Диклофенак-Дарниця таблетки, в/о, киш./розч. по 25 мг №30 (10х3)

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею, кишковорозчинні. На поперечному зрізі видно два шари.

Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію - нестероїдну сполуку з вираженою протиревматичною, протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії диклофенаку вважається пригнічення біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості лікарського засобу обумовлюють клінічний ефект, який характеризується значним зменшенням виразності таких симптомів і скарг як болю в стані спокою і при русі, набряклість суглобів, також поліпшення функції суглобів.
In vitroдиклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах дикло у стані спокою, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект лікарського засобу при помірному та сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали можливість встановити, що диклофенак здатний усувати больові відчуття та знижувати вираженість крововтрати при первинній дисменореї.
Диклофенак, крім того, проявляв лікувальний ефект при нападах мігрені.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо діюча речовина - диклофенак, швидко і повністю всмоктується. Їжа знижує швидкість абсорбції, проте кількість діючої речовини, яка абсорбується, не змінюється. . Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційно дозі.
Проходження таблетки через шлунок уповільнюється, якщо лікарський засіб приймати під час їжі або після їжі (порівняно з прийомом до їжі) проте кількість диклофенаку, що абсорбується, не змінюється. Оскільки приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження), площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального або ректального застосування становить приблизно половину площі у разі парентерального введення еквівалентної дози. У разі дотримання рекомендованого інтервалу дозування акумуляції лікарського засобу не спостерігається.
Концентрації лікарського засобу в плазмі крові, які досягаються у дітей при еквівалентних дозах (мг/кг маси тіла) подібні до тих, що спостерігаються у дорослих.
Розподіл . 99,7% диклофенаку пов'язують із протеїнами плазми крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Можливий обсяг розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де досягає максимальної концентрації через 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини вже вищі у синовіальній рідині, ніж у плазмі крові, та залишаються високими до 12 годин.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації вихідної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5- дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість з яких конвертується в глюкуронідові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, проте меншою мірою, ніж диклофенак.
Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку в плазмі становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення із плазми крові становить від 1 до 2 годин. Четверо з метаболітів, у т. ч. два активні, також мають короткий період напіввиведення із плазми крові. Період напіввиведення одного з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, більш тривалий; проте цей метаболіт фактично неактивний.
Приблизно 60 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних кон'югатів вихідної молекули та метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менш 1% виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози виводяться у вигляді метаболітів із жовчю.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей в абсорбції, метаболізмі або виведенні лікарського засобу залежно від віку пацієнтів не спостерігалося.
У пацієнтів з нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини неможливе, виходячи з кінетики разової дози, якщо дотримуватись звичайної схеми застосування. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв розраховані стаціонарні концентрації в плазмі крові гідроксиметаболітів приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових осіб. Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.
У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. КодАТХМ01АВ05.

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні диклофенаку у формі розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм.
Літій. За умови одночасного застосування диклофенаку може підвищити концентрацію літію в плазмі. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.
Дігоксин. За умови одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивної дії. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати з обережністю, а пацієнтам, особливо особам похилого віку, слід перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску.
Пацієнтам необхідно отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та регулярно після її, особливо для діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.
Лікарські засоби, які, як відомо, викликають гіперкаліємію. Супутнє лікування з лікарськими засобами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що потребує перебування хворих під постійним контролем.
Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити запобіжних заходів, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно, тому рекомендується ретельний моніторинг таких пацієнтів.
Як інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофен може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне введення системних НПЗЗ та СІЗЗЗ може підвищити ризик кровотечі в травному тракті.
Антидіабетичні лікарські засоби. Диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їхню клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як з гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що вимагають зміни дозування антидіабетичних засобів при лікуванні диклофенаком. Такі стани вимагають моніторингу рівнів глюкози в крові, що є застережливим заходом при супутній терапії.
Колестипол та холестирамін. Ці лікарські засоби можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Тому рекомендується застосовувати диклофенак хоча б за 1 годину до або через 46 годин після застосування колестиполу/холестераміну.
Лікарські засоби, стимулюючі ферменти, метаболізуючі лікарські засоби. Лікарські засоби, що стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum), теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку в плазмі.
Метотрексат. При введенні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові та збільшуватися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає під час лікування такролімусом. У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж хворим, які не отримують циклоспорин. Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ.
Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю одночасно призначати диклофенак та інгібітори CYP2C9 (таких як сульфінпіразон та вориконазол), що може призвести до значного збільшення піку концентрації в плазмі крові та дії диклофенаку у зв'язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.
Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується здійснювати моніторинг концентрації в плазмі крові фенітоїну у зв'язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів та НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

діюча речовина: diclofenac;
1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат; метакрилатного сополімеру дисперсія, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е171), кармоїзін (Е122).

