Дорзоптик Комбі краплі для очей, 20мг/мл + 5 мг/мл, 5 мл

5 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці місткістю 10 мл з кришкою з гарантійним кільцем. По 1 флакони в картонній коробці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, дещо вʼязкий, безбарвний водний розчин.

До складу лікарського засобу входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але механізм дії різний.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла знижує секрецію внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, знижує транспорт натрію та рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів спричиняє більш виражене зниження внутрішньоочного тиску, ніж при монотерапії цими препаратами.

Після місцевого застосування Дорзоптик Комбі Еко знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі.

Дорзоптик Комбі Еко знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівняно з його початковою формою, проте інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33 % дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться з еритроцитів нелінійно, з початковим швидким зниженням концентрації та наступною фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалась після місцевого застосування офтальмологічного 0,5 % розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози — 0,35 нг/мл.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТХ S01E D51.

Не рекомендується їх одночасно приймати з:

• оральними інгібіторами карбоангідрази;
• іншими місцевими бета-блокаторами.

У разі паралельного застосування іншого місцевого офтальмологічного препарату Дорзоптик Комбі необхідно застосовувати з інтервалом не менше 10 хвилин.

Спеціальні дослідження взаємодії препарату Дорзоптик Комбі та інших препаратів не проводились. Не спостерігалось взаємодій при одночасному застосуванні препарату Дорзоптик Комбі та таких груп препаратів системної дії: інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби, нестероїдні протизапальні засоби (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) та гормони (естроген, інсулін, тироксин).

Однак існує можливість виникнення додаткових ефектів та артеріальної гіпотензії і/або вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу малеату з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або блокаторами бета-адренергічних рецепторів, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, наркотичними засобами та інгібіторами моноамінооксидази.

При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідинові селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та тимололу повідомлялось про потенціювання системної бета-блокади (зниження частоти серцевих скорочень, депресія).

Дорзоламід, один з компонентів препарату, є інгібітором карбонгідрази та при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Хоча дослідження не продемонстрували впливу дорзоламіду у вигляді очних крапель на кислотно-лужну рівновагу, відомо про такий вплив при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбогідрази, та в деяких випадках призводили до таких взаємодій як токсичність при прийомі високих доз саліцилатів. Тому, слід враховувати потенційно можливу взаємодію у пацієнтів, що застосовують препарат Дорзоптик Комбі.  

Хоча Дорзоптик Комбі як монотерапія чинить незначний вплив на розмір зіниці ока, іноді повідомлялось про мідріаз внаслідок одночасного застосування тимололу малеату місцевої дії та епінефрину (адреналіну).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних препаратів.

Бета-блокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

діючі речовини: dorzolamide, timolol;
1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду (у вигляді дорзоламіду гідрохлориду) та 5 мг тимололу (у вигляді тимололу малеату);
допоміжні речовини: маніт (Е 421); гідроксіетилцелюлоза; натрію цитрат; натрію гідроксид; бензалконію хлорид, розчин 50 %; вода для інʼєкцій.

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводились. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Препарат не застосовують у період вагітності.

Не відомо, чи екскретується дорзоламід у грудне молоко. Тимолол секретується з грудним молоком. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Не застосовують (див. розділ «Протипоказання»).

Підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування одних лише бета-блокаторів є недостатнім.

• Підвищена чутливість до однієї чи обох діючих речовин або до будь-якого з компонентів лікарського засобу;
• захворювання респіраторного тракту, у тому числі бронхіальна астма, та бронхіальна астма в анамнезі або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• синусова брадикардія, синдром слабкості синоатріального вузла, антріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється водієм ритму, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз.

Дорзоптик Комбі застосовують по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок двічі на добу. 

Якщо при лікуванні застосовується декілька місцевих офтальмологічних засобів, введення препаратів потрібно здійснювати з інтервалом у 10 хвилин. Якщо переходять з лікування іншими офтальмологічними препаратами на застосування препарату Дорзоптик Комбі, його застосовують на наступний день після відміни попереднього препарату.

Хворого слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпеткою ока і прилеглих ділянок.

Хворих також необхідно проінформувати, що при неправильному поводженні з очними краплями у розчин можуть потрапити бактерії, які спричиняють інфекцію очей. При застосуванні контамінованого розчину можливі тяжкі ушкодження з подальшою втратою зору.

Застосування крапель Дорзоптик Комбі:

1. Перед застосуванням препарату слід ретельно вимити руки.

2. Відкрутити ковпачок на пляшечці.

3. Нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку так, щоб між повікою і очним яблуком був простір.

4. Перевернути пляшечку догори дном, легенько натиснути вказівним та великим пальцем на стінки і видавити 1 краплю в конʼюнктивальний мішок. Не слід торкатися наконечником крапельниці поверхні ока чи прилеглих тканин. Якщо крапля не потрапила в конʼюнктивальний мішок, потрібно закапати ще одну краплю.

5. Якщо лікарем призначено застосування препарату в конʼюктивальний мішок іншого ока, необхідно повторити дії за пунктом 3 і 4. Наконечник спроектований таким чином, щоб точно дозувати 1 краплю, тому не слід збільшувати отвір в дозаторі.

6. Після закапування необхідно закрутити кришечку флакона. 

Назолакримальна оклюзія або закриття повік протягом 2 хвилин після застосування препарату, зменшує системну абсорбцію. Це покращує місцевий ефект препарату та зменшує системні побічні реакції.

Особливості застосування

Про нижчезазначенні побічні реакції повідомлялось при застосуванні препарату Дорзоптик Комбі або однієї з діючих речовин препарату.

Частота: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000).

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини:

Тимололу малеат, очні краплі:

Рідко: системний червоний вовчак.

З боку нервової системи та психіки:

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Часто: головний біль*.

Рідко: запаморочення*, парестезії*. 

Тимололу малеат, очні краплі:

Часто: головний біль*.

Нечасто: запаморочення*, депресія*.

Рідко: безсоння*, нічні кошмари*, втрата пам’яті, парестезії*, посилення симптомів myasthenia gravis, послаблення лібідо*, інсульт*.

Частота невідома: галюцинації.

З боку органів зору:

Дорзоламід з тимололом:

Дуже часто: печіння та поколювання.

Часто: поверхневий точковий кератит, нечіткість зорового сприйняття, втрата епітелію рогівки, свербіж в очах, сльозотеча.

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Часто: блефарит*, подразнення очей*. 

Нечасто: запалення райдужної оболонки та циліарного тіла*.

Рідко: подразнення, в тому числі почервоніння*, біль*, злипання повік*, минуща короткозорість (що проходить після припинення лікування), набряк рогівки*, знижена напруга очного яблука*, відшарування судинної оболонки (після фільтраційних заходів)*, відчуття стороннього тіла.

Тимололу малеат, очні краплі:

Часто: подразнення ока, у тому числі блефарит*, запалення рогівки*, зниження чутливості рогівки, сухість в оці*.

Нечасто: порушення зору, в тому числі розлад показника заломлення (у деяких випадках повʼязаний з припиненням застосування препарату, що звужує зіницю).*

Рідко: птоз, двоїння в очах, відшарування судинної оболонки (після фільтраційних заходів)*.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

Тимололу малеат, очні краплі:

Рідко: шум у вухах*

З боку серця та судин:

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі: 

Частота невідома: пальпітація.

Тимололу малеат, очні краплі:

Нечасто: сповільнення ритму серця*, втрата свідомості*.

Рідко: низький тиск*, біль у грудній клітці*, прискорене серцебиття*, набряки*, порушення ритму*, застійна серцева недостатність*, блокада серця*, зупинка серця*, ішемія головного мозку, кульгавість, симптом Рейно*, холодні долоні та ступні.*

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

Дорзоламід з тимололом:

Часто: синусит.

Рідко: скорочення дихання, дихальна недостатність, риніт.

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Рідко: носова кровотеча*.

Частота невідома: задишка.

Тимололу малеат, очні краплі:

Нечасто: задишка*.

Рідко: бронхоспазм (зокрема у пацієнтів із спастичними станами бронхів в анамнезