Діклотол гран. 100 мг саше 1 г

По 1 г гранул у саше. По 20 саше у картонній упаковці.

Гранули.

Ацеклофенак - це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із протизапальним і знеболювальним ефектами. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Абсорбція. Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність становить майже 100 %. Пік концентрації у плазмі крові досягається приблизно через 1,25−3 години після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу − приблизно 30 л. Виведення. Середній період напіввиведення становить 4−4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одноразової пероральної дози виводиться у незміненому вигляді. Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів. Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози лікарського засобу. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було. У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТХ M01A B16.

Досліджень взаємодії не проводили, за винятком взаємодії з варфарином. Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 і дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і в разі застосування інших НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв’язується з альбуміном плазми, тому можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв’язуються з білками. Через нестачу досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗЗ. Треба уникати одночасного застосування: Метотрексат. НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату треба завжди уникати призначення НПЗЗ. Серцеві глікозиди, дигоксин. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до збільшення рівня глікозидів у плазмі крові. Треба уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрації дигоксину. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Потрібно уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину. Антикоагулянти. НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Треба уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків і гепарину, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта. Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики, мають підвищений ризик розвитку судом. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). При одночасному застосуванні з НПЗЗ збільшується ризик кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»). Комбінації, що вимагають підбору дози та обережності при застосуванні: Метотрексат. Треба враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні потрібно контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗЗ та метотрексат приймали протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може збільшитися, що збільшить токсичність цього препарату. Циклоспорин, такролімус. При одночасному застосуванні НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом треба враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному застосуванні необхідно ретельно контролювати показники функції нирок. Інші анальгетики, НПЗЗ, включно із селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Треба уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (зокрема ацетилсаліцилової кислоти), тому що це збільшує частоту виникнення побічних реакцій. Міфепристон. НПЗЗ не можна приймати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки вони можуть зменшити ефект міфепристону. Кортикостероїди. Зростає ризик виникнення виразки або кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»). Діуретики. Ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду й буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію, тому необхідно регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Антигіпертензивні препарати. НПЗЗ можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні цього лікарського засобу з НПЗЗ треба дотримуватися обережності, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично у процесі лікування). Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при застосуванні ацеклофенаку треба провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію. Зидовудин. При одночасному застосуванні НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ (+) пацієнтів із гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

діюча речовина: ацеклофенак (aceclofenac); 1 саше (1 г гранул) містить ацеклофенаку 100 мг; допоміжні речовини: сахароза, сахарин натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор апельсин, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кислота лимонна.

Пацієнтам, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго або інші симптоми з боку центральної нервової системи, при прийомі ацеклофенаку або інших НПЗЗ не можна керувати автотранспортом або іншими небезпечними механізмами.

Немає даних про застосування ацеклофенаку в період вагітності. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на збільшення ризику викидня, розвитку вад серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вади серця зростає з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та летальності ембріона і плода. Додатково у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландинів, протягом органогенезу збільшується кількість випадків різних вроджених вад, включаючи вади серця. Протягом І і ІІ триместрів вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не призначати без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або вагітна у І або ІІ триместрі вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування - максимально короткою. Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід, спричиняючи: кардіо-легеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія); дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності на тлі маловоддя. У жінки (в кінці вагітності) та новонародженого препарат може впливати: на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутися навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може інгібувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано у ІІІ триместрі вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Період годування груддю. Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗЗ виявляються в грудному молоці у дуже низьких концентраціях. Немає переконливих клінічних даних щодо проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на дитину (див. розділ «Протипоказання»). Фертильність. Ацеклофенак, як і інші інгібітори синтезу циклооксигенази/простагландину, може знижувати фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, треба припинити застосування препарату Діклотол®.

Безпека та ефективність застосування ацеклофенаку дітям віком до 18 років не встановлені, тому цей препарат не рекомендований для застосування цій віковій групі (див. розділ «Протипоказання»).

Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму). При станах, що супроводжуються болем (включно з болем у поперековому відділі, зубним болем, первинною дисменореєю).

Гіперчутливість до ацеклофенаку, до інших НПЗЗ або до будь-якого допоміжного компонента препарату; напади астми, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ; пептична виразка або кровотеча, зокрема в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі); гостра кровотеча або захворювання, що супроводжуються кровотечею (гемофілія або порушення згортання крові); застійна серцева недостатність (функціональний клас II-IV за NYHA); ішемічна хвороба серця, включно зі стенокардію або перенесеним інфарктом міокарда; захворювання периферичних артерій; цереброваскулярні порушення або захворювання; інсульт або епізоди транзиторних ішемічних атак в анамнезі; аортокоронарне шунтування (для полегшення періопераційного болю) або використання апарату штучного кровообігу); тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; період годування груддю; останній триместр вагітності; діти віком до 18 років.

Діклотол®, гранули, призначені для перорального застосування. Перед застосуванням розчинити вміст саше в 40–60 мл (ml) води й одразу випити. Одночасне вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, однак не знижує ступінь абсорбції зі ШКТ. Побічні реакції можна звести до мінімуму, якщо застосовувати найменшу ефективну дозу при найменшій тривалості прийому препарату, яка необхідна для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Дорослі По 1 саше (100 мг) 2 рази на добу (1 саше – вранці й 1 саше − ввечері). Пацієнти літнього віку Зазвичай зниження дози не потрібне, однак треба враховувати запобіжні заходи, зазначені у розділі «Особливості застосування». Необхідно ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Зазвичай зниження дози не потрібне. Треба ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі «Особливості застосування». Печінкова недостатність Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості треба зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»). Ниркова недостатність Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим пацієнтам треба дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ШКТ. Найчастіше побічні реакції були пов’язані із ШКТ. При прийомі НПЗЗ можуть виникати шлунково-кишкові виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При застосуванні НПЗЗ повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у шлунку, мелену, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігався гастрит. У зв’язку із застосуванням НПЗЗ повідомляли про розвиток набряку, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність. Ацеклофенак володіє структурною і метаболічною спорідненістю з диклофенаком, який, як свідчить велика кількість клінічних та епідеміологічних даних, дещо збільшує ризик загальних артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту, особливо при прийомі високих доз або при тривалому застосуванні). Епідеміологічні дані також вказують на збільшення ризику гострого коронарного синдрому та інфаркту міокарда, пов’язаного із застосуванням ацеклофенаку (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Гіперчутливість та шкірні реакції. При застосуванні НПЗЗ можливий розвиток неспецифічних алергічних реакцій, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазму або диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипань різних типів, свербежу, кропив’янки, пурпури, ангіоедеми, рідше − ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми). Неврологічні порушення та розлади органів чуття. Неврит зорового нерва, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як СЧВ, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як оніміння (ригідність) м’язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання. Гематологічні порушення: агранулоцитоз, апластична анемія. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗЗ (особливо при прийомі високих доз і при тривалому застосуванні) дещо збільшують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

Немає даних про передозування ацеклофенаком у людини. Можливі симптоми Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можуть виникати гостра ниркова недостатність та ураження функції печінки. Лікування. Лікування гострих отруєнь НПЗЗ полягає у застосуванні антацидів (при необхідності) та іншої підтримуючої і симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання. Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку внутрішньо полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротший термін після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв'язування НПЗЗ із білками крові та екстенсивний метаболізм.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.