Пацієнтам, у яких під час лікування лікарським засобом спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Застосування диклофенаку вагітним жінкам не вивчене. Дослідження на тваринах не показали будь-якого прямого або непрямого токсичного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода, пологи та/або постнатальний розвиток. якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, лікарський засіб протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скоротливої здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плід. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад та гастрошизи після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Не виключено, що ризик збільшується з дозою та тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плоду. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку , у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо лікарський засіб застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або в першому триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – . якомога коротше.
Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
порушення функції нирок , яке може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.
На матір та новонародженого, а також наприкінці вагітності:
можливі продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або продовження пологів. Тому Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні, протипоказаний у третьому триместрі вагітності. . У зв'язку з цим Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні, не слід застосовувати жінкам у період годування груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.
Як інші НПЗЗ, Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні можуть негативно впливати на жіночу фертильність, тому їх не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або які проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни лікарського засобу, кишковорозчинні таблетки.

Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні, у дозі 25 мг можна застосовувати дітям від 8 років (з масою тіла не менше 25 кг).

Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити).
Больові синдроми з боку хребта.
Несуглобовий ревматизм.
Гострі напади подагри
Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням та набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань.
Гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит.
Як допоміжний засіб при ЛОР органів, що супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням до застосування лікарського засобу.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу.
Диклофенак-Дарниця, як та інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми. Останній триместр вагітності. Гостра виразка шлунка або кишечника; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація.
Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт).
Тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлду-П'ю, цироз або асцит). <30 мл/хв).
Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
Ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією, перенесений інфаркт міокарда.
Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
Захворювання периферичних артерій.
Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу).
Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, які пов'язані попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі).

Режим дозування встановлювати індивідуально з урахуванням показань та тяжкості стану. Диклофенак-Дарниця приймати внутрішньо, таблетки ковтати, не розжовуючи після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Лікарський засіб слід застосовувати в найменших ефективних дозах протягом найбільш короткого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного пацієнта окремо.
Дорослим.
Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг на добу. Добову дозу розподіляти на 23 прийоми. Щоб уникнути нічного болю або ранкової скутості, лікування лікарським засобом можна доповнити призначенням перед сном ректальних супозиторіїв, що містять диклофенак. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але при необхідності її можна збільшити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, яка становить 200 мг на добу. Застосування лікарського засобу слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів залежно від динаміки регресії симптомів.
Дітям.
Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям з 8 років (з масою тіла не менше 25 кг ) до 18 років за призначенням лікаря в дозі 0,5 2 мг/кг маси тіла в залежності від тяжкості симптомів: цю дозу ділити на 2 3 прийому.
Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становитиме від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити 2 таблетки по 25 мг 2 рази на добу.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг. максимальної добової дози.
Не перевищувати максимальної добової дози − 150 мг.
Пацієнти похилого віку.
Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика лікарського засобу не погіршується до будь-якої клінічно значущої міри, нестероїдні протизапальні лікарські засоби слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Особливо для ослаблених пацієнтів похилого віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найменші ефективні дози, також пацієнтів необхідно обстежити на предмет шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.

Категорія частоти небажаних реакцій, починаючи з найчастіших, визначається таким чином: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); не часто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Наведені нижче небажані ефекти включаючи випадки, про які повідомлялося за умови короткочасного або тривалого застосування лікарського засобу.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
З боку психіки: дуже рідко - дезорієнтації, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психічні розлади.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, стомлюваність; дуже рідко – парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад смакових відчуттів, інсульт; частота не відома - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору: дуже рідко - розлад зору, затуманювання зору, диплопія; частота невідома - неврит зорового нерва.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - вертиго; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
С сторони респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – астма (включаючи диспное); дуже рідко – бронхоспазм, пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, шлунково-кишкові кровотечі (блювота з домішкою крові, мелена, діарея з домішками крові), виразка шлунка та кишечника, що може супроводжуватися кровотечею або перфорацією (іноді летально, особливо у хворих на літній ворост); дуже рідко - коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, розлад функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит.
З боку печінки - збільшення рівня трансаміназ, рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - миттєвий гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висипання; рідко – кропив'янка; дуже рідко - висипання у вигляді бульбашок, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакція фоточутливості, пурпура, у тому числі алергічна, свербіж. З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.
Загальні порушення: рідко – набряки.
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.
Диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні, може призводити до підвищення ризику виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Симптоми. Типової клінічної картини наслідків передозування диклофенаку немає. Передозування може викликати такі симптоми як головний біль, блювання, біль в епігастрії та гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кому, сонливість, дзвін у вухах або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування. Лікування гострого отруєння складається насамперед із підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання. білками плазми крові та інтенсивним метаболізмом. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз. проведення знезараження шлунка (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка).

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Диклофенак-дарниця містить диклофенак натрію — нестероїдна сполука з вираженою протиревматичною, протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії диклофенаку вважається пригнічення біосинтезу простагландинів. простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості лікарського засобу зумовлюють клінічний ефект, який характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів та скарг, як біль у стані спокою та при русі, ранкова скутість, набряклість суглобів, також покращення функції суглобів.

In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко полегшує біль (як у стані спокою, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани.