Дорзопт плюс краплі для очей, 20 мг/5 мг, 5 мл

По 5 мл у флаконі-крапельниці в картонній пачці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий розчин без механічних домішок.

До складу препарату входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, зі свого боку, призводить до зниження транспорту натрію та рідини. 

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати поля зору при глаукомі.

ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівняно з його початковою формою: інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33 % дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5 % розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ S01E D51.

Спеціальні дослідження взаємодії препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС та інших лікарських засобів не проводилися.

У клінічних дослідженнях цей препарат застосовували одночасно з такими лікарськими засобами системної дії без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту і гормони (наприклад, естроген, інсулін, тироксин).

Існує ризик виникнення додаткових ефектів, що є причиною артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Повідомляли про потенціювання системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололом.

Хоча ДОРЗОПТ ПЛЮС як монотерапія чинить незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомляли про мідріаз в результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

діючі речовини: дорзоламід; тимолол;
1 мл крапель очних, розчину, містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду і 5 мг тимололу у вигляді 6,84 мг тимололу малеату;
допоміжні речовини: гідроксиетилцелюлоза; кислота лимонна, моногідрат; натрію гідроксид 1 М розчин; манітол (Е 421); бензалконію хлорид; 1 М розчин натрію гідроксиду або кислоти хлористоводневої; вода очищена.

Ніякі дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Не застосовується

Не застосовують.

Показаний для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування лише бета-блокаторів є недостатнім.

Препарат протипоказаний пацієнтам із:

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (CrCl) < 30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;
• підвищеною чутливістю до однієї або обох діючих речовин, або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.

Зазначені вище захворювання базуються на інформації щодо окремих активних компонентів і не є специфічними для комбінації.

Дози

ДОРЗОПТ ПЛЮС призначають по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого(-их) ока(очей) 2 рази на добу.

Якщо одночасно застосовують інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС та іншого лікарського засобу повинен становити щонайменше 10 хвилин.

Пацієнти повинні вимити руки перед застосуванням препарату та уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або повіками.

Пацієнтам слід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догляді за ними можуть підлягати зараженню звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Застосування заражених розчинів може призвести до серйозних уражень ока та подальшої втрати зору.

Застосування наочної пов’язки або закривання повік протягом 2 хвилин після застосування зменшує системне поглинання препарату. Це призводить до зменшення системних побічних ефектів та збільшення місцевої ефективності препарату.

Інструкція щодо застосування

Слід уважно дотримуватись інструкції щодо застосування препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС. Рекомендується ретельно вимити руки перед застосуванням очних крапель.

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена.
2. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його до від’єднання захисного кільця.
3. Нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між повікою та оком.
4. Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути на спеціально позначене на флаконі місце так, щоб одна крапля потрапила в око. НЕ ТОРКАТИСЬ ПОВЕРХНІ ОКА АБО ПОВІК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.

1. Повторити пункти 3 і 4 для обох очей, якщо це приписано лікарем.
2. Закрити флакон ковпачком, повертаючи його, доки він щільно не закриє флакон. Для підтвердження надійного закриття флакона стрілка з лівого боку ковпачка повинна співпадати зі стрілкою зліва на етикетці флакона. Не закручувати ковпачок надто сильно, оскільки можна пошкодити флакон і ковпачок.

7. Після застосування всіх необхідних доз у флаконі може виявитися залишок препарату. Оскільки флакон містить додаткову кількість препарату лікарського засобу, це гарантує отримання пацієнтам препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС у повному об’ємі, призначеному лікарем. Не намагайтеся видалити надлишок препарату з флакона.

Про нижчезазначені побічні реакції повідомляли при застосуванні препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС або одного з його компонентів.

Частота: дуже поширені (≥1/10), поширені (від ≥1/100 до <1/10), непоширені (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко поширені (від ≥1/10 000 до <1/1 000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними данними).

З боку імунної системи

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Рідко поширені: симптоми системних алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висипання, анафілактична реакція.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені: симптоми алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив’янка, вогнещеві та множинні висипання, анафілактична реакція.

Частота невідома**: свербіж.

З боку обміну речовин і харчування

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Частота невідома**: гіпоглікемія.

З боку психіки

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Непоширені: депресія*.

Рідко поширені: безсоння*, нічні жахи*, втрата пам’яті.

З боку нервової системи

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Поширені: головний біль*.

Рідко поширені: запаморочення*, парестезія* (порушення чутливості шкіри).

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Поширені: головний біль*.

Непоширені: запаморочення*, непритомність*.

Рідко поширені: парестезія*, зростання ознак і симптомів міастенії гравіс, зниження статевого потягу (лібідо)*, геморагічний інсульт*, церебральна ішемія.

З боку органів зору

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Дуже поширені: пекучість і поколювання.

Поширені: кон’юнктивальна ін’єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча.

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Поширені: запалення повік*, подразнення повік*.

Непоширені: іридоцикліт*.

Рідко поширені: подразнення очей, включаючи почервоніння*, біль в очах*, лущення повік*, тимчасова міопія (що зникає при припиненні лікування), набряк рогівки*, зниження внутрішньоочного тиску*, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією)*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Поширені: симптоми подразнення очей, у тому числі блефарит*, кератит*, зниження чутливості рогівки, сухість очей*.

Непоширені: порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких випадках – через відміну міотичних засобів)*.

Рідко поширені: птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока з подальшою фільтруючою операцією* (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома**: свербіж, сльозотеча, почервоніння, нечіткість зору, ерозія рогівки.

З боку органів слуху та рівноваги

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: дзвін у вухах*.

З боку серця

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Непоширені: брадикардія*.

Рідко поширені: біль у грудній клітці*, прискорене серцебиття*, аритмія*, застійна серцева недостатність*, зупинка серця*, блокада серця.

Частота невідома**: атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність.

З боку судин

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: артеріальна гіпотензія*, кульгавість, феномен Рейно*, відчуття холоду в кистях і стопах*.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Поширені: синусит.

Рідко поширені: задишка, дихальна недостатність, риніт, рідко – бронхоспазм.

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: носова кровотеча*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Непоширені: утруднене дихання (задишка)*.

Рідко поширені: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням)*, дихальна недостатність, кашель*.

З боку шлунково-кишкового тракту

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Дуже поширені: дисгевзія (зміна смакових відчуттів).

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Поширені: нудота*.

Рідко поширені: подразнення у горлі, сухість у роті*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Непоширені: нудота*, диспепсія*.

Рідко поширені: діарея, сухість у роті*.

Частота невідома**: дисгевзія (зміна смакових відчуттів), біль у животі, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Рідко поширені: контактний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: висипання*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: алопеція*, псоріатичні висипання або загострення псоріазу.

Частота невідома**: висипання на шкірі.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: системний червоний вовчак.

Частота невідома**: міалгія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Нечасто: уролітіаз.

З боку статевих органів і молочної залози

Тимололу малеат, краплі очні, розчин:

Рідко поширені: хвороба Пейроні*, зниження статевого потягу (лібідо).

Частота невідома**: статева дисфункція.

Загальні розлади та порушення у місці введення

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин:

Часто: астенія/слабкість*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин.

Нечасто: астенія/слабкість*.

* Побічна дія, яка відмічалась після застосування у терапії дорзоламіду з тимололом.

** Додаткова побічна реакція, яка відмічалась після застосування офтальмологічних бета-блокаторів і може, вірогідно, виникати після застосування дорзоламіду з тимололом.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжити моніторинг балансу користі та ризику лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Немає даних щодо передозування препарату при випадковому або навмисному його проковтуванні.

Симптоми

Є повідомлення про ненавмисне передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті якого можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного білю, задишки, брадикардії, бронхоспазму і зупинки серця, подібних до тих, що спостерігаються при передозуванні бета-адреноблокаторів системного застосування. Найбільш частими очікуваними симптомами при передозуванні дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та можливий вплив на центральну нервову систему.

Існують обмежені дані щодо передозування препарату у людей при випадковому або навмисному його проковтуванні. Повідомляли про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні повідомлялося про нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сновидіння та дисфагію (утруднене ковтання).

Лікування

Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та показників рН крові. Дослідження показали, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С
Зберігати у недоступному для дітей місці

Краплі для зниження внутрішньоочного тиску