Дексаметазон розчин в ампулах по 1 мл, 4 мг/мл, 5 шт. - Лекхім

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в пачці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Дексаметазон – це напівсинтетичний гормон надниркової залози (кортикостероїд) із глюкокортикоїдною активністю. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний обмін, обмін глюкози та (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса та трофічного гормону аденогіпофіза.

Механізм дії глюкокортикоїдів досі не повністю з'ясований. Наразі існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин є дві добре встановлені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів кортикоїди мають протизапальну та імуносупресивну дію та регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикоїди розчиняються в ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє посиленню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро ​​клітини та зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдного відгуку (ЕГО). Активований рецептор, пов'язаний з ЕГО або специфічними генами, регулює транскрипцію мРНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новостворена мРНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин та процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення інтерлейкіну (IL-2) у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів є у всіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.

Вплив на енергетичний обмін та гомеостаз глюкози

Дексаметазон разом з інсуліном, глюкагоном та катехоламінами регулюють збереження та споживання енергії. У печінці збільшується утворення глюкози з піруватів або амінокислот та утворення глікогену. У периферичних тканинах, особливо у м'язах, зменшується споживання глюкози та мобілізація амінокислот (з білків), які є субстратами для глюконеогенезу у печінці. Прямий вплив на обмін жирів – це центровий розподіл жирової тканини та збільшення ліполітичної реакції на катехоламіни.

За допомогою рецепторів у ниркових проксимальних канальцях дексаметазон збільшує нирковий кровотік та клубочкову фільтрацію, гальмує утворення та секрецію вазопресину, покращує здатність нирок виводити з організму кислоти.

За рахунок збільшення кількості β-адренорецепторів та спорідненості з β-адренорецепторами, які передають позитивний інотропний ефект катехоламінів, дексаметазон безпосередньо підвищує скорочувальну функцію серця та тонус периферичних судин.

При застосуванні високих доз дексаметазон гальмує фібробластичне продукування колагену типу I та типу III та утворення глікозаміногліканів. Таким чином, завдяки гальмування утворення позаклітинного колагену та матриксу виникає затримка загоєння ран. Тривале введення високих доз викликає шляхом непрямого впливу прогресуючу резорбцію кісток і зменшує остеогенез шляхом прямого впливу (збільшення секреції паратиреоїдного гормону та зменшення секреції кальцитоніну), а також є причиною негативного кальцієвого балансу за рахунок зменшення кальцієвої абсорбції в кишечнику та збільшення. Це зазвичай призводить до вторинного гіперпаратиреозу та фосфатурії.

Вплив на гіпофіз та гіпоталамус

Дексаметазон має в 30 разів сильнішу дію, ніж кортизол. Таким чином, він є більш потужним інгібітором кортикотропін-рилізинг-фактору (КРФ) та секреції адренокортикотропного гормону (АКТГ) порівняно з ендогенним кортизолом. Це призводить до зменшення секреції кортизолу, а після тривалого придушення секреції КРФ та АКТГ – ndash; до атрофії надниркової залози Недостатність кори надниркової залози може виникнути вже на 5-й та 7-й день введення дексаметазону в дозі, еквівалентної 20–30 мг преднізону на день, або після 30-денної терапії низькими дозами. Після відміни короткочасної терапії (до 5 днів) високими дозами функція кори надниркової залози має відновитись протягом 1 тижня; після тривалої терапії нормалізація відбувається пізніше, зазвичай до 1 року. У деяких пацієнтів може розвинутись необоротна атрофія надниркової залози.

Протизапальна та імунодепресивна дія глюкокортикоїдів базується на їх молекулярному та біохімічному впливі. Молекулярна протизапальна дія виникає в результаті зв'язування з глюкокортикоїдними рецепторами та від зміни експресії низки генів, що регулюють формування різних інформаційних молекул, білків та ферментів, що беруть участь у запальній реакції. Біохімічна протизапальна дія глюкокортикоїдів – результат блокування освіти та функціонування гуморальних медіаторів запалення: простагландинів, торомбоксанів, цитокінів та лейкотрієнів. Дексаметазон зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зменшення вивільнення арахідонової кислоти з клітинних фосфоліпідів, що спричинене пригніченням активності фосфоліпази А2. Вплив на фосфоліпази досягається не прямою дією, а в результаті збільшення концентрації ліпокортину (макрокортин), який є інгібітором фосфоліпази А2. Дексаметазон гальмує утворення простагландинів та тромбоксану шляхом зменшення утворення специфічної ДНК і тим самим зменшує утворення циклооксигенази. Дексаметазон також зменшує продукування факторів активації тромбоцитів за рахунок збільшення концентрації ліпокортину. Інші біохімічні протизапальні ефекти включають зниження утворення фактора некрозу пухлин та інтерлейкіну (IL-1).

Абсорбція

Дексаметазон досягає піку концентрації у плазмі крові протягом перших 5 хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1 години при внутрішньом'язовому введенні. Після місцевого введення в суглоб або м'які тканини (вогнище запалення) всмоктування відбувається повільніше, ніж у разі внутрішньом'язового введення. При внутрішньовенному введенні початок дії миттєвий, після внутрішньом'язового введення клінічний ефект настає через 8 годин. Дія триває 17-28 днів після внутрішньом'язового введення і від 3 днів до 3 тижнів після місцевого введення.

Розподіл

У плазмі крові та синовіальної рідини перетворення дексаметазону фосфату на дексаметазон відбувається дуже швидко. У плазмі приблизно 77 % дексаметазону зв'язуються з білками плазми, переважно з альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону пов'язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому він вільно проникає в клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв'язується та діє через мембранні рецептори. У периферичних тканинах зв'язується та діє за допомогою цитоплазматичних рецепторів.

Біотрансформація

Руйнування дексаметазону відбувається в місці дії, тобто в самій клітині. Дексаметазон в першу чергу метаболізується у печінці, також, можливо, у нирках та інших тканинах.

Виведення

Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24–72 години. Переважно екскретується із сечею.

Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТХ Н02А B02.

Паралельне застосування дексаметазону і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.
Дія дексаметазону зменшується з одночасним застосуванням препаратів, які активують фермент CYP 3A4 (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, примідон, рифабутин, рифампіцин) або збільшують метаболічний кліренс глюкокортикоїдів (ефедрин та аміноглутетимід). У цих випадках доза дексаметазону має бути збільшена. Взаємодія між дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може впливати на результати тесту пригнічення дексаметазону. Це потрібно враховувати при оцінці результатів тесту.
Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, які інгібують активність ферменту CYP 3A4 (кетоконазол, макроліди), може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону у сироватці. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, які метаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин), може збільшувати їх кліренс, що спричиняє зниження концентрацій у сироватці.
Шляхом інгібування ферментної дії CYP 3A4 кетоконазол може збільшувати концентрацію дексаметазону в сироватці. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати наднирковозалозний синтез глюкокортикоїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків проти діабету, артеріальної гіпертензії, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих ліків слід збільшити), проте підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації ліків слід частіше перевіряти протромбіновий час.
Паралельне застосування високих доз глюкокортикоїдів та агоністів β2-адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів із гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів, які застосовуються при міастенії.
Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Дія дексаметазону при одночасному прийомі з їжею та алкоголем не досліджена, проте одночасне вживання ліків та їжі з високим вмістом натрію не рекомендується. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.
Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилатів, тому іноді важко одержати їх терапевтичні концентрації у сироватці. Необхідно виявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїдів, оскільки при цьому може спостерігатись підвищення концентрації саліцилатів у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовувати пероральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилює їхню біологічну дію і підвищує ризик побічних ефектів.
Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до летального наслідку для породіллі, зумовленого набряком легенів. Повідомлялося про летальний наслідок для породіллі через розвиток такого стану.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.
Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги: паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецепторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокситриптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Діюча речовина: дексаметазону натрію фосфат;
1 мл розчину містить 4 мг дексаметазону натрію фосфату в перерахунку на суху речовину;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, динатрію едетат, буферний фосфатний розчин рН 7,5, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), вода для ін'єкцій.

Дексаметазон не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Вагітність. Шкідливий вплив на плід та новонароджену дитину не може бути виключено. Лікарський засіб пригнічує внутрішньоутробний розвиток дитини. Дексаметазон можна призначати вагітним жінкам лише у поодиноких невідкладних випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Особлива обережність рекомендується при прееклампсії. Згідно з загальними рекомендаціями, при лікуванні під час вагітності глюкокортикоїдами слід застосовувати мінімальну ефективну дозу для контролю основного захворювання. Дітей, народжених матерями, яким призначали глюкокортикоїди під час вагітності, слід ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.

Глюкокортикоїди проходять через плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. Дексаметазон менш активно метаболізується у плаценті, ніж, наприклад, преднізон. Виходячи з цього, у сироватці крові зародка можуть спостерігатися високі концентрації дексаметазону. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів підвищують ризик недостатності плаценти, олігогідрамніозу, уповільненого розвитку плода або внутрішньоутробної загибелі, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності надниркових залоз. Немає жодних доказів, які б підтверджували тератогенну дію глюкокортикостероїдів.

Рекомендується застосовувати додаткові дози глюкокортикостероїдів під час пологів жінкам, які приймали глюкокортикостероїди під час вагітності. У разі затяжних пологів або якщо планується кесарів розтин, рекомендується внутрішньовенне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин.

Годування грудьми. Застосування в період годування груддю протипоказане (за винятком невідкладних випадків).

Невелика кількість глюкокортикоїдів проникає в грудне молоко, тому матерям, які лікуються дексаметазоном, не рекомендується годувати дитину грудьми, особливо при її застосуванні понад фізіологічні норми (близько 1 мг). Це може призвести до уповільнення зростання дитини та зменшення секреції ендогенних кортикостероїдів.

Застосовують дітям з періоду новонародженості, але тільки у разі крайньої необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.

Дексаметазон вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово в невідкладних випадках і при неможливості перорального застосування.

Захворювання ендокринної системи:

• замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (крім гострої недостатності надниркових залоз, при якій гідрокортизон або кортизон є більш відповідними, враховуючи їх більш виражений гормональний ефект);
• гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним одночасне застосування з мінералокортикоїдами, особливо у разі застосування синтетичних аналогів);
• перед операціями та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів із встановленою недостатністю надниркових залоз або при невизначеному адренокортикальному запасі;
• шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз;
• вроджена гіперплазія надниркових залоз;
• негнійне запалення щитовидної залози та важкі форми радіаційних тиреоїдитів.

Ревматологічні захворювання

(як допоміжна терапія в період, коли базова терапія не подіяла, тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) була незадовільною):

• ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит та позасуглобові прояви ревматоїдного артриту (ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт);
• синовіт при остеоартрозі, посттравматичний остеоартроз; епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновііт; гострий подагричний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт.

Захворювання шкіри: пухирчатка; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса – Джонсона); ексфоліативний дерматит; бульозний герпетиформний дерматит; важкі форми ексудативної еритеми; вузлувата еритема; тяжкі форми себорейного дерматиту; важкі форми псоріазу; кропив'янка, яка не піддається стандартному лікуванню; фунгоїдний мікоз; дерматоміозити.

Алергічні захворювання

(що не піддаються традиційному лікуванню): бронхіальна астма; контактний дерматит; атопічний дерматит; сироваткова хвороба; хронічний чи сезонний алергічний риніт; алергія на ліки; кропив'янка після переливання крові.

Захворювання органів зору: запальні захворювання очей (гострий центральний хоріоїдит, неврит зорового нерва); алергічні захворювання (кон'юнктивіти, увеїти, склерити, кератити, іріти); системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт); проліферативні зміни в очниці (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлина); імуносупресорна терапія при пересадці рогівки.

Розчин можна вводити системно або місцево (введення під кон'юнктиву та ретробульбарне або парабульбарне введення).

Шлунково-кишкові захворювання: 

для виведення пацієнта з критичного стану при: виразковому коліті (важкий розвиток); хвороби Крона (важкий розвиток); хронічних аутоімунних гепатитах; реакції відторгнення після пересадки печінки.

Захворювання дихальних шляхів:симптоматичний саркоїдоз (симптоматично); гострий токсичний бронхіоліт; хронічний бронхіт та астма (при загостренні); осередковий або дисемінований туберкульоз легень (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); бериліоз (гранулематозне запалення); радіаційний чи аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання: набута або вроджена хронічна апластична анемія; аутоімунна гемолітична анемія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія; гостра лімфобластомна лейкемія (індукційна терапія); ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих (тільки внутрішньовенне введення – внутрішньом'язове введення протипоказане).

Ніркові захворювання: імуносупресорна терапія при трансплантації нирки; стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) та порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Злоякісні онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія при злоякісних захворюваннях.

Набряк мозку: набряк головного мозку внаслідок первинної або метастатичної пухлини головного мозку, трепанація черепа та черепно-мозкові травми.

Шок: шок, який не піддається стандартному лікуванню; шок у пацієнтів із недостатністю кори надниркової залози; анафілактичний шок (внутрішньо після призначення адреналіну) перед операцією для запобігання шоку при підозрі або при встановленій недостатності кори надниркових залоз.

Інші показання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою (разом з належною протитуберкульозною терапією); трихінельоз з неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда; кістозна пухлина апоневрозу або сухожилля (ганглія).

Показання для внутрішньосуглобового введення або введення в м'які тканини: ревматоїдний артрит (важке запалення окремого суглоба); анкілозуючий спондиліт (коли запалені суглоби не піддаються традиційному лікуванню); псоріатичний артрит (олігоартикулярна форма та тендовагініт); моноартрит (після евакуації синовіальної рідини); остеоартрит суглобів (тільки у разі синовіту та ексудації); позасуглобовий ревматизм (епікондиліт, тендовагініт, бурсит); гострий та подагричний артрит.

Місцеве введення (введення в місце поразки): келоїдні поразки; гіпертрофічні, запальні та інфільтровані ураження при лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі, склерозувальному фолікуліті, дискоїдному вовчаку та шкірному саркоїдозі; дисковий червоний вовчий лишай; хвороба Урбаха – Оппенгейма; локалізована алопеція.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу;
• гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія);
• синдром Кушінга;
• вакцинація живою вакциною;
• період годування груддю (за винятком невідкладних випадків);
• внутрішньом'язове введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями зсідання крові. 

Місцеве введення протипоказане при бактеріємії, системних грибкових інфекціях, пацієнтам з нестабільними суглобами, інфекціями в місці застосування, у тому числі при септичному артриті внаслідок гонореї або туберкульозу.

Дексаметазон, раствор для инъекций, назначать взрослым и детям с рождения.

Раствор для инъекций можно применять внутривенно (с помощью инъекции или инфузии с раствором глюкозы или раствором натрия хлорида), внутримышечно или местно (с помощью инъекции в сустав или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат в мягкие ткани). В качестве растворителя для внутривенной инфузии применять 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты при применении для младенцев, особенно недоношенных.

Смешивать препарат с растворителем для инфузии следует в стерильных условиях. Смесь следует применять в течение 24 часов, так как растворы для инфузий обычно не содержат консервантов. Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних включений и изменения цвета каждый раз перед введением.

Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренным периодом лечения, переносимостью кортикоидов и реакцией организма.

Парентеральное введение

Дексаметазон вводить парентерально в неотложных случаях, в случаях, когда пероральная терапия невозможна, и в случаях, указанных в разделе «Показания».

Раствор для инъекций предназначен для введения внутривенно, внутримышечно или с помощью инфузии (с раствором глюкозы или раствором натрия хлорида).

Рекомендуемая средняя начальная суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения – 0,5–9 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить. Начальные дозы лекарственного средства следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно снижать до самой низкой клинически эффективной дозы.

При назначении высоких доз в течение нескольких дней дозу постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или более длительного периода.

Местное применение

Для введения в сустав рекомендуются дозы от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно вводить 2–4 мг в крупные суставы и 0,8–1 мг – в маленькие. Повторное введение в сустав возможно после 3–4 месяцев. Введение может быть выполнено три или четыре раза в один сустав в течение всей жизни и не более чем в 2 сустава одновременно. Более частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать костный некроз.

Доза дексаметазона, которая вводится в синовиальную сумку, обычно составляет 2–3 мг, в оболочку сухожилия – 0,4–1 мг, в ганглии – от 1 до 2 мг.

Доза дексаметазона, которая вводится в место повреждения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон можно одновременно вводить не более чем в два места повреждения. 

Дозы для введения в мягкие ткани (вокруг сустава) составляют 2–6 мг.

Дозы для детей

При внутримышечном введении рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенных на 3 дозы, которая вводится каждый третий день, или 0,008–0,01 мг/кг массы тела или 0,2–0,3 мг/м2 площади поверхности тела в сутки. 

При всех других показаниях рекомендуемая доза составляет 0,02–0,1 мг/кг массы тела или 0,8–5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12–24 часа. 

Эквивалентные дозы кортикостероидов: 

 Особенности применения

До начала и во время проведения терапии глюкокортикостероидами необходимо проводить общий анализ крови, контролировать уровень гликемии и содержание электролитов в плазме крови.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии.

Во время парентерального лечения кортикоидами изредка могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые лекарственные средства в анамнезе).

Особого внимания требует вопрос применения системных глюкокортикостероидов больным с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включающими депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациентов и/или опекунов следует предупредить относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. 

Обычно симптомы проявляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Нужно наблюдать и своевременно выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью следует применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, особенно пациентам с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе. Появления нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы в течение короткого периода или применяя необходимую дневную дозу лекарственного средства один раз утром.

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращения лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечных желез) с симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, часто судороги. Поэтому дозу дексаметазона следует снижать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход. Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, если же это происходит во время прекращения лечения, применять следует гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон продолжительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечных желез может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может скрыть симптомы уже существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другими инфекциями.

Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, гастритом, эзофагитом, дивертикулитом, тиреотоксикозом, ожирением (ІІІ–ІV степени), нефроуролитиазом, гиперлипидемией, полиомиелитом (за исключением формы бульбарного энцефалита), больным с гипоальбуминемией и больным в состояниях, приводящих к ее возникновению, больным с иммунодефицитными состояниями (в т. ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование), лимфаденитом после прививки БЦЖ, диабетом, активной пептической язвой, с недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. В особом уходе нуждаются пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке.

Если у пациента нарушен водно-электролитный баланс, следует быть осторожным при применении дексаметазона, потому что средние и большие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать в организме задержку соли и жидкости, а также повышенную экскрецию калия. В таких случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералокортикоидов. Поэтому показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов.

Дексаметазон, розчин для ін'єкцій, призначати дорослим та дітям від народження.

Розчин для ін'єкцій можна застосовувати внутрішньовенно (за допомогою ін'єкції або інфузії з розчином глюкози або розчином хлориду натрію), внутрішньом'язово або місцево (за допомогою ін'єкції в суглоб або ін'єкції в місце ураження на шкірі або в інфільтрат в м'які тканини). Як розчинник для внутрішньовенної інфузії застосовувати 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

Розчини, призначені для внутрішньовенного введення або подальшого розчинення препарату, не повинні містити консерванти при застосуванні для немовлят, особливо недоношених.

Змішувати препарат із розчинником для інфузії слід у стерильних умовах. Суміш слід застосовувати протягом 24 годин, оскільки розчини для інфузій зазвичай не містять консервантів. Препарати для парентерального введення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх включень та зміни кольору щоразу перед введенням.

Дозу слід визначати індивідуально відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періодом лікування, переносимістю кортикоїдів та реакцією організму.

Парентеральне введення

Дексаметазон вводити парентерально у невідкладних випадках, у випадках, коли пероральна терапія неможлива, та у випадках, зазначених у розділі «Показання».

Розчин для ін'єкцій призначений для введення внутрішньовенно, внутрішньом'язово або інфузією (з розчином глюкози або розчином натрію хлориду).

Рекомендована середня початкова добова доза для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення – 0,5–9 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити. Початкові дози лікарського засобу слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово знижувати до найнижчої клінічно ефективної дози.

При призначенні високих доз протягом кількох днів дозу поступово зменшувати протягом кількох наступних днів або тривалішого періоду.

Місцеве застосування

Для введення в суглоб рекомендуються дози від 0,4 мг до 4 мг. Доза залежить від розміру ураженого суглоба. Зазвичай вводити 2-4 мг у великі суглоби і 0,8-1 мг - 1 мг; у маленькі. Повторне введення в суглоб можливе після 3-4 місяців. Введення може бути виконано три або чотири рази на один суглоб протягом усього життя і не більше ніж у 2 суглоби одночасно. Частіше внутрішньосуглобове введення може пошкодити суглобовий хрящ і викликати кістковий некроз.

Доза дексаметазону, яка вводиться в синовіальну сумку, зазвичай становить 2-3 мг, в оболонку сухожилля -; 0,4 - 1 мг, в ганглії -; від 1 до 2 мг.

Доза дексаметазону, яка вводиться в місце ушкодження, прирівнюється до внутрішньосуглобової дози. Дексаметазон можна одночасно вводити не більше ніж у два місця ушкодження. 

Дози для введення в м'які тканини (навколо суглоба) становлять 2-6 мг.

Дози для дітей

При внутрішньом'язовому введенні рекомендована доза при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розділених на 3 дози, яка вводиться кожен третій день, або 0,008–0,01 мг /кг маси тіла або 0,2–0,3 мг/м2 площі поверхні тіла на добу.

При всіх інших показаннях рекомендована доза становить 0,02-0,1 мг/кг маси тіла або 0,8-5 мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години.

Еквівалентні дози кортикостероїдів: 

 Особливості застосування

 До початку та під час проведення терапії глюкокортикостероїдами необхідно проводити загальний аналіз крові, контролювати рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі крові.

Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глікемії.

Під час парентерального лікування кортикоїдами зрідка можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, тому треба вжити належних заходів перед початком лікування дексаметазоном, враховуючи можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які лікарські засоби в анамнезі).

Особливої ​​уваги вимагає питання застосування системних глюкокортикостероїдів хворим з існуючими або наявними в анамнезі важкими афективними розладами, що включають депресивний, маніакально-депресивний психоз, попередній стероїдний психоз. Пацієнтів та/або опікунів слід попередити щодо можливості розвитку серйозних побічних ефектів з боку психіки. 

Зазвичай симптоми виявляються через кілька днів або тижнів після початку лікування. Ризик розвитку цих симптомів зростає при застосуванні високих доз. Більшість реакцій проходить при зменшенні дози або відміні препарату, хоча іноді потрібне специфічне лікування. Потрібно спостерігати та своєчасно виявляти зміни психічного стану, особливо депресивного настрою, суїцидальних думок та намірів. З особливою обережністю слід застосовувати кортикостероїди пацієнтам з афективними розладами, що є в анамнезі, особливо пацієнтам з алергічними реакціями на інші ліки в анамнезі, у тому числі в сімейному анамнезі. Небажаних ефектів можна уникнути, застосовуючи мінімальні ефективні дози протягом короткого періоду або застосовуючи необхідну денну дозу лікарського засобу один раз вранці.

У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, у разі припинення лікування може спостерігатися синдром відміни (без видимих ​​ознак недостатності надниркових залоз) із симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість чи дратівливість, біль у м'язах та суглобах, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, часто судоми. Тому дозу дексаметазону слід знижувати поступово. Раптове припинення прийому може мати летальний кінець. Якщо пацієнт перебуває у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозу дексаметазону слід збільшити, якщо ж це відбувається під час припинення лікування, слід застосовувати гідрокортизон або кортизон.

Пацієнтам, яким вводили дексаметазон тривалий час і які зазнають важкого стресу після припинення терапії, слід відновити застосування дексаметазону, оскільки викликана ним недостатність надниркових залоз може тривати протягом декількох місяців після припинення лікування.

Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми вже існуючої чи нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації. Під час лікування слід уникати контакту з хворими на застуду або інші інфекції.

Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз та туберкульоз легень.

Пацієнти з туберкульозом легень в активній формі повинні отримувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозі легень. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легень, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, мають отримувати хімічні профілактичні засоби.

Обережність та медичне спостереження рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, гастрит, езофагіт, дивертикуліт, тиреотоксикоз, ожиріння (ІІІ&ідіомідіомідіомідіомідіомід) форми бульбарного енцефаліту); , виразковим колітом та епілепсією Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромбоемболією, міастенією гравіс, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти похилого віку.

Під час лікування може спостерігатися загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.

При тривалому лікуванні слід контролювати рівень калію у сироватці.

Якщо у пацієнта порушено водно-електролітний баланс, слід бути обережним при застосуванні дексаметазону, тому що середні та великі дози глюкокортикостероїдів можуть викликати в організмі затримку солі та рідини, а також підвищену екскрецію калію. У таких випадках показано обмеження вживання солі та додатковий прийом калію. Усі кортикостероїди підвищують процес виведення кальцію, внаслідок чого може бути порушена секреція мінералокортикоїдів. Тому показано додаткове призначення солі та/або мінералокортикоїдів.

Тривалий прийом глюкокортикостероїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми, з можливим пошкодженням очного нерва, також збільшується ризик вторинних вірусних або грибкових очних інфекцій.

Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не спричиняє очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон зазвичай не призначають за 8 тижнів до вакцинації і не починають застосовувати раніше, ніж через 2 тижні після вакцинації.

Лікарський засіб з обережністю призначати інфекційним хворим, особливо з вітряною віспою та кіром, оскільки ці захворювання при застосуванні дексаметазону протікають у більш тяжкій формі. Особам, які не хворіли на ці захворювання, слід бути обережними, щоб максимально виключити інфікування. У разі контакту з хворими необхідно одразу ж звернутися до лікаря. Рекомендовано профілактичне лікування імуноглобуліном. Глюкокортикостероїди слід з обережністю призначати хворим пухирчастим лишаєм очей (herpes simplex), тому що їх застосування може призвести до перфорації рогівки.

Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран та утворення кісткової тканини.

Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Внутрішньосуглобове введення кортикостероїдів може призвести до місцевих та системних ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.

Перед внутрішньосуглобовим введенням слід видалити із суглоба синовіальну рідину та дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Слід уникати введення кортикоїдів у інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін'єкції, слід розпочати належну терапію антибіотиками.

Пацієнтам слід повідомити про те, щоб вони уникали фізичного навантаження на уражені суглоби до повного зникнення запального процесу, навіть при настанні симптоматичного поліпшення.

Слід уникати введення лікарського засобу в нестійкі суглоби.

Кортикоїди можуть впливати на результати шкірних алергічних тестів.

Дітей можна лікувати дексаметазоном тільки у разі потреби. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний контроль за зростанням та розвитком дітей.

Існують дані, які свідчать про довгострокові неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (< 96 годин) недоношених дітей з хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг двічі на день.

Слід припинити застосування лікарського засобу хворим, у яких при внутрішньосуглобовому введенні глюкокортикостероїдів значно посилюється біль, що супроводжується припухлістю та подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою та загальним нездужанням (такі симптоми свідчать про виникнення септичного артриту). У разі розвитку септичного артриту та підтвердження діагнозу сепсису необхідно призначати відповідну антибактеріальну терапію.

Особливі застереження щодо допоміжних речовин.

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, що є надзвичайно малою кількістю.

Пропіленгліколь може викликати симптоми, подібні до таких, які з'являються при вживанні алкоголю.

Метилпарабен і пропілпарабен можуть викликати алергічні реакції (можливо уповільнені).

Побічні явища при короткостроковому лікуванні дексаметазоном

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку ендокринної системи: транзиторне пригнічення функції надниркових залоз.

З боку обміну речовин та харчування: зниження толерантності до вуглеводів, збільшення апетиту та збільшення маси тіла, гіпертригліцеридемія.

З боку психіки: психічні розлади.

З боку шлунково-кишкового тракту: пептична виразка та гострий панкреатит.

Побічні явища при тривалому лікуванні дексаметазоном

З боку імунної системи: зменшення імунної відповіді та збільшення сприйнятливості до інфекцій.

З боку ендокринної системи: постійне пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, передчасне закриття епіфізарних зон росту. 

З боку обміну речовин та харчування: ожиріння.

З боку органів зору: катаракта, глаукома. 

З боку судин: гіпертензія; телеангіектазія. 

З боку шкіри та підшкірних тканин: потоншення шкіри. 

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: м'язова атрофія, остеопороз, асептичний кістковий некроз, переломи трубчастих кісток.

Побічні явища, які можуть виникати в окремих органах і системах при лікуванні дексаметазоном

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоемболічні ускладнення; зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів; лейкоцитоз; еозинофілія (як і при застосуванні інших глюкокортикостероїдів); тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: висипання, бронхоспазм, анафілактичні реакції, розвиток опортуністичних інфекцій, реакції гіперчутливості. 

З боку серця: мультифокальна екстрасистолія шлуночка, тимчасова брадикардія, серцева недостатність, зупинка серця, перфорація міокарда внаслідок перенесеного інфаркту міокарда. 

З боку судин: гіпертензивна енцефалопатія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рецидив неактивного туберкульозу. 

З боку нервової системи: набряк зорового нерва та підвищення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія) після припинення лікування, запаморочення, вертиго, головний біль, судоми.

З боку психіки: зміни особистості та поведінки найчастіше виявляються у вигляді ейфорії; безсоння, дратівливість, гіперкінез, депресія, нервозність, неспокій, маніакально-депресивний психоз, делірій, дезорієнтація, галюцинації, параноя, лабільність настрою, думки про самогубство, психози, порушення сну, сплутаність свідомості, амнезія, у амнезія, амнезія.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції надниркових залоз та атрофія надниркових залоз (зменшення реагування на стрес), синдром Кушинга, порушення менструального циклу, гірсутизм.

З боку обміну речовин та живлення: перехід від латентної форми до клінічних проявів діабету; збільшення потреби в інсуліні та пероральних протидіабетичних лікарських засобах у хворих на цукровий діабет; затримка натрію та води; збільшення витрат калію; гіпокаліємічний алкалоз; негативний азотистий баланс, зумовлений білковим катаболізмом; гіпокальціємія.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, гикавка, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, езофагіт, перфорації та кровотечі в шлунково-кишковому тракті (блювання з домішкою крові, мелена), панкреатити, перфорація жовчного міхура та кишкова перфорація (особливо у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника).

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість, обумовлена ​​м'язовим катаболізмом), переломи хребта при здавлюванні, розриви сухожиль (особливо при одночасному застосуванні з деякими ), пошкодження суглобового хряща та кістковий некроз (при частих введеннях у суглоб).

З боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, стрії, петехії та синці, підвищене потовиділення, акне, пригнічена реакція на шкірні тести, набряк Квінке, алергічний дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри .

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску; екзофтальм; загострення бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; стоншення рогівки. 

З боку статевих органів та молочної залози: імпотенція, аменорея.

Загальні порушення та розлади в місці введення:транзиторне відчуття печіння та пощипування в промежині при внутрішньовенному введенні або при введенні високих доз; набряк, гіпер- або гіпопігментація шкіри, атрофія шкіри та підшкірної тканини, стерильний абсцес та почервоніння шкіри.

Ознаки синдрому відміни глюкокортикоїдів

У пацієнтів, які тривалий час лікувалися дексаметазоном, під час занадто швидкого зниження дози може спостерігатися синдром відміни, внаслідок чого можливі випадки недостатності надниркових залоз, гіпотензії, можливий летальний кінець. У деяких випадках ознаки синдрому відміни можуть бути подібними до ознак погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався. Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування слід припинити.

Існують поодинокі повідомлення про гостре передозування або про летальний наслідок через гостре передозування.
Передозування виникає зазвичай тільки після кількох тижнів введення. Передозування може спричинити більшість із небажаних ефектів, зазначених у розділі «Побічні реакції», насамперед синдром Кушинга. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування має бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Дексаметазон застосовується для захворювань ендокринної системи.