Дексаметазон-Дарниця розчин д/ін. 4 мг/мл по 1 мл №5 в амп.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Дексаметазон-Дарниця − синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який чинить глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.

Механізм дії глюкокортикостероїдів досі не повністю з’ясований. Зараз отримана достатня кількість даних про механізм дії глюкокортикостероїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре вивчені системи рецепторів. Через зв’язування з рецепторами глюкокортикоїдів глюкокортикостероїди чинять протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв’язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикостероїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв’язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє у ядро клітини і зв’язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдної відповіді (GRE). Активований рецептор, зв’язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, що може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посилений (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшений (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикостероїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикостероїди діють на більшість клітин організму.

Абсорбція.

Дексаметазон швидко абсорбується з місця ін’єкції. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом перших 5 хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1 години при внутрішньом’язовому введенні.

Після місцевого ведення у суглоб або м’які тканини (вогнище запалення) всмоктування відбувається повільніше, ніж у випадку ін’єкційного введення.

При внутрішньовенному введенні початок дії є миттєвим; при внутрішньом’язовому введенні – через 8 годин.

Лікарський засіб належить до довгостроково діючих глюкокортикостероїдів. Дія триває 17–28 днів після внутрішньом’язового введення та від 3 днів до 3 тижнів після введення місцево.

Розподіл.

У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв’язуються з білками плазми, переважно з альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону зв’язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому він вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв’язується та діє через мембранні рецептори. У периферичних тканинах зв’язується та діє за допомогою цитоплазматичних рецепторів.

Біотрансформація.

Метаболізм дексаметазону відбувається у місці дії, тобто у самій клітині. Дексаметазон у першу чергу метаболізується у печінці, також, можливо, у нирках та інших тканинах.

Виведення.

Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24–72 години. Близько 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 годин.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкортикоїди. Дексаметазон. Код АТХ Н02А В02.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з лікарськими засобами, що інгібують фермент CYP 3A4 (наприклад, кетоконазол, антибіотики-макроліди) – збільшення концентрації дексаметазону у плазмі крові; кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикостероїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз;

з аміноглутетимідом, ефедрином, інгібіторами функції кори надниркових залоз (наприклад, мітотан), карбамазепіном, примідоном, рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном – зменшення ефективності дексаметазону; при одночасному застосуванні лікарських засобів слід збільшити дозу дексаметазону;

з азатіоприном, антипсихотиками, іншими глюкокортикостероїдами, карбутамідом – підвищення ризику розвитку катаракти;

з альбендазолом, гепарином, калійуретиками, циклоспорином – збільшення ефективності останніх; при одночасному застосуванні циклоспорину та глюкокортикостероїдів можливе виникнення судом;

з амфотерицином В, β₂-адреноміметиками, лікарськими засобами, що виводять калій з організму (наприклад, діуретики) – підвищення ризику розвитку гіпокаліємії, що може призводити до серцевої недостатності; при одночасному застосуванні амфотерицину В та глюкокортикостероїдів також збільшується ризик розвитку остеопорозу;

з антигіпертензивними засобами, натрійуретиками, празиквантелем, гіпоглікемічними засобами, саліцилатами, соматотропіном (у високих дозах) – зменшення ефективності останніх; при одночасному застосуванні дексаметазону та саліцилатів слід з обережністю знижувати дозу дексаметазону, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилатів у плазмі крові та інтоксикація;

з антигістамінними засобами, м-холіноблокаторами, нітратами, трициклічними антидепресантами – ризик підвищення внутрішньоочного тиску; при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів та глюкокортикостероїдів також підвищується ризик депресії;

з антихолінестеразними засобами – підвищення ризику розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією гравіс;

з вітаміном D – послаблення впливу останнього на всмоктування кальцію з кишечнику;

з гормонами щитовидної залози – підвищення кліренсу глюкокортикостероїдів;

з ізоніазидом, мексилетином – зниження концентрації останніх у плазмі крові внаслідок посилення їх метаболізму;

з імунодепресантами – підвищення ризику розвитку інфекцій, лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна-Барра;

з інгібіторами карбоангідрази – збільшення ризику розвитку остеопорозу;

з індометацином – посилення токсичних ефектів дексаметазону (внаслідок його витіснення зі зв’язку з альбумінами);

з живими противірусними вакцинами та на тлі інших видів імунізації – посилення ризику активації вірусів і розвитку інфекцій;

з кумариновими антикоагулянтами – зміна дії останніх; при одночасному застосуванні лікарських засобів слід провести моніторинг протромбінового часу;

з міорелаксантами – посилення вираженості і тривалості м’язової блокади на тлі гіпокаліємії, зумовленої глюкокортикостероїдами;

з нестероїдними протизапальними засобами, етанолом – підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок;

з парацетамолом – посилення ризику розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу внаслідок індукції «печінкових» ферментів і утворення його токсичного метаболіту;

з препаратами, що метаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин) – зниження концентрації останніх внаслідок збільшення їх кліренсу;

з ритордином – можливий розвиток набряку легенів; повідомлялося про летальний наслідок для породіллі через розвиток такого стану; одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів;

із серцевими глікозидами – ризик порушення ритму серця у пацієнтів з гіпокаліємією та посилення токсичних ефектів глюкокортикостероїдів;

зі стероїдними гормональними лікарськими засобами (наприклад, андрогени, анаболіки, естрогени, пероральні контрацептиви) – поява вугрів та гірсутизму; естрогени, пероральні контрацептиви посилюють терапевтичні та токсичні ефекти глюкокортикостероїдів, знижуючи їх кліренс;

з талідомідом – підвищення ризику розвитку токсичного епідермального некролізу.

Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої глюкокортикостероїдами.

Види взаємодії, що мають терапевтичні переваги: одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецепторів 5-НТ₃ (рецепторів серотоніну або 5-гідрокситриптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Взаємодія з дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригнічення впливу дексаметазону. Це слід враховувати при оцінці результатів тесту.

Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Дія дексаметазону при одночасному прийомі з їжею та алкоголем не досліджена, проте одночасне вживання ліків та їжі з високим вмістом натрію не рекомендується.

Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.

діюча речовина: dexamethasone;

1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату 4 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат додекагідрат, калію дигідрофосфат, гліцерин, спирт бензиловий, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін’єкцій.

Даних немає, однак слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Період вагітності

Глюкокортикостероїди проникають крізь плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. Шкідливий ефект на плід та новонароджену дитину не може бути виключеним. Дексаметазон пригнічує внутрішньоутробний розвиток дитини. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикостероїдів підвищують ризик недостатності плаценти, олігогідрамніону, уповільненого розвитку плода або його внутрішньоматкової загибелі, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності надниркових залоз. Відсутні дані щодо тератогенної дії дексаметазону. Дітей, народжених матерями, яким призначали глюкокортикостероїди у період вагітності, треба ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.

Лікарський засіб застосовувати у невідкладних випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Особлива обережність рекомендується при прееклампсії. Відповідно до загальних рекомендацій, при лікуванні у період вагітності глюкокортикостероїдами повинна бути використана найнижча дієва доза для контролю основного захворювання.

Жінкам, які застосовували глюкокортикостероїди у період вагітності, рекомендується застосовувати їх додаткові дози під час пологів. У випадку затяжних пологів або у разі планування кесаревого розтину рекомендується внутрішньовенне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин.

Період годування груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період годування груддю (за винятком невідкладних випадків).

Глюкокортикостероїди проникають у грудне молоко. У разі застосування дексаметазону, особливо у дозі понад фізіологічні норми (близько 1 мг), не рекомендується годування груддю, оскільки це може призвести до уповільнення росту дитини та зменшення секреції ендогенних кортикостероїдів.

Лікарський засіб застосовувати з періоду новонародженості тільки у разі крайньої необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей та підлітків.

Дексаметазон вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово в невідкладних випадках і при неможливості перорального застосування.

Захворювання ендокринної системи:

• замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (крім гострої недостатності надниркових залоз, при якій гідрокортизон або кортизон є більш відповідними, враховуючи їх більш виражений гормональний ефект);
• гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є лікарськими засобами вибору; може бути необхідним спільне застосування з мінералокортикоїдами, особливо при застосуванні синтетичних аналогів);
• перед операціями та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів із встановленою наднирковою недостатністю або при невизначеному адренокортикальному запасі;
• шок, стійкий до традиційної терапії, за наявної або підозрюваної недостатності надниркових залоз;
• вроджена гіперплазія надниркових залоз;
• негнійне запалення щитовидної залози та важкі форми радіаційних тиреоїдитів.

Ревматологічні захворювання (як допоміжна терапія в період, коли базова терапія не подіяла, тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів була незадовільною):

• ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит та позасуглобові прояви ревматоїдного артриту (ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт);
• синовііт при остеоартрозі; посттравматичний остеоартроз; епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновііт; гострий подагричний артрит; псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт.

Захворювання шкіри:

• пухирчатка; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); ексфоліативний дерматит; бульозний герпетиформний дерматит; тяжкі форми ексудативної еритеми; вузлова еритема; тяжкі форми себорейного дерматиту; важкі форми псоріазу; кропив'янка, що не піддається стандартному лікуванню; фунгоїдний мікоз; дерматоміозити.

Алергічні захворювання (що не піддаються традиційному лікуванню):

• бронхіальна астма; контактний дерматит; атопічний дерматит; сироваткова хвороба; хронічний або сезонний алергічний риніт; алергія на ліки; кропив'янка після переливання крові.

Захворювання органів зору:

• запальні захворювання очей (гострий центральний хоріоїдит, неврит зорового нерва); алергічні захворювання (кон'юнктивіти, увеїти, склерити, кератити, ірити); системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт); проліферативні зміни в очниці (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлина); імуносупресорна терапія при пересадці рогівки Розчин можна вводити системно або місцево (введення під кон'юнктиву та ретробульбарне або парабульбарне введення).

Шлунково-кишкові захворювання:

• для виведення пацієнта з критичного періоду при: виразковому коліті (тяжкий розвиток), хворобі Крона (тяжкий розвиток); хронічні аутоімунні гепатити; реакція відторгнення під час пересадки печінки.

Захворювання дихальних шляхів:

• симптоматичний саркоїдоз (симптоматично); гострий токсичний бронхіоліт; хронічний бронхіт та астма (при загостренні); осередковий або дисемінований туберкульоз легень (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); бериліоз (гранулематозне запалення); радіаційний чи аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання:

• набута або вроджена хронічна апластична анемія; аутоімуна гемолітична анемія;
• вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія; гостра лімфобластомна лейкемія (індукційна терапія); ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих (тільки внутрішньовенне введення – внутрішньом'язове введення протипоказане).

Нірочні захворювання:

• імуносупресорна терапія при трансплантації нирки; стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) та порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Злоякісні онкологічні захворювання:

• паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія при злоякісних захворюваннях.

Набряк мозку:

• набряк головного мозку внаслідок первинної або метастатичної пухлини головного мозку; трепанація черепа та черепно-мозкові травми.

Шок:

• шок, який не піддається класичному лікуванню; шок у пацієнтів із недостатністю кори надниркових залоз; анафілактичний шок (внутрішньовенно після призначення адреналіну); перд операцією для запобігання шоку при підозрі або при встановленій недостатності кори надниркових залоз.

Інші показання:

• туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою (разом з належною протитуберкульозною терапією); трихінельоз з неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда; кістозна пухлина апоневрозу або сухожилля (ганглія).

Показання для внутрішньосуглобового введення або введення в м'які тканини:

• ревматоїдний артрит (тяжке запалення окремого суглоба); анкілозуючий спондиліт (коли запалені суглоби не піддаються традиційному лікуванню); псоріатичний артрит (олігоартикулярна форма та тендовагініт); моноартрит (після евакуації синовіальної рідини); остеоартрит суглобів (тільки у разі синовіту та ексудації); позасуглобовий ревматизм (епікондиліт, тендовагініт, бурсит); гострий та подагричний артрит.

Місцеве введення (введення в місце поразки):

• келоїдні ураження; гіпертрофічні, запальні та інфільтровані ураження при лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі, склерозувальному фолікуліті, дискоїдному вовчаку та шкірному саркоїдозі; дисковий червоний вовчий лишай; хвороба Урбаха-Опенгейма; локалізована алопеція.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.
• Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія).
• Вакцинація живою вакциною.
• Синдром Іценка-Кушинга.
• Внутрішньом’язове введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями згортання крові.
• У разі місцевого застосування – бактеріємія, системні грибкові інфекції, інфекції у місці застосування, у тому числі септичний артрит внаслідок гонореї чи туберкульозу, застосування пацієнтам із нестабільними суглобами.

Лікарський засіб застосовувати дорослим та дітям від народження.

Вводити внутрішньовенно (у вигляді ін'єкції або інфузії), внутрішньом'язово або місцево – за допомогою внутрішньосуглобових ін'єкцій або ін'єкцій у місце ураження на шкірі або інфільтрат м'яких тканин. Як розчинник для інфузії застосовувати 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

При застосуванні немовлятам, особливо недоношеним, розчини, призначені для внутрішньовенного введення або подальшого розчинення лікарського засобу, не повинні містити консерванти.

При змішуванні лікарського засобу з розчинником для інфузії слід дотримуватись правил асептики. Суміш слід застосовувати протягом 24 годин, тому що розчини для інфузій зазвичай не містять консервантів.

Лікарські засоби для парентерального введення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх включень та зміни кольору щоразу перед введенням.

Дозу лікарського засобу слід визначати індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості глюкокортикостероїдів та реакції організму.

Дорослим.

Лікарський засіб вводити парентерально у невідкладних випадках, коли пероральна терапія неможлива, та у випадках, зазначених у розділі «Показання».

Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі від 0,5 до 9 мг/добу, за необхідності дозу можна збільшити.

Початкові дози дексаметазону слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово знижувати до найнижчої клінічно ефективної. У разі застосування високих доз протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу слід знижувати поступово протягом кількох наступних днів або навіть протягом тривалішого періоду.

Місцеве запровадження.

Зазвичай лікарський засіб застосовувати в дозі 0,2-6 мг, зокрема:

• великі суглоби (наприклад, колінні) – 2–4 мг;
• маленькі суглоби (наприклад, міжфалангові, скронево-нижньощелепні) – 0,8–1 мг;
• синовіальна сумка – 2–3 мг;
• сухожильні оболонки – 0,4–1 мг;
• інфільтрація м'яких тканин – 2–6 мг;
• ганглії – 1–2 мг.

Повторне введення в суглоб можливе після 3-4 місяців. Введення може бути виконано 3 або 4 рази на один суглоб протягом усього життя. Частіше внутрішньосуглобове введення може пошкодити суглобовий хрящ і викликати некроз кістки. Внутрішньосуглобові ін'єкції рекомендується робити не більше ніж у 2 суглоби одночасно.

Доза дексаметазону, що вводиться у місце ушкодження, прирівнюється до внутрішньосуглобової дози. Дексаметазон рекомендується вводити не більше ніж у 2 місця пошкодження одночасно.

Внутрішньосуглобові ін'єкції глюкокортикостероїдів можуть призвести до розвитку системних реакцій на додаток до місцевих.

Слід уникати внутрішньосуглобового введення глюкокортикостероїдів у інфіковані суглоби та нестабільні або деформовані суглоби.

Дітям.

Замісна терапія:лікарський засіб застосовувати у дозі 0,02 мг/кг маси тіла (0,67 мг/м^{2</sup >площі поверхні тіла) на добу по 3 ін'єкції, або 0,008-0,01 мг/кг маси тіла (0,2 0,3 мг/м2площі поверхні тіла) .}

Інші показання: лікарський засіб застосовувати в дозі 0,02–0,1 мг/кг (0,8–5 мг/м² площі поверхні тіла) кожні 12-24 години.

 Для порівняння нижче наведено еквівалентні дози різних глюкокортикостероїдів у міліграмах:

Лікарський засіб застосовувати дорослим та дітям від народження.

Вводити внутрішньовенно (у вигляді ін'єкції або інфузії), внутрішньом'язово або місцево – за допомогою внутрішньосуглобових ін'єкцій або ін'єкцій у місце ураження на шкірі або інфільтрат м'яких тканин. Як розчинник для інфузії застосовувати 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

При застосуванні немовлятам, особливо недоношеним, розчини, призначені для внутрішньовенного введення або подальшого розчинення лікарського засобу, не повинні містити консерванти.

При змішуванні лікарського засобу з розчинником для інфузії слід дотримуватись правил асептики. Суміш слід застосовувати протягом 24 годин, тому що розчини для інфузій зазвичай не містять консервантів.

Лікарські засоби для парентерального введення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх включень та зміни кольору щоразу перед введенням.

Дозу лікарського засобу слід визначати індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості глюкокортикостероїдів та реакції організму.

Дорослим.

Лікарський засіб вводити парентерально у невідкладних випадках, коли пероральна терапія неможлива, та у випадках, зазначених у розділі «Показання».

Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі від 0,5 до 9 мг/добу, за необхідності дозу можна збільшити.

Початкові дози дексаметазону слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово знижувати до найнижчої клінічно ефективної. У разі застосування високих доз протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу слід знижувати поступово протягом кількох наступних днів або навіть протягом тривалішого періоду.

Місцеве запровадження.

Зазвичай лікарський засіб застосовувати в дозі 0,2-6 мг, зокрема:

• великі суглоби (наприклад, колінні) – 2–4 мг;
• маленькі суглоби (наприклад, міжфалангові, скронево-нижньощелепні) – 0,8–1 мг;
• синовіальна сумка – 2–3 мг;
• сухожильні оболонки – 0,4–1 мг;
• інфільтрація м'яких тканин – 2–6 мг;
• ганглії – 1–2 мг.

Повторне введення в суглоб можливе після 3-4 місяців. Введення може бути виконано 3 або 4 рази на один суглоб протягом усього життя. Частіше внутрішньосуглобове введення може пошкодити суглобовий хрящ і викликати некроз кістки. Внутрішньосуглобові ін'єкції рекомендується робити не більше ніж у 2 суглоби одночасно.

Доза дексаметазону, що вводиться у місце ушкодження, прирівнюється до внутрішньосуглобової дози. Дексаметазон рекомендується вводити не більше ніж у 2 місця пошкодження одночасно.

Внутрішньосуглобові ін'єкції глюкокортикостероїдів можуть призвести до розвитку системних реакцій на додаток до місцевих.

Слід уникати внутрішньосуглобового введення глюкокортикостероїдів у інфіковані суглоби та нестабільні або деформовані суглоби.

Дітям.

Замісна терапія:лікарський засіб застосовувати у дозі 0,02 мг/кг маси тіла (0,67 мг/м^{2</sup >площі поверхні тіла) на добу по 3 ін'єкції, або 0,008-0,01 мг/кг маси тіла (0,2 0,3 мг/м2площі поверхні тіла) .}

Інші показання: лікарський засіб застосовувати в дозі 0,02–0,1 мг/кг (0,8–5 мг/м² площі поверхні тіла) кожні 12-24 години.

Для порівняння нижче наведено еквівалентні дози різних глюкокортикостероїдів у міліграмах:

Особливості застосування

До початку і під час проведення терапії глюкокортикостероїдами необхідно проводити загальний аналіз крові, контролювати рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі крові.

Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, зокрема рівня калію у сироватці крові, а також картини периферичної крові і рівня глікемії.

Під час парентерального лікування кортикостероїдами у поодиноких випадках можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, тому треба вжити належних заходів до початку лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі).

При відміні лікарського засобу у разі тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) з такими симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, загальмованість, біль у м’язах і суглобах, нудота, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, судоми. У зв’язку з цим дозу дексаметазону слід зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може призвести до летального наслідку.

Якщо пацієнт перебуває у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) під час терапії або під час припинення терапії дексаметазоном, дозу слід збільшити або застосовувати гідрокортизон чи кортизон.

Пацієнтам, які застосовували дексаметазон тривалий час і зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити прийом дексаметазону, оскільки спричинена недостатність надниркових залоз може продовжуватися протягом кількох місяців після припинення лікування.

Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикостероїдами може приховати симптоми вже наявної або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації. Під час лікування слід уникати контакту з хворими на застуду або інші інфекції.

Дексаметазон може спричинити загострення системної грибкової інфекції, латентний амебіаз і туберкульоз легень.

Пацієнти з туберкульозом легень в активній формі мають отримувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або розсіяному туберкульозі легень. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легень, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, мають отримувати хімічні профілактичні засоби.

Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не приводить до очікуваного розвитку антитіл і не дає очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон не призначати за 8 тижнів до вакцинації і розпочинати застосовувати не раніше ніж через 2 тижні після вакцинації.

Лікарський засіб з обережністю призначати інфекційним хворим, особливо з вітряною віспою та кором, оскільки ці захворювання при застосуванні дексаметазону протікають у тяжчій формі. Тому особам, які не хворіли на ці захворювання, слід бути обережними, щоб максимально виключити інфікування. У випадку контакту з хворими необхідно одразу ж звернутися до лікаря. Рекомендовано профілактичне лікування імуноглобуліном.

Глюкокортикостероїди слід з обережністю призначати хворим на пухирчатий лишай очей (herpes sіmplex), тому що їхнє застосування може призвести до перфорації рогівки.

Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, цукровий діабет, гастрит, езофагіт, дивертикуліт, активну пептичну виразку, з нещодавнім кишковим анастомозом, хворим на коліт і епілепсію, тиреотоксикоз, ожиріння (III-IV ступеня), нефроуролітіаз, гіперліпідемію, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), гіпоальбумінемію та хворим у станах, що призводять до її виникнення, хворим з імунодефіцитними станами (у т. ч. СНІД або ВІЛ-інфікування), лімфаденітом після щеплення БЦЖ.

Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромбоемболією, тяжкою міастенією гравіс, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.

Під час лікування дексаметазоном може спостерігатися загострення цукрового діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів.

Дія глюкокортикостероїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Хворі з порушенням водно-електролітного балансу повинні бути обережними при прийомі дексаметазону, тому що середні та великі дози глюкокортикостероїдів можуть викликати в організмі затримку солі та рідини, а також підвищену екскрецію калію. У даних випадках показане обмеження вживання солі та додатковий прийом калію. Усі кортикостероїди посилюють процес виведення кальцію, внаслідок чого може бути порушена секреція мінералокортикоїдів. Тому показане додаткове призначення солі та/або мінералокортикоїдів.

Тривалий прийом глюкокортикостероїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми, з пошкодженням очного нерва, а також збільшує ризик вторинних вірусних або грибкових очних інфекцій.

Рекомендується бути обережними пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран і утворення кісткової тканини.

Особливої уваги потребує питання застосування системних глюкокортикостероїдів хворим з тяжкими афективними розладами, що включають депресивний, маніакально-депресивний психоз, попередній стероїдний психоз, у тому числі хворим з такими порушеннями в анамнезі. Пацієнтів та/або опікунів слід попередити щодо можливості розвитку серйозних побічних ефектів з боку психіки. Симптоми зазвичай проявляються протягом кількох днів або тижнів після початку лікування. Ризик виникнення даних побічних ефектів вищий при застосуванні високих доз. Більшість реакцій зникає після зменшення дози або відміни лікарського засобу, хоча інколи є необхідним специфічне лікування.

Потрібно спостерігати та вчасно виявляти зміни психічного стану, особливо депресивний настрій, суїцидальні думки та наміри. З особливою обережністю потрібно застосовувати кортикостероїди пацієнтам з афективними розладами, наявними в анамнезі, особливо пацієнтам з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі, а також у найближчих родичів. При розвитку подібних симптомів необхідно звернутися до лікаря. Також психічні розлади можуть спостерігатися при відміні глюкокортикостероїдів.

Глюкокортикостероїди можуть порушувати результати алергічних нашкірних тестів.

Дітей можна лікувати дексаметазоном тільки у разі явної необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей.

Є дані, які свідчать про довгострокові неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (< 96 годин) недоношених дітей із хронічним захворюванням легенів при початкових дозах 0,25 мг/кг двічі на день.

Внутрішньосуглобове застосування лікарського засобу може призвести до місцевих або системних побічних реакцій. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.

Перед внутрішньосуглобовим введенням дексаметазону слід видалити з суглоба синовіальну рідину та дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Не застосовувати лікарський засіб пацієнтам з інфікованими суглобами. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін’єкції, треба розпочати належну терапію антибіотиками.

Часті внутрішньосуглобові ін’єкції можуть травмувати тканини суглоба. Під час лікування пацієнтам слід уникати надмірних навантажень на ушкоджені суглоби до повного зникнення запального процесу, навіть при настанні симптоматичного поліпшення.

Слід припинити застосування лікарського засобу хворим, у яких при внутрішньосуглобовому введенні глюкокортикостероїдів значно посилився біль, що супроводжується припухлістю і подальшим обмеженням рухливості суглоба, гарячкою і загальним нездужанням (дані симптоми свідчать про виникнення септичного артриту). У випадку розвитку септичного артриту і при підтвердженні діагнозу сепсису необхідно призначити відповідну антибактеріальну терапію.

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Симптоми. Є поодинокі повідомлення про гостре передозування або смерть через гостре передозування. Передозування (зазвичай лише після декількох тижнів застосування надмірних доз) проявляється симптомами посилення описаних побічних ефектів, зокрема: насамперед синдром Іценко-Кушинга, акне, екхімози, гірсутизм, нудота, анорексія, виразка травного тракту, артралгія, міопатія, запаморочення, непритомність, лихоманка, підвищення артеріального тиску, гіперліпідемія, остеопороз, ортостатична гіпотензія, розвиток інфекцій, стероїдний діабет, «місяцеподібне» особа, статева дисфункція.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 15 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин для ін'єкцій Дексаметазон-Дарниця застосовується при захворюваннях ендокринної системи, шлунково-кишкового тракту, а також захворюваннях дихальних шляхів.