Декрістол Д3 2000 МО таблетки, 120 шт.

По 10 капсул у блістері. 12 блістерів у пачці.

Капсули м'які.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі прозорі м'які капсули світло-жовтого кольору.

Холекальциферол (вітамін D3) синтезується в шкірі з 7-дегідрохолестерину під дією ультрафіолетового випромінювання і перетворюється на його біологічно активну форму (1,25-гідроксихолекальциферол) у два етапи гідроксилювання: спочатку в печінці (становище 25), а потім у тканинах нирок (положення 1). Разом з паратиреоїдного гормону та кальцитоніном 1,25-дигідроксихолекальциферол грає значну роль у регулюванні балансу вмісту кальцію та фосфату. У своїй біологічно активній формі вітамін D3 стимулює всмоктування кальцію в кишечнику, проникнення кальцію в остеоїд та вивільнення кальцію з кісткової тканини. У тонкому кишечнику він сприяє швидкому та відстроченому засвоєнню кальцію.

Крім того, стимулюється пасивне та активне перенесення фосфату. У нирках він пригнічує виведення кальцію та фосфатів шляхом стимуляції канальцевої резорбції. Біологічно активна форма колекальциферолу безпосередньо гальмує вироблення паратиреоїдного гормону в паращитовидних залозах. Секреція паратиреоїдного гормону додатково пригнічується через збільшення поглинання кальцію в тонкому кишечнику під дією біологічно активного вітаміну D3.

Так званий вітамін D3 з погляду його утворення, фізіологічної регуляції та механізму дії можна розглядати як попередник стероїдного гормону. Холекальциферол на додаток до фізіологічного вироблення у шкірі може потрапляти до організму разом із їжею чи як лікарський засіб. Цей останній спосіб може викликати передозування та інтоксикації, оскільки при цьому не відбувається гальмування фізіологічного вироблення вітаміну D як синтезу у шкірі.

Наявність у природі та задоволення потреб

Нормою кількості вітаміну D для дорослих є 20 мкг, що відповідає 800 МО на добу. Здорові дорослі особини можуть задовольняти свої потреби у вітаміні D шляхом ендогенного синтезу за наявності достатнього сонячного світла. Одержання вітаміну D з їжею має лише другорядне значення, але може бути важливим за певних критичних умов (клімат, спосіб життя).

Особливо багатими вітаміном D є жир риб'ячої печінки та риби, хоча його невелика кількість також міститься у м'ясі, яйцях, жовтках, молоці, молочних продуктах та в авокадо.

Ознаки дефіциту вітаміну D

Ознаки дефіциту вітаміну D можуть з'являтися, наприклад, у недоношених новонароджених, у немовлят, що знаходяться виключно на грудному вигодовуванні протягом більше 6 місяців без добавки кальцію, або у дітей, які перебувають на строгій дієті вегетаріанської. Причиною рідкісного дефіциту вітаміну D у дорослих може бути його недостатнє споживання з їжею, відсутність достатнього ультрафіолетового опромінення, порушення абсорбції та травлення, цироз печінки та ниркова недостатність.

У разі дефіциту вітаміну D не відбувається кальцифікація скелета (що призводить до розвитку рахіту) або виникає декальцифікація кісток (що призводить до розвитку остеомаляції). Дефіцит кальцію та/або вітаміну D викликає оборотне підвищення секреції паратиреоїдного гормону. Такий вторинний гіперпаратиреоз збільшує метаболізм у кістковій тканині, що може призвести до крихкості та переломів кісток.

Абсорбція

Вітамін D у кількості, в якій міститься в продуктах харчування, майже повністю всмоктується з їжі. Він абсорбується разом з аліментарними ліпідами та жовчними кислотами, і тому введення вітаміну D під час основного їди в цей день може сприяти його кращому всмоктуванню.

Розподіл та біотрансформація

Метаболічне перетворення колекальциферолу відбувається в печінці, за допомогою мікросомальної гідроксилізації з утворенням 25-гідроксиколекальциферолу (25(OH)D3). Потім він перетворюється на нирки на 1,25-дигидроксихолекальциферол, який є біологічно активною формою.

Після одноразового прийому колекальциферолу максимальна концентрація в сироватці крові 25 (OH) D3 як основної депозитної форми досягається приблизно через тиждень. Потім 25 (ОН) D3 повільно виводиться з уявним періодом напіввиведення із сироватки крові приблизно 50 днів. Після застосування вітаміну D у високих дозах концентрації 25-гідроксиколекальциферолу, а у сироватці крові може підвищуватися протягом декількох місяців. Гіперкальціємія, спричинена передозуванням, може тривати протягом кількох тижнів. Виведення Метаболіти, пов'язані зі специфічним α-глобіном, які циркулюють у крові, виділяються головним чином разом з жовчю та калом

Особливі групи пацієнтів 

У осіб із порушеннями функції нирок порівняно зі здоровими добровольцями швидкість метаболічного кліренсу знижується на 57%.

У разі мальабсорбції знижується абсорбція та підвищується елімінація вітаміну D3. У людей з ожирінням спостерігається менша здатність підтримувати рівень вітаміну D3 при знаходженні на сонці, і для усунення дефіциту їм можуть знадобитися вищі дози вітаміну D3 для перорального застосування.

Вітаміни. Вітамін D та аналоги. Холекальциферол.

Код ATX A11C C05.

Одночасне застосування протисудомних засобів (наприклад, таких як фенітоїн та фенобарбітал) або барбітуратів (і, можливо, інших препаратів, що індукують ферменти печінки) може призводити до зменшення ефекту вітаміну D3 через метаболічну інактивацію.

Рифампіцин може знижувати ефективність колекальциферолу через індукцію ферментів печінки.

Ізоніазид може знижувати ефективність колекальциферолу внаслідок гальмування метаболічної активації колекальциферолу.

Іонообмінники, проносні засоби, орлістат можуть зменшувати всмоктування вітаміну D у шлунково-кишковому тракті.

Цитотоксичний засіб, актиноміцин та протигрибкові засоби імідазолового ряду, зменшують активність вітаміну D3 внаслідок гальмування перетворення 25-гідроксиколекальциферолу на 1,25-дигідроксихолекальциферол ферментами нирок з утворенням 25-гідроксивітаміну

D-1-гідрола.

Глюкокортикоїди збільшують метаболізм вітаміну D, що може призвести до зменшення ефективності вітаміну D.

Одночасне введення похідних бензотіадіазину (діуретиків тіазидного ряду) призводить до підвищення ризику гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції кальцію нирками. Тому необхідно контролювати рівень кальцію у плазмі крові та сечі.

Необхідно уникати застосування комбінації препарату Декристол 20000 МО з метаболітами або аналогами вітаміну D. Одночасне призначення вітаміну D3 з метаболітами або аналогами вітаміну D можливе лише як виняток і лише з контролем рівня кальцію в сироватці крові (підвищує ризик токсичних ефектів).

Пероральний прийом вітаміну D з одночасним застосуванням серцевих глікозидів може посилювати ефективність та токсичність наперстянки внаслідок збільшення рівня кальцію (ризик появи серцевих аритмій). У таких пацієнтів необхідно регулярно проводити ЕКГ та перевіряти рівень кальцію у плазмі крові та сечі, а також визначати концентрацію дигоксину або дигітоксину, якщо це можливо.

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять алюміній або магній, може провокувати токсичну дію алюмінію на кістки та гіпермагніємію у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Кетоконазол може знижувати біосинтез та катаболізм 1,25 (ОН) 2-колекальциферолу.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять високі дози кальцію та фосфору, підвищує ризик гіперфосфатемії.

Вітамін D може антагонізувати лікарські засоби, що призначаються при гіперкальціємії, такі як кальцитонін, етидронат, памідронат.

Діюча речовина: холекальциферол

1 м'яка капсула містить колекальциферолу (у вигляді концентрату 1,0 мМЕ/г (масляна форма)) 20,0 мг, що відповідає 0,5 мг, або 20000 МО, вітаміну D3.

Допоміжні речовини: олія арахісова, гліцерин 85%, тригліцериди середнього ланцюга, вода очищена, альфа-токоферол.

Декристол 20000 МО не впливає або незначно впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Вагітність

У період вагітності препарат Декристол 20000 МО можна призначати тільки за наявності чітких показань і застосовувати тільки у випадку, коли необхідно усунути дефіцит вітаміну D.

У період вагітності слід уникати передозування вітаміну D, оскільки тривала гіперкальціємія може призвести до уповільнення фізичного та психічного розвитку дитини. і появи надклапанного аортального стенозу та ретинопатії у дитини.

Годування груддю

Вітамін D та його метаболіти потрапляють у грудне молоко. Випадків передозування у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. Однак це слід враховувати при призначенні дитині додаткового вітаміну D. Жінкам, які годують дитину грудьми, не рекомендується призначати лікування вітаміном D у високій дозі, наприклад, у капсулах по 20 000 МО.

Фертильність 

У дослідженнях впливу колекальциферолу на репродуктивну функцію та фертильність у тварин жодних ефектів не спостерігалося .

Співвідношення потенційної користі та ризику для людей залишається невідомим.

Не рекомендується застосування препарату дітям та підліткам (до 18 років) через відсутність даних про режим дозування та ризик задухи при прийомі капсул дітьми. Зате доцільно використовувати краплі чи таблетки, що розчиняються.

• лікування клінічно підтвердженого дефіциту вітаміну D у дорослих;
• профілактика дефіциту вітаміну D у пацієнтів із високим ризиком;
• на додаток до специфічної терапії остеопорозу у пацієнтів із дефіцитом вітаміну D або з високим ризиком нестачі вітаміну D.

• підвищена чутливість до активної речовини, арахісу, сої або інших допоміжних речовин, що містяться в лікарському засобі;
• гіперкальціємія;
• гіперкальціурія;
• гіпервітаміноз D;
• псевдогіпопаратиреоз (потреба у вітаміні D може бути нижчою, ніж у період нормальної чутливості до вітаміну, з ризиком тривалого передозування);
• нефролітіаз (сечокам'яна хвороба);
• ниркова недостатність;
• саркоїдоз;
• туберкульоз;
• додатковий прийом вітаміну D (може призвести до передозування).

Для перорального застосування.

Дорослим приймати капсулу, ковтаючи цілою, запиваючи достатньою кількістю води, бажано під час основного їди в цей день.

Дозування.

Дозування вітаміну D залежить від тяжкості захворювання та від реакції пацієнтів на лікування. Залежно від потреб, можливостей та вибору пацієнтів можна запропонувати схеми щоденного, щотижневого чи щомісячного застосування. Форми з меншим дозуванням (наприклад по 400 МО, 500 МО, 800 МО і 1000 МО) придатні для щоденного додаткового застосування вітаміну D, тоді як у формах з великим дозуванням, наприклад, у капсулах по 20 000 МО, міститься кількість, що відповідає щомісячним дозам вітаміну D слід враховувати. Дозу призначає лікар у кожному окремому випадку.

Пацієнти деяких груп піддаються більш високому ризику дефіциту вітаміну D і можуть вимагати застосування більш високих доз та контроль концентрації 25-гідроксиколекальциферолу (25(OH) D3) у сироватці крові:

• особи, які перебувають у спеціалізованих установах, або госпіталізовані особи;
• темношкірі особи;
• особи з обмеженим ефективним впливом сонця через носіння захисного одягу або постійне застосування сонцезахисних кремів;
• пацієнти із остеопорозом;
• особи з ожирінням;
• особи, які застосовують певні супутні препарати (наприклад, протисудомні засоби, глюкокортикоїди)
• особи, яким нещодавно провели лікування з приводу дефіциту вітаміну D і які потребують підтримуючої терапії
• пацієнти з мальабсорбцією, включаючи запальні захворювання кишечника та целіакію.

Рекомендації щодо дозування:

Початкове лікування дефіциту вітаміну D:

40000 МО на тиждень протягом 6-12 тижнів. 

Лікування дефіциту вітаміну D та підтримка його рівня:

Від 60000 до 120000 МО на місяць протягом періоду до 6 місяців.

Профілактика дефіциту вітаміну D:

20000 МО на тиждень незалежно від початкового рівня в період з листопада до квітня.

На додаток до специфічної терапії остеопорозу у пацієнтів з дефіцитом вітаміну D або у пацієнтів з ризиком нестачі вітаміну D:

Дорослі та особи похилого віку

Від 20000 до 40000 МО на місяць у поєднанні з препаратом кальцію, якщо це є необхідним.

Літнім людям з падіннями в анамнезі слід уникати застосування доз, що перевищують 24000 МО на місяць.

Пацієнти з порушенням функції нирок/гіперкальціємією

За наявності гіперкальціємії або ознак зниження функції нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Якщо з'явиться гіперкальціурія (більше 7,5 ммоль, що відповідає 300 мг кальцію на 24 години), дозу слід зменшити або припинити лікування.

Особливості застосування

Вітамін D3 регулює метаболізм кальцію та фосфатів, після передозування виникають гіперкальціємія, гіперкальціурія, ниркові кальцидати та ураження кісток, а також зміни з боку серцево-судинної системи.

Гіперкальціємія виникає після застосування 50000-100000 МО вітаміну D3 на добу.

Симптоми передозування

Гостре та хронічне передозування вітаміном D3 може спричинити гіперкальціємію, яка може стати стійкою та загрозливою для життя. Симптоми можуть бути нехарактерними та виявлятися у вигляді серцевої аритмії, спраги, зневоднення, адинамії та порушення свідомості. Крім того, хронічне передозування може призвести до відкладання кальцію у кровоносних судинах та тканинах.

Крім збільшення вмісту фосфору в сироватці крові та сечі, передозування також може викликати гіперкальціємічний синдром, який згодом призводить до відкладання кальцію у тканинах і, зокрема, у нирках (нефролітіаз, нефрокальциноз, ниркова недостатність), а також у кровоносних судинах.

Симптоми інтоксикації не дуже характерними і виявляються як м'язова слабкість, втрата апетиту, нудота, блювання, початкова часта діарея, яка змінюється запором, анорексія, задишка, головний біль, міалгія, артралгія, м'язова слабкість та постійна сонливість, аритмія, поліритія , а також (по перед термінальною стадією) зневоднення організму, фотосенсибілізація, панкреатит, ринорея, гіпертермія, зниження лібідо, кон'юнктивіт, гіперхолестеринемія, підвищення активності трансаміназ, артеріальна гіпертензія, уремія. Частими симптомами є біль у м'язах та суглобах.

Розвивається порушення функції нирок з альбумінурією, еритроцитурією та поліурією, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією та підвищенням артеріального тиску середнього ступеня.

У важких випадках можливе помутніння рогівки, рідше - набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки до розвитку катаракти.

Можуть утворитися конкременти у нирках, вапнування у м'яких тканинах, таких як кровоносні судини, серце, легені та шкіра.

Рідко розвивається холестатична жовтяниця.

Характерними порушеннями біохімічних показників є гіперкальціємія, гіперкальціурія та підвищення концентрації 25-гідроксикальциферолу у сироватці крові.

Лікування.

Поява симптомів хронічного передозування вітаміну D може вимагати форсований діурез, а також введення глюкокортикоїдів та кальцитоніну.

У разі передозування, необхідно вжити заходів для усунення часто хронічної та потенційно небезпечної для життя гіперкальціємії.

Як основний захід необхідно припинити прийом вітаміну D; нормалізація рівня кальцію при гіперкальціємії, що виникла внаслідок інтоксикації вітаміном D, триває кілька тижнів.

Залежно від ступеня гіперкальціємії може застосовуватися дієта без кальцію або з низьким вмістом кальцію, а також рекомендовано рясне питво, форсований діурез за допомогою фуросеміду, введення глюкокортикоїдів та кальцитоніну.

При нормальній функції нирок рівень кальцію можна з високим ступенем ймовірності зменшити шляхом інфузії ізотонічного розчину хлориду натрію (3-6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду, в деяких випадках також рекомендується введення натрію едетату в дозі 15 мг/кг/год під постійним. контролем рівня кальцію та ЕКГ. Однак при олігоанурії необхідно провести гемодіаліз (за допомогою безкальцієвого діалізату).

Відомого специфічного антидоту немає.

Пацієнтам, яким проводять тривале лікування вітаміном D у більш високих дозах, рекомендується повідомити про симптоми можливого передозування (нудота, блювання, початкова часта діарея, що змінюється запором, анорексія, запаморочення, головний біль, міалгія, артралгія, м'язова слабкість, полідипсія та поліурія).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат регулює кальцієво-фосфорний обмін. Підсилює всмоктування кальцію в кишечнику та реабсорбцію фосфору в ниркових канальцях, нормалізує утворення кісткового скелета та зубів у дітей, сприяє збереженню будови кісток.