Диклак розчин для ін'єкцій в ампулах по 3 мл, 5 шт.

По 3 мл розчину в ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин практично без видимих часток.

Диклофенак натрію є нестероїдною сполукою з вираженими протизапальними та знеболювальними властивостями. Основним механізмом дії цієї речовини вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють провідну роль у виникненні запалення, болю та жару.

Застосування диклофенаку сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах.

У дослідах in vitro у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Диклак® виявляє також позитивний вплив у випадку нападів мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Диклак® полегшує болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо диклофенак натрію застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, необхідність у них суттєво зменшується.

Диклак®, розчин для ін’єкцій, особливо необхідний на початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Абсорбція

Після введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається негайно, а середня максимальна концентрація у плазмі крові, що становить приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно за 20 хвилин. Величина абсорбції лінійно залежить від дози. У випадку введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин середня максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). 

Більш короткий час інфузії призводить до вищої максимальної концентрації у плазмі, тоді як триваліші інфузії призводять до плато концентрації, пропорційної до показника інфузії після 3−4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів. Після перорального або ректального введення приблизно половина абсорбованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження»).

Площа під концентраційною кривою (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно вдвічі більша, ніж після перорального або ректального застосування, тому що в останньому випадку приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку. Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл

99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбумінами (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення пікового значення у плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині перевищує цей показник і залишається вищою протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/добу.

Біотрансформація

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак), більшість з яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є фармакологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж для диклофенаку.

Виведення

Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хвилину (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1−2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1−3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має набагато довший період напіввиведення, однак є фактично неактивним. Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Лінійність/нелінійність

Концентрація у плазмі демонструє лінійну залежність від дози.

Спеціальні групи пацієнтів

Літні пацієнти. Не спостерігалося ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату. Однак у деяких пацієнтів літнього віку після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії концентрація диклофенаку в плазмі крові була на 50 % вище, ніж це спостерігалось у молодих здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування накопичення активної речовини не відбувалось.

За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв теоретичні рівні метаболітів у плазмі крові у рівноважному стані приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Однак метаболіти остаточно виводяться із жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів із хронічним гепатитом або цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код ATХ M01A B05.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Диклак®, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Супутнє застосування диклофенаку натрію та інших НПЗЗ із діуретиками або антигіпертензивними лікарськими засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, необхідно ретельно контролювати рівень артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, які спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Отже, для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі в травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного, так і гіперглікемічного впливу після введення диклофенаку, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівня глюкози у плазмі крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти метаболізму, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрацію диклофенаку натрію у плазмі крові.

Метотрексат. Застосування НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після приймання метотрексату може призводити до підвищення концентрації метотрексату та, відповідно, його токсичних ефектів. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції при наявності НПЗЗ.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу через вплив та простагландини нирок. У зв’язку з цим його слід застосовувати у нижчих дозах, ніж хворим, які не отримують циклоспорин або такролімус. 

Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді питання про застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, знизити ШКВ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити його ефект.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.

Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного збільшення концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

діюча речовина: диклофенак у формі диклофенак натрію;

3 мл розчину містять 75 мг диклофенаку натрію (25 мг/мл);

допоміжні речовини: N-ацетилцистеїн, спирт бензиловий, маніт (Е 421), натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Пацієнти, у яких під час лікування диклофенаком натрію спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Вагітність

У І і ІІ триместрах вагітності препарат Диклак® можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Диклак® застосовують жінкам, які прагнуть завагітніти, або у І та II триместрах вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, Диклак® протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Період годування груддю

Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, Диклак® не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо лікування вважається необхідним, дитину слід перевести на штучне вигодовування.

Фертильність

Як і інші НПЗЗ, Диклак® може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, хто проходив обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату Диклак®. 

На підставі відповідних даних досліджень у тварин неможливо виключити порушення репродуктивної функції у самців. Релевантність цих даних для людини не встановлена.

Препарат Диклак® у лікарській формі розчину для ін’єкцій протипоказаний дітям.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

• запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
• гострих нападів подагри;
• ниркової та біліарної коліки;
• болю та набряку після травм і операцій;
• тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.
• Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
• Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
• Активна форма виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.
• III триместр вагітності.
• Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, бронхоспазму, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту/назальних поліпів, або симптомів, подібних до алергії.
• Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт).
• Печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-Пʾю), цироз печінки та асцит.
• Ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <15 мл/хв/1,73 м2).
• Застійна серцева недостатність (NYHA II–IV).
• Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч.
• Лікування постопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
• Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
• Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
• Захворювання периферичних артерій.
• У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Тільки щодо внутрішньовенного застосування. 

• Одночасне застосування НПЗЗ або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
• Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджена або підозрювана цереброваскулярна кровотеча в анамнезі.
• Операції, пов’язані з високим ризиком кровотечі.
• Бронхіальна астма в анамнезі.
• Помірне або тяжке порушення ниркової функції (креатинін сироватки крові >160 мкмоль/л).
• Гіповолемія або зневоднення з будь-якої причини.

Загальною рекомендацією є індивідуальне визначення дози. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі

Препарат Диклак®, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше ніж 2 дні. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками Диклак®.

Внутрішньом’язова ін’єкція

З метою запобігання пошкодженню нервової або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно дотримуватися наступних правил. Оскільки такі пошкодження можуть призводити до м’язової слабкості, паралічу м’язів та гіпостезії.

Добова доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула), яку вводять шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до 2 ін’єкцій по 75 мг, інтервал між якими повинен становити кілька годин (по 1 ін’єкції у кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін’єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклак® (наприклад, таблетками) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені, згідно з клінічним досвідом, слід якомога раніше ввести внутрішньом’язово 75 мг диклофенаку натрію і при необхідності застосувати супозиторії по 75 мг у той же самий день. Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг у перший день. Немає доступних даних щодо застосування препарату Диклак® для лікування нападів мігрені більше, ніж один день. У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити супозиторіями до максимальної добової дози 150 мг (у вигляді розподілених доз).

Внутрішньовенні інфузії

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Диклак® слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 %). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Диклак®, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Рекомендовані альтернативні режими дозування препарату Диклак®, розчину для ін’єкцій:

• для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин; у разі необхідності лікування можна повторити через декілька годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;
• для профілактики післяопераційного болю через 15 хв – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)

Для пацієнтів літнього віку коригування початкової дози, зазвичай, не потрібне. Однак рекомендується дотримуватися обережності, виходячи зі стану пацієнтів, особливо це стосується ослаблених пацієнтів літнього віку або осіб з низькою масою тіла (див. розділ «Особливості застосування»).

Педіатрична популяція (віком від 18 років).

Диклак® у лікарській формі розчину для ін’єкцій протипоказаний для застосування дітям та підліткам.

Підтверджене серцево-судинне захворювання або серйозні серцево-судинні фактори ризику

Лікування препаратом Диклак® загалом не рекомендується пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. За необхідності пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику серцево-судинних захворювань слід лікувати препаратом Диклак® лише після ретельної оцінки та тільки у дозах до 100 мг на добу при курсі лікування більше 4 тижнів (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність

Диклак® протипоказаний пацієнтам із нирковою недостатністю (ШКФ <15 мл/хв/1,73 м2; див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози зробити неможливо. Диклак® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). 

Печінкова недостатність

Диклак® протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження у пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози зробити неможливо. Диклак® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Застереження

Загальні

Шлунково-кишкові виразки, кровотеча або перфорація можуть виникати у будь-який час під час лікування НПЗЗ, незалежно від селективності до циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), навіть за відсутності попереджувальних симптомів або сприятливого анамнезу. Слід уникати застосування препарату Диклак® із системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через можливість розвитку додаткових побічних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). 

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найменшого можливого терміну, необхідного для контролю симптомів.

Плацебо-контрольовані дослідження виявили підвищений ризик розвитку тромботичних серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. Безпосередня кореляція цього ризику із селективністю окремих НПЗЗ до ЦОГ-1/ЦОГ-2 наразі не встановлена. Через відсутність зіставних даних клінічних досліджень щодо довгострокового лікування максимальними дозами диклофенаку можливість подібного підвищеного ризику не може бути виключена. За відсутності таких даних перед застосуванням диклофенаку слід проводити ретельну оцінку ризику та користі у пацієнтів з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). Зважаючи на цей ризик, слід вводити найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого терміну лікування.

Класифікація побічних ефектів за системами органів і частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані із застосуванням розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку натрію за умов короткострокового і довготривалого застосування.

Інфекції та інвазії: дуже рідко – абсцес у місці ін’єкції.

З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко – підвищена чутливість, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні жахи, дратівливість, психотичні порушення.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, втомлюваність; дуже рідко – парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: дуже рідко – розлад зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: нечасто*– відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда. *Частота відображає дані довготривалого лікування високими дозами (150 мг/добу); дуже рідко – гострий коронарний синдром; невідомо – синдром Коуніса.

З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; дуже рідко – артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи диспное), бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт.

З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, зменшення апетиту, анорексія; рідко – гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, з гастроінтестинальним стенозом або перфорацією або без неї) (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту; дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, захворювання стравоходу, глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних стриктур, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: часто – збільшення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, алергічна пурпура Шенлейна-Геноха, свербіж, еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка рідини, набряк; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: часто – реакція у місці введення, включаючи затвердіння, біль у місці ін’єкції; набряк, некроз у місці ін’єкції. В окремих випадках можуть спостерігатися симптоми асептичного менінгіту, зокрема, напруженість шийних м’язів, пропасниця або затьмарення свідомості. До таких реакцій схильні пацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Зорові порушення

Такі зорові порушення, погіршення зору, затьмарення зору та диплопія є ефектами класу НПЗЗ і зазвичай оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, спричиняють розвиток візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку натрію відсутня.

Симптоми: блювання, головний біль, нудота, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування

Лікування гострого отруєння НПЗЗ, включаючи диклофенак, складається головним чином з підтримувальних заходів та симптоматичного лікування. Підтримувальні заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення НПЗЗ, включаючи диклофенак, внаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивного метаболізму.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Зазвичай, Диклак®, розчин для ін’єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.

Розчини для інфузій натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію у якості добавки (буфера) становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузій не застосовувати.

Диклак - препарат на основі диклофенаку натрію, нестероїдного протизапального засобу. При внутрішньом'язовому введенні препарат допомагає людям, що страждають від ревматизму, гострих нападів подагри, ниркової та біліарної коліки, тяжких нападів мігрені, болю та набряку після травм і операцій.