Диклоберл 50 супозиторії по 50 мг №10 (5х2)

5 супозиторіїв у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Супозиторії.

Основні фізико-хімічні властивості: торпедоподібні супозиторії від майже білого до жовтуватого кольору з увігнутою основою.

Диклоберл 50 містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену анальгетичну та протизапальну дію. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).

Всмоктування. Всмоктування швидке, але повільніше, ніж при застосуванні таблеток із кишковорозчинним покриттям. Після застосування супозиторіїв Диклоберл у дозі 50 мг максимальна концентрація у плазмі крові С_max досягається приблизно через 1 годину, але максимальна концентрація на одиницю дози становить близько двох третин від концентрації, що досягається після застосування таблеток із кишковорозчинним покриттям (1,95 ± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л)).

Біодоступність. Як і в разі застосування пероральних лікарських форм препарату, площа під кривою концентрації (AUC) становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні парентеральної дози. Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається за умови дотримання рекомендованого дозування.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, головним чином з альбуміном – 99,4 %.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його С_max досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення С_max у плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається вищою, ніж у плазмі крові; це явище спостерігається впродовж 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї годуючої жінки. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином – шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± СВ). Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1-2 години. Період напівжиття у плазмі крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації препарату в плазмі крові, ніж це очікувалося у молодих здорових добровольців.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися з жовчю.

Пацієнти із порушеннями функції печінки. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики і метаболізм диклофенаку аналогічні таким, як у пацієнтів без захворювань печінки.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.

Код АТХ М01А В05.

Інші НПЗП, включаючи саліцилати

Одночасне застосування декількох НПЗП може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок та кровотечі через синергічну дію. Тому одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗП не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Дигоксин, фенітоїн, літій

Одночасне застосування препарату Диклоберл та дигоксину, фенітоїну чи літію може підвищити концентрацію цих лікарських засобів у крові. Необхідно перевіряти концентрацію рівня літію у сироватці крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину та фенітоїну в сироватці крові.

Діуретики, β-блокатори, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ

НПЗП можуть зменшувати дію діуретиків та антигіпертензивних лікарських засобів (наприклад, β-блокаторів, інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензину ІІ), тому рівень артеріального тиску слід періодично вимірювати. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, пацієнти із зневодненням або пацієнти літнього віку із порушеннями функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та речовин, які пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай зворотна. Таким чином, комбінацію застосовують із застереженням, особливо пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам слід отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та періодично після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію.

Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити більш часто.

Супутнє застосування препарату Диклоберл та калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Тому при супутній терапії рекомендується частий моніторинг рівня калію.

Кортикостероїди

Підвищують ризик шлунково-кишкових виразок або кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищують ризик шлунково-кишкових виразок та кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).

Метотрексат

Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Диклоберл^® протягом 24 годин до або після застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофенак, застосовувалися з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби, такі як диклофенак натрію, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини. У зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус.

При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітора кальциневрину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують такролімус.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби

Рекомендується бути обережним, оскільки супутнє застосування може посилити дію антитромботичних засобів або антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Рекомендується бути обережним через те, що супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику геморагії у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому рекомендовано ретельно спостерігати за такими пацієнтами. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Пробенецид

Лікарські засоби, що містять пробенецид, можуть гальмувати виведення диклофенаку.

Антидіабетичні лікарські засоби

Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про окремі випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів у процесі лікування диклофенаком. З цієї причини як застережний захід рекомендовано у процесі комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові. Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок.

Антибактеріальні хінолони

Існують окремі повідомлення про судоми, які можливо виникли через супутнє застосування похідних хінолону та НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів з наявністю або з відсутністю у попередньому анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Колестипол та холестирамін

Ці засоби можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується застосовувати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди.

Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити ШКФ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон.

НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9

Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, з такими як сульфінпіразон та вориконазол), що може призвести до значного збільшення C_max у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.

Індуктори СYP2C9.

Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

Діюча речовина: diclofenac sodium;

1 супозиторій містить диклофенаку натрію 50 мг;

Допоміжні речовини: пропілгалат, етанол 96 %, крохмаль кукурудзяний, жир твердий.

Оскільки при застосуванні препарату Диклоберл у високих дозах можуть виникати небажані впливи на центральну нервову систему такі, як втома і запаморочення, здатність реагувати і здатність брати активну участь у дорожньому русі та експлуатувати машини можуть бути порушені в окремих випадках. Це стосується більшою мірою при застосуванні препарату в поєднанні з алкоголем. Пацієнти, які зазнають таких наслідків, повинні утримуватися від керування автомобілем або використання машин.

Вагітність

За відсутності абсолютної потреби не можна застосовувати диклофенак у першому чи другому триместрі вагітності. У першому та другому триместрах вагітності препарат Диклоберл 50 можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо. Як і інші НПЗП, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.

Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування.

Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Диклоберл^® 50 застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або вагітна у першому триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Під час першого і другого триместру вагітності диклофенак не можна застосовувати, якщо тільки для цього є безсумнівна необхідність.

Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніозом;

на матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, Диклоберл 50 протипоказаний під час третього триместру вагітності.

Період годування груддю

Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв’язку з цим Диклоберл 50 не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля. Якщо лікування є життєво необхідним, слід перевести дитину на штучне вигодовування.

Фертильність у жінок

Як і інші НПЗП, Диклоберл 50 може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату Диклоберл^® 50. Щодо тварин, з огляду на відповідні дані, не може бути виключене порушення фертильності у самців. Значущість цих даних для людей незрозуміла.

Диклоберл 50 не застосовують дітям віком до 14 років через високий вміст у ньому діючої речовини.

Лікарський засіб можна застосовувати дітям старше 14 років.

• Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
• посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій;
• гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит;
• напади мігрені;
• гострі напади подагри;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.

Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу, що перелічені у розділі «Склад»;
• Диклоберл 50 як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гострий риніт або поліпи в носі;
• невизначені порушення кровотворення;
• активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди діагностованої виразки або кровотечі);
• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням НПЗП;
• запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);
• гостра виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація;
• цереброваскулярні або інші активні кровотечі;
• тяжкі порушення функції печінки або нирок, печінкова недостатність, ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <15 мл/хв/1,73 м²) (див. розділ «Особливості застосування»);
• лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV); ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда; захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• останній триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю);
• проктит.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози впродовж найкоротшого періоду часу, необхідної для контролю симптомів.

Не застосовувати внутрішньо, тільки для ректального введення.

Супозиторії потрібно вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику.

Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг на добу.

Добову дозу розподілити на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до застосування препарату вдень призначати Диклоберл 50 у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг).

При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг на добу. Початкова доза може бути 50-100 мг на добу, але у разі необхідності її можна збільшити впродовж кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 150 мг на добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс починати в дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності в той же день можуть бути застосовані наступні супозиторії (100 мг диклофенаку). У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподілити на 2-3 застосування).

При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути встановлена до 3 мг/кг, яка є максимальною добовою дозою і не повинна перевищувати 150 мг на добу. Дітям віком від 14 років можна призначати супозиторії по 50 мг.

Пацієнти літнього віку

Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Диклоберл 50 не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗП потрібно застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, оскільки вони зазвичай більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Порушення функції нирок

Застосування Диклоберл 50 протипоказане пацієнтам з нирковою недостатністю (ШКФ <15 мл/хв/1,73 м²; див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози не можуть бути зроблені. Слід з обережністю застосовувати Диклоберл 50 пацієнтам з порушенням функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки

Застосування Диклоберл 50 протипоказане пацієнтам з печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози не можуть бути зроблені. Слід з обережністю застосовувати Диклоберл пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості щодо застосування

При оцінці побічних реакцій застосовувалася така частота:

Дуже часто: ³ 1/10,

Часто: ³ 1/100, < 1/10,

Нечасто: ³ 1/1000, < 1/100,

Рідко: ³ 1/10000, < 1/1000,

Дуже рідко: < 1/10000,

Частота невідома: неможливо оцінити з наявних даних.

Слід враховувати, що нижчезазначені побічні реакції є дозозалежні та мінливі.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

Можливі пептична виразка, перфорація або ШК кровотеча, іноді летальна, особливо у людей літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування препарату повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, здуття, запор, диспепсію, абдомінальний біль, мелену, гематемезис, гастрит, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»).

Зокрема ризик виникнення ШК кровотеч залежить від дози та тривалості застосування.

Повідомлялося про набряк, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність, що пов’язано із застосуванням НПЗП.

Клінічні випробування та епідеміологічні дані послідовно вказують на підвищений ризик артеріальних тромботичних випадків (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому лікуванні (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).Інфекції та інвазіїДуже рідко описано загострення інфекційно-пов’язаних запалень (наприклад, розвиток некротичного фасциту), що збігається із системним застосуванням НПЗП. Можливо, це пов’язано з механізмом дії НПЗП.

Якщо при застосуванні Диклоберл виникають ознаки інфекції або стан погіршується, пацієнту рекомендується невідкладний візит до лікаря. Необхідно дослідити, чи є показанням проти-інфекційна/антибіотикотерапія.

Дуже рідко при застосуванні диклофенаку спостерігалися симптоми асептичного менінгіту з ригідністю шиї, головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою або помутнінням свідомості. Пацієнти з аутоімунними захворюваннями (СЧВ, змішана хвороба сполучної тканини) можливо до цього мають схильність.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз), гемолітична та апластична анемія. Першими ознаками можуть бути гарячка, біль у горлі, поверхневі ранки в роті, грипоподібні симптоми, серйозна апатія, кровотеча з носа та шкірна кровотеча. Протягом довготривалої терапії слід регулярно перевіряти кількість крові.

Порушення з боку імунної системи

Часто: реакції підвищеної чутливості, такі як висипання на шкірі та свербіж.

Нечасто: кропив’янка.

Пацієнт повинен бути проінформований про те, що у такому випадку слід відразу звернутися до лікаря та більше не застосовувати Диклоберл.

Рідко: підвищена чутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакція (включно із звуженням дихальних шляхів, зупинкою дихання, прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія та шок).

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Якщо один із цих симптомів виник, навіть вперше, застосування препарату Диклоберл не слід продовжувати та необхідно негайно звернутися до лікаря.

Дуже рідко: алергічний васкуліт та пневмонія.

Порушення з боку психіки

Дуже рідко: психотичні розлади, депресія, відчуття тривоги, безсоння, нічні жахіття, дезорієнтація, дратівливість.

Порушення з боку нервової системи

Часто: центральні нервові порушення, такі як головний біль, запаморочення, головокружіння, збудження, дратівливість або сонливість.

Рідко: сонливість, втомлюваність.

Дуже рідко: парестезія, порушення відчуття смаку, порушення пам’яті, занепокоєння, дезорієнтація, судоми, тремор, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, інсульт.

Частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

Порушення з боку органів зору

Дуже рідко: розлади зору (затуманення зору та диплопія).

Частота невідома – неврит зорового нерва.

Порушення з боку органів слуху та лабіринту

Часто: вертиго.

Дуже рідко: дзвін у вухах, розлади слуху.

Порушення з боку серця

Часто: артеріальна гіпертензія.

Нечасто: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія.

Дуже рідко: васкуліт.

Частота невідома: синдром Коуніса.

Порушення з боку судин

Дуже рідко: гіпертензія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідкоастма (включаючи задишку).

Дуже рідко: пневмоніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Часто: шлунково-кишкові скарги, такі як нудота, блювання та діарея, а також легка шлунково-кишкова крововтрата, яка у виключних випадках може призвести до анемії, диспепсія, здуття, абдомінальний біль, анорексія, зменшення апетиту, а також шлунково-кишкові виразки, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у пацієнтів літнього віку). Часто при застосуванні супозиторіїв може виникати виділення кров’яного слизу та болюча дефекація.

Нечасто: гематемезис, мелена або геморагічна діарея.

Рідко: гастрит, гастроінтестинальні геморагії, виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту, проктит.

Дуже рідко: стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, скарги у нижній частині живота, такі як коліт (включаючи геморагічний коліт або загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, загострення геморою.

Частота невідома: ішемічний коліт.

Пацієнт повинен бути проінформований про необхідність припинити застосування лікарського засобу та негайно звернутися до лікаря, якщо виникли виражений біль у верхній частині живота або мелена чи гематемезис.

Порушення з боку гепатобіліарної системи

Часто: підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця.

Нечасто: ураження печінки, особливо при довготривалій терапії, гепатит із жовтяницею або без неї (дуже рідко приймають швидкий курс, навіть без продромальних симптомів).

Рідко: розлади печінки.

Дуже рідко: блискавичний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

При тривалому лікуванні печінкові показники слід регулярно перевіряти.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто: висипання.

Рідко: кропив’янка.

Нечасто: випадіння волосся.

Дуже рідко: висипання у вигляді пухирів, екзантема, екзема, еритема, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, пурпура (у тому числі алергічна пурпура) та бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, пурпура Шенлейна–Геноха, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи

Часто: затримка рідини.

Нечасто: утворення набряків, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю.

Дуже рідко: ураження ниркових тканин (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), яке може супроводжуватися гострою нирковою недостатністю, протеїнурією та/або гематурією. Нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки.Тому слід регулярно контролювати функцію нирок.

Загальні порушення і порушення у місці введення

Часто: подразнення у місці введення.

Рідко: набряк.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Зорові порушення.

Такі зорові порушення, як порушення зору, погіршення зору і диплопія, являються ефектами класу НПЗП і, як правило, є оборотними після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Повідомлення про можливі побічні реакції

Повідомлення про можливі побічні реакції є дуже важливими у післяреєстраційний період застосування лікарського засобу. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. До працівників охорони здоров’я звертаються із проханням повідомляти про будь-які можливі побічні реакції.

Симптоми передозування

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Центральні нервові порушення, такі як головний біль, запаморочення, головокружіння, збудження, кома, сонливість, шум у вухах та втрата свідомості (також міоклональні судоми у дітей), як і абдомінальний біль, діарея, нудота і блювання, можуть виникнути як симптоми передозування. Додатково можливе виникнення ШК кровотечі, як і порушення функції печінки та нирок, , гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації. Також може бути артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та ціаноз.

Терапевтичні заходи при передозуванні

Специфічного антидоту не існує.

Допомога при гострому отруєнні НПЗП, включаючи диклофенак, по суті складається із допоміжних заходів та симптоматичного лікування. При ускладненнях, таких як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади та пригнічення дихання, слід застосовувати допоміжні заходи та симптоматичне лікування.

Спеціальні заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, ймовірно, не допомагають у ліквідації НПЗП, включаючи диклофенак, через високе зв’язування з протеїнами та активним метаболізмом. Протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, дорослим слід розглянути можливість промивання шлунка протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму гострих нападів подагри.