Диклофенак суп. рект. 50 мг

По 5 супозиторіїв у стрипах. По 2 стрипи в пачці з картону.

Супозиторії ректальні. Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого із злегка жовтуватим відтінком кольору.

Диклофенак натрію виявляє протизапальний та знеболювальний ефект, зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів, кінінів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. При курсовому лікуванні захворювань опорно-рухового апарату препарат інтенсивно проникає у порожнини суглобів, сприяючи зменшенню болей у суглобах у спокої і під час рухів, збільшенню об'єму рухів, зменшенню ранкової скутості і набряку суглобів. Стійкий ефект спостерігається через 1–2 тижні від початку лікування. При посттравматичному або післяопераційному запаленні сприяє швидкому зменшенню больового синдрому, зменшує запалення та набряк рани. Фармакокінетика. При ректальному введенні диклофенак натрію швидко всмоктується слизовою оболонкою прямої кишки. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години. Період напіврозпаду становить у середньому 2 години. Близько 70% введеної кількості препарату виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів, менше 1% — у незміне-ному вигляді, решта виводиться з каловими масами.

При ректальному введенні диклофенак натрію швидко всмоктується слизовою оболонкою прямої кишки. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Період напіврозпаду становить у середньому 2 години. Близько 70 % введеної кількості препарату виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % у незмінному вигляді, решта виводиться з каловими масами.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05.

Нижчезазначені взаємодії включають такі, що спостерігалися при застосуванні диклофенаку у вигляді кишковорозчинних таблеток та/або в інших лікарських формах. Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові. Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові. Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і у разі застосування інших НПЗП, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати із застереженням, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв'язку зі збільшенням ризику нефротоксичності. Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше. Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості, що жодних змін у дозуванні антикоагулянтів не потрібно, рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів. Як і інші НПЗП, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч. Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами і не змінювати їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові. Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок. Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції при наявності НПЗП. Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв'язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітора кальциневрину, у зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують циклоспорин. Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо розвитку судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією та судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП. Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну у плазмі крові у зв'язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну. Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну. Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити ШКФ і підвищити рівень глікозидів у плазмі крові. Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону. Потужні інгібітори CYP2C9. Слід бути обережними при спільному застосуванні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, із вориконазолом), оскільки це може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму. Індуктори СYP2C9. Також необхідно бути обережними при спільному застосуванні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад, із рифампіцином), оскільки це може призвести до значного зменшення концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

діюча речовина: diclofenac; 1 супозиторій містить диклофенаку натрію 0,05 г; допоміжна речовина: твердий жир.

У період лікування рекомендовано утриматись від керування транспортними засобами та виконання роботи, яка потребує підвищеної уваги і швидкості реакції – враховуючи побічні ефекти з боку нервової системи та органів зору.

Препарат протипоказаний у період вагітності. У період лікування слід припинити годування груддю. Як і інші НПЗП, Диклофенак натрію може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.

Дану лікарську форму препарату застосовувати дітям віком від 14 років.

Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит; больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин; посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій; гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит; напади мігрені; гострі напади подагри; як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП); активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі); останній триместр вагітності; запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт); печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю) (цироз печінки та асцит); ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 2); тяжка застійна серцева недостатність (NYHA II-IV); лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу); ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда; цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак; захворювання периферичних артерій; диклофенак натрію, як і інші НПЗП, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, гострий риніт або поліпи в носі; проктит.

Доза препарату залежить від характеру, ступеня тяжкості та клінічного перебігу захворювання. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Супозиторії треба вводити у пряму кишку, якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Початкова доза дорослим зазвичай становить 100–150 мг (2–3 супозиторії) на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75*–100 мг на добу. *Використовувати супозиторії з діючою речовиною диклофенак у відповідному дозуванні. Добову дозу розподіляти на 2–3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату вдень призначати Диклофенак натрію у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг). При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, зазвичай вона становить 50–150 мг на добу (1–3 супозиторії). Початкова доза може бути 50–100 мг на добу (1–2 супозиторії), але у разі необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 150 мг на добу (3 супозиторії). Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів. Для лікування нападів мігрені курс починати у дозі 100 мг (2 супозиторії) при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності в той же день можна застосувати ще 50 мг диклофенаку (1 супозиторій). У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг (3 супозиторії), дозу розподіляти на 3 застосування). Дітям віком від 14 років можна призначати по 50 мг (1 супозиторій). Через підвищену концентрацію активної речовини Диклофенак натрію, супозиторії 50 мг, не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 14 років. Пацієнти літнього віку: хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Диклофенак натрію не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗП потрібно застосовувати із особливою обережністю, оскільки такі пацієнти зазвичай більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП. Порушення функції нирок Застосування Диклофенаку натрію протипоказане пацієнтам з нирковою недостатністю (ШКФ 2; див. розділ «Протипоказання»). Спеціальні дослідження у пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози не можуть бути зроблені. Слід з обережністю застосовувати Диклофенак натрію пацієнтам із порушеннями функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Порушення функції печінки Застосування Диклофенаку натрію протипоказане пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»). Спеціальні дослідження у пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози не можуть бути зроблені. Слід з обережністю застосовувати Диклофенак натрію пацієнтам з легким та середнім порушенням функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ШКТ: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, зменшення апетиту; гастрит; шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею, гастроінтестинальним стенозом чи перфорацією (іноді летальні, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту, проктит; дуже рідко поширені — коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит, загострення геморою. З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ; гепатит, жовтяниця, розлади печінки; блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; сонливість, втомлюваність; парестезії, порушення пам'яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання. Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні жахи, психотичні порушення. З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва. З боку органів слуху та лабіринту вуха: вертиго; дзвін у вухах, розлади слуху. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя). З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт, синдром Коуніса. З боку дихальної системи: астма (включаючи задишку), бронхоспазм, пневмоніт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання; кропив'янка; дуже рідко — висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпура, у т. ч. алергічна, пурпура Шенлейна-Геноха, свербіж. З боку нирок та сечовидільної системи: затримка рідини, набряк, гостре ушкодження нирок, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз нирки. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — імпотенція. Загальні порушення та порушення у місці введення: подразнення у місці введення, набряк. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні. Зорові порушення. Такі зорові порушення, як порушення зору, погіршення зору і диплопія, являються ефектами класу НПЗП і зазвичай оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації. Лікування. У разі необхідності лікування симптоматичне. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування слід призначати з приводу таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади з боку ШКТ, а також пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення з організму НПЗП, включаючи диклофенак, через зв'язування у значній мірі з білками та інтенсивний метаболізм. Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Урологія