Дексаметазон таблетки 4 мг блістер № 30

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістера у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки зі скошеними краями та рискою з одного боку; таблетку можна поділити по рисці на дві половини.

Механізм дії

Дексаметазон є дуже потужним глюкокортикоїдом тривалої дії з незначною здатністю утримувати натрій і тому прийнятний, зокрема, для застосування пацієнтам із серцевою недостатністю та артеріальною гіпертензією.

Його протизапальна дія в 7 разів сильніша, ніж преднізолону. Як і інші глюкокортикоїди, дексаметазон чинить антиалергічну, жарознижувальну та імуносупресивну дії.

Період напіввиведення дексаметазону становить 36–54 години, і тому його можна застосовувати при захворюваннях, які потребують безперервної дії глюкокортикоїдів.

Всмоктування і розподіл

Дексаметазон добре всмоктується при пероральному застосуванні; піковий рівень в плазмі крові досягається в межах від 1 до 2 годин після застосування і демонструє широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. Середній період напіввиведення становить 3,6 ± 0,9 год. Дексаметазон зв’язується з білками плазми крові (близько 77 %), головним чином з альбуміном. Відсоток зв'язування дексаметазону з білками на відміну від кортизолу залишається практично незміненим зі збільшенням концентрації стероїдів. Кортикостероїди швидко розподіляються по всіх тканинах організму, проникають через плаценту і можуть виділятися в невеликих кількостях в грудне молоко.

Біотрансформація

Дексаметазон метаболізується в основному в печінці, але також і в нирках.

Виведення

Дексаметазон та його метаболіти виводяться з організму із сечею.

Кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди.
Код ATХ H02A B02.

Перед застосуванням Дексаметазону КРКА в поєднанні з будь-яким іншим лікарським засобом слід прочитати інструкцію для медичного застосування цього лікарського засобу.

Фармакодинамічні взаємодії

Слід контролювати стан пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, оскільки НПЗЗ можуть збільшувати частоту і/або тяжкість виразки шлунка. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю в комбінації з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії.

Нирковий кліренс саліцилатів підвищується при прийомі кортикостероїдів. Таким чином, дозу саліцилатів можна зменшити при припиненні прийому стероїдів. Припинення застосування стероїдів може призвести до підвищення інтоксикації саліцилатами за рахунок збільшення їх концентрації у сироватці крові.

Кортикостероїди знижують ефект антидіабетичних засобів, таких як інсулін, сульфонілсечовина і метформін. Час від часу можуть виникати гіперглікемія та діабетичний кетоацидоз.

Таким чином, на початку лікування хворі на діабет повинні частіше здавати аналізи крові та сечі. Гіпокаліємічний ефект ін’єкцій ацеталозаміду, петльових діуретиків, тіазидних діуретиків, калійуретиків, амфотерицину В, глюкомінералкортикостероїдів, тетракозактиду і проносних засобів буде збільшуватися. Гіпокаліємія призводить до виникнення серцевої аритмії, особливо «torsade de pointes», та підвищує токсичність серцевих глікозидів. Перед початком лікування кортикостероїдами пацієнту слід скоригувати гіпокаліємію та визначити вміст електролітів, провести ЕКГ. Крім того, повідомлялося, що одночасне застосування амфотерицину В і гідрокортизону призводило до збільшення розміру серця і серцевої недостатності.

Противиразкові препарати: Карбеноксолон підвищує ризик розвитку гіпокаліємії.

Хлорохін, гідроксихлорохін і мефлохін. Підвищений ризик розвитку міопатії та кардіоміопатії.

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик гематологічних розладів. Кортикостероїди можуть впливати на гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Дози антигіпертензивних препаратів, ймовірно, доведеться скоригувати під час лікування дексаметазоном.

Талідомід. Особливої уваги потребує одночасне застосування з талідомідом, оскільки були зареєстровані випадки токсичного епідермального некролізу.

Ефект вакцинації може бути зменшений під час лікування дексаметазоном.

Вакцинація живими вакцинами під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) протипоказана через можливість вірусної інфекції. У цьому випадку вакцинацію потрібно буде відкласти щонайменше на 3 місяці після завершення лікування кортикостероїдами. Інші види імунізації під час лікування великими терапевтичними дозами кортикостероїдів небезпечні через ризик неврологічних ускладнень та нижчі значення або відсутність підвищених значень титрів антитіл (в порівнянні з очікуваними значеннями), а тому ̶ нижчу захисну дію. Проте, пацієнтам, які отримували кортикостероїди місцево або протягом короткого проміжку часу (менше 2-х тижнів) в менших дозах, можна робити щеплення.

Інгібітори холінестерази. Одночасне застосування інгібіторів холінестерази і кортикостероїдів може призвести до серйозної м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією. Якщо це можливо, слід припинити застосування інгібіторів холінестерази принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами.

Існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль у пацієнтів, які отримували одночасно глюкокортикоїди та фторхінолони.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на дексаметазон

Дексаметазон метаболізується за участю цитохром Р450 3А4 (CYP3A4).

Прийом дексаметазону з індукторами CYP3A4, такими як ефедрин, барбітурати, рифабутин, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, може призвести до зниження концентрації дексаметазону в плазмі крові, тому його дозу потрібно збільшити.

Аміноглютетимід може прискорити виведення дексаметазону і знизити його ефективність. У разі необхідності слід провести належне коригування дози дексаметазону.

Смоли жовчних кислот, такі як холестирамін, можуть зменшувати абсорбцію дексаметазону.

Препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля. Описано зниження всмоктування глюкокортикоїдів при одночасному застосуванні із преднізолоном та дексаметазоном. Таким чином, застосовувати глюкокортикоїди і препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля слід з інтервалом не менше двох годин.

Прийом дексаметазону з інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові препарати (наприклад кетоконазол, ітраконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад ритонавір) і макроліди (наприклад еритроміцин), може призвести до підвищення концентрації в плазмі крові та зниження кліренсу дексаметазону. При необхідності дозу дексаметазону птрібно зменшити.

Кетоконазол може не тільки підвищувати концентрацію дексаметазону в плазмі шляхом пригнічення CYP3A4, але також пригнічувати синтез кортикостероїдів наднирковою залозою і спричинити її недостатність після припинення лікування кортикостероїдами.

Естрогени, включаючи пероральні контрацептиви, здатні пригнічувати метаболізм певних кортикостероїдів і, таким чином, посилювати їх ефект.

Вплив дексаметазону на інші лікарські засоби

Дексаметазон є помірним індуктором CYP3A4. Прийом дексаметазону з препаратами, які метаболізуються за допомогою CYP3A4, може призвести до збільшення кліренсу та зниження плазмової концентрації цих речовин.

Туберкулостатики. У разі одночасного застосування преднізолону спостерігалося зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові. Слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів, які приймають ізоніазид.

Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і кортикостероїдів може призвести до посилення дії обох речовин. Існує підвищений ризик розвитку церебральних судом.

Празиквантел. Знижена концентрація празиквантелу в плазмі крові призводить до ризику відсутності ефективності лікування у зв’язку зі збільшенням печінкового метаболізму дексаметазону.

Пероральні антикоагулянти (кумарин). Супутня терапія кортикостероїдами може посилювати або послаблювати дію пероральних антикоагулянтів. У разі прийому високих доз або тривалості лікування понад 10 днів існує ризик кровотеч, специфічних для терапії кортикостероїдами (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, ламкість судин). Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які застосовують кортикостероїди в комбінації з пероральними антикоагулянтами (контроль на 8-й день, потім – через кожні два тижні під час і після лікування).

Атропін та інші антихолінергічні препарати. Підвищення внутрішньоочного тиску можливе при одночасному прийомі з дексаметазоном.

Недеполяризуючі міорелаксанти. Ефект розслаблення м’язів може тривати довше.

Соматотропін. Ефект гормону росту може бути зменшений.

Протирелін. Знижене збільшення ТТГ може бути меншим під час прийому протиреліну.

Очікується, що супутнє лікування інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистати, підвищують ризик виникнення системних побічних ефектів. Комбінації слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищений ризик виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, і в цьому випадку пацієнтів слід контролювати щодо системних ефектів кортикостероїдів.

діюча речовина: дексаметазон;

1 таблетка містить 4 мг дексаметазону:

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися.
Дексаметазон може викликати стан сплутаної свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, втомлюваність, непритомність і помутніння зору. Під час лікування дексаметазоном пацієнти повинні бути поінформовані про заборону керувати автотранспортом, працювати з іншими механізмами або виконувати небезпечні завдання.

Вагітність

Дексаметазон проникає через плаценту. Введення кортикостероїдів вагітним тваринам може призвести до вад розвитку плода, в тому числі до утворення вовчої пащі, внутрішньоутробної затримки росту, та вплинути на ріст і розвиток мозку. Немає жодних доказів того, що кортикостероїди призводять до збільшення частоти вроджених аномалій, таких як вовча паща/заяча губа, у людини. Довгострокова або повторна терапія кортикостероїдами під час вагітності підвищує ризик розвитку внутрішньоутробної затримки росту. У новонароджених, які зазнали впливу кортикостероїдів до народження, існує підвищений ризик розвитку недостатності надниркової залози, в нормальних умовах відбувається її спонтанна постнатальна регресія, але це рідко має клінічне значення. Дексаметазон під час вагітності, особливо в першому триместрі, слід призначати, тільки якщо користь переважує ризики для матері і дитини.

Лактація

Глюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Немає достатньої інформації щодо проникнення дексаметазону в грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят не виключений. Діти, матері яких приймають високі дози системних кортикостероїдів протягом тривалого періоду, можуть мати пригнічення функції надниркової залози.

Рішення про продовження чи припинення грудного вигодування/або продовження чи припинення терапії дексаметазоном слід приймати, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини і користь терапії дексаметазоном для матері.

Фертильність

Дексаметазон зменшує біосинтез тестостерону та ендогенну секрецію АКТГ, що впливає на сперматогенез і оваріальний цикл.

Діапазон початкових доз дексаметазону становить 0,08-0,3 мг/кг на добу або 2,5 мг-10 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у 3-4 прийоми. Виведення дексаметазону приблизно однакове у дітей і дорослих у разі коригування дози відповідно до площі поверхні тіла. Дозування підбирають з урахуванням можливого впливу на ріст і розвиток та наявності ознак пригнічення функції надниркової залози. Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (до 96 годин) недоношених дітей із хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг 2 рази на день.

1. Набряк мозку, викликаний пухлиною мозку, нейрохірургічним втручанням, бактеріальним менінгітом, абсцесом мозку.
2. Тяжкий гострий приступ астми. 
3. Початкове пероральне лікування обширних, тяжких, гострих шкірних захворювань, що реагують на терапію глюкокортикоїдами, наприклад еритродермія, пухирчатка звичайна, гостра екзема.
4. Початкове пероральне лікування аутоімунних розладів, таких як системний червоний вовчак (особливо його вісцеральних форм).
5. Тяжкий прогресуючий перебіг активного ревматоїдного артриту, наприклад, деструктивні форми та/або позасуглобні прояви.
6. Тяжкі інфекції з токсичними станами (наприклад, туберкульоз, тиф) лише з супутньою протиінфекційною терапією.
7. Паліативне лікування пухлин.
8. Профілактика і лікування післяопераційного блювання або блювання, викликаного цитостатиками в поєднанні із протиблювотними засобами.

1. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
2. Системна інфекція, якщо не застосовується належна протиінфекційна терапія.
3. Виразка шлунку або дванадцятипалої кишки. 
4. Вакцинація живою вакциною під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) через можливість вірусної інфекції. 

Дозування

Дексаметазон приймають в звичайних дозах від 0,5 до 10 мг на добу, залежно від захворювання, яке лікують. При більш тяжких станах може бути потрібне застосування доз понад 10 мг на добу. Дозу підбирають залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання. Початкові дози дексаметазону застосовують до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшують до найнижчої клінічно ефективної дози. Для лікування гострих тяжких станів застосовують значно вищі дози ніж для хронічних захворювань. Для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід використовувати найнижчу ефективну дозу.

Якщо не передбачено інше, керуються нижчезазначеними рекомендаціями з дозування.

Наведені нижче рекомендації з дозування подано виключно для ознайомлення. Початкові і добові дози завжди потрібно визначати на основі індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання.

Паліативне лікування пухлинних захворювань: початкова доза і тривалість лікування залежить від причини та тяжкості захворювання, 3–20 мг/добу. Дуже високі дози до 96 мг можна також застосовувати для паліативного лікування. Для оптимального дозування і зменшення кількості таблеток можна застосовувати комбінацію низьких доз (4 і 8 мг) і більш високих доз (20 мг або 40 мг).

Профілактика і лікування блювання, викликаного застосуванням цитостатиків, еметогенною хіміотерапією, в поєднанні із протиблювотними засобами: перорально 10–20 мг дексаметазону до початку хіміотерапії, а потім, за необхідності, 4–8 мг 2–3 рази на добу протягом 1–3 днів (при помірній еметогенній терапії) та до 6 днів (при інтенсивній еметогенній терапії).

Порушення функції нирок

У пацієнтів, які знаходяться на активному гемодіалізі, може підвищитись кліренс препарату через діалізат і, таким чином, може бути потрібне коригування дози стероїдів.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з тяжким перебігом хвороби печінки може бути потрібне коригування дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю біологічні ефекти дексаметазону можуть посилюватись за рахунок більш повільного метаболізму (продовжений час напіввиведення з плазми крові) і гіпоальбумінемії (підвищені рівні вільного препарату в плазмі крові), які також можуть викликати більше побічних ефектів.

Пацієнти літнього віку

Лікування пацієнтів літнього віку, особливо у разі довгострокового лікування, слід підібрати з урахуванням більш серйозних наслідків поширених побічних ефектів кортикостероїдів в літньому віці (остеопороз, цукровий діабет, гіпертонія, знижений імунітет, зміни психіки). У таких пацієнтів концентрації дексаметазону в плазмі крові можуть бути вищими, екскреція повільнішою, ніж у молодих пацієнтів, тому дозу потрібно зменшити відповідним чином.

Довготривале лікування

Для довготривалого лікування ряду захворювань після початкової терапії лікування глюкокортикоїдами слід змінити з дексаметазону на преднізон/преднізолон, щоб зменшити пригнічення функції кори надниркової залози.

Припинення лікування

Гостра недостатність кори надниркової залози може виникнути після різкого припинення тривалого лікування великими дозами глюкокортикоїдів. Таким чином, в подібних випадках дози глюкокортикоїдів слід знижувати поступово для припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Дексаметазон слід приймати під час або одразу після прийому їжі, щоб звести до мінімуму подразнення шлунково-кишкового тракту. Слід уникати вживання напоїв, що містять алкоголь або кофеїн.

Дексаметазон КРКА випускається у формі таблеток по 4 мг, 8 мг, 20 мг і 40 мг. Таблетки можна розділити на рівні частини та забезпечити додаткові дози 2 мг та 10 мг для полегшення ковтання таблетки для пацієнта. Коли неможливе проведення терапії через день, загальну добову дозу глюкокортикоїдів зазвичай можна застосовувати у вигляді одноразової ранкової дози; однак деякі пацієнти потребують розділення добових доз глюкокортикоїдів.

Резюме профілю безпеки

Частота очікуваних побічних реакцій корелює з відносною активністю речовини, дозою, часом прийому і тривалістю лікування. Ризик побічних ефектів низький під час короткострокової терапії за умови дотримання рекомендацій щодо дозування і проведення ретельного нагляду за пацієнтами.

Звичайні побічні ефекти короткострокового лікування дексаметазоном (дні/тижні) включають збільшення маси тіла, розлади психіки, порушення толерантності до глюкози і тимчасову недостатність надниркової залози. Тривале лікування дексаметазоном (місяці/роки), як правило, спричиняє центральне ожиріння, вразливість шкіри, атрофію м'язів, остеопороз, уповільнення росту і довгострокову недостатність надниркової залози (див. також розділ «Особливості застосування»).

Симптоми

Про гостру токсичність та/або смертельні випадки після передозування глюкокортикоїдами повідомлялось рідко.

Передозування або тривале застосування може посилювати побічні ефекти глюкокортикоїдів.

Лікування

Антидоту не існує. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Передбачається зменшення дозування дексаметазону або повільне припинення прийому, якщо це можливо. Ймовірно, лікування не показане для реакцій, що виникли через хронічне отруєння, за винятком коли стан пацієнта може зробити його надзвичайно сприйнятливим до негативних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку слід промити шлунок і в разі потреби розпочати симптоматичне лікування. Анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості можна лікувати за допомогою епінефрину (адреналіну), штучного дихання з позитивним тиском та еуфіліном. Пацієнт повинен перебувати у теплі та спокої. Період напіввиведення дексаметазону з плазми становить близько 190 хвилин.

Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Дексаметазон – напівсинтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), що має глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози та (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса та трофічного гормону аденогіпофіза.