2 до 7 років: 100-400 мкг щодня, у 2-4 прийоми.

Діти від 7 років: 100-800 мкг щодня, у 2-4 прийоми.

Дорослі: 200-1600 мкг щодня, в 2-4 прийоми.

Після досягнення бажаного клінічного ефекту підтримуюча доза повинна поступово знижуватися до мінімальної дози, необхідної для контролю симптомів.

Після кожної інгаляції пацієнт повинен прополоскати рот водою.

Вказівки щодо правильного застосування:

Перед застосуванням аерозолю слід перевірити термін придатності препарату. Якщо інгалятор новий або не застосовувався протягом декількох днів, необхідно струсити його та випустити одну дозу в повітря, щоб переконатися, що він працює.

Особливості застосування

При застосуванні інгаляційних стероїдів пацієнтам слід промивати порожнину рота водою після кожного введення дози, що зумовлено ризиком інфікування ротової частини глотки грибковою мікрофлорою.

Слід уникати супутнього лікування кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потужними інгібіторами CYP3A4. Якщо це неможливо, інтервал між застосуванням цих лікарських засобів має бути якомога більшим.

Особливої ​​уваги потребують пацієнти, які переходять з пероральних стероїдів, оскільки у них протягом тривалого часу може зберігатися ризик недостатності функції надниркових залоз. До групи ризику також можуть належати пацієнти, які потребують невідкладної терапії високими дозами кортикостероїдів або тривале лікування високими рекомендованими дозами інгаляційних кортикостероїдів. У таких пацієнтів при сильному стресі можуть виявлятися ознаки та симптоми надниркових залоз. У період стресу або планових хірургічних втручань у таких пацієнтів слід враховувати можливість застосування додаткових системних кортикостероїдів.

При застосуванні інгаляційного кортикостероїду можуть виникати системні ефекти, особливо при призначенні високих доз протягом тривалого часу. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша при застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, ніж пероральних. Можливі побічні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту та глаукому. Тому дозу інгаляційних кортикостероїдів слід титрувати до найменшої ефективної дози.

При переході з терапії пероральними стероїдами на Будесонід пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як болі у м'язах та суглобах. У таких випадках може знадобитися тимчасове підвищення дози перорального стероїду. У поодиноких випадках можливі такі симптоми, як втома, головний біль, нудота, блювання, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів.

Заміна терапії системними стероїдами на Будесонід іноді призводить до проявів алергії, таких як риніт та екзема, які раніше купувалися системними препаратами.

Як і у випадках з іншими видами інгаляційної терапії, після застосування дози може виникнути парадоксальний бронхоспазм. Якщо виникають тяжкі реакції, слід переоцінити лікування та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Пацієнтам слід повідомити про необхідність звернутися до лікаря, якщо ефект лікування знижуватиметься, оскільки повторні інгаляції для усунення тяжких нападів бронхіальної астми не повинні відкладати початок іншої важливої ​​терапії. У разі гострого погіршення терапії слід доповнити курсом пероральних стероїдів нетривалої дії.

Знижена функція печінки може вплинути на здатність виводити будесонід.

У дітей віком від 3 років при дозах до 400 мкг на добу системних ефектів не спостерігалося. У межах 400-800 мкг/добу можуть виникати біохімічні ознаки системного ефекту. При добовій дозі, що перевищує 800 мкг, такі ознаки поширені.

Дітям, які отримують тривале лікування кортикостероїдами, рекомендується регулярний моніторинг росту незалежно від форми, в якій застосовується препарат. Корикостероїди слід розглядати в порівнянні з можливим ризиком придушення росту.

Сама бронхіальна астма, як і інгаляційні кортикостероїди, може сповільнювати зростання. Проте дослідження дітей, яких лікували будесонідом тривалий час (до 13 років), показали, що пацієнти досягають очікуваного зростання дорослих.

Інгаляційна терапія будесонідом ефективна у запобіганні викликаній фізичними зусиллями астми.

Попередження: прийом будесоніду спортсменами може дати позитивний результат аналізу на допінг.

Поширені (> 1/100, > 1/10)

З боку дихальної системи: кандидозна інфекція ротоглотки, легке подразнення горла, кашель, захриплість.

Поодинокі (> 1/10 000, < 1/1000)

Загальні порушення: ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: нервозність, занепокоєння, депресія, порушення поведінки.

З боку шкіри: кропив’янка, висипання, дерматит, синці.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

При тривалому застосуванні високих доз можуть виникнути такі системні ефекти глюкокортикостероїдів, як гіперкортицизм (набряки, припухлість обличчя) та пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Електролітний дисбаланс повинен бути усунений за допомогою застосування діуретиків, які не впливають на калій, такі як спіронолактон і тріамтерен.

Зберігати при температурі не вище 30ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Балон під тиском – не проколювати. Не кидати до вогню, навіть порожній балон. Берегти від впливу прямих сонячних променів. Не зберігати поблизу джерел тепла. Не заморожувати.

Це глюкокортикостероїд для інгаляційного застосування. Чинить протиалергічну, імунодепресивну, протизапальну дію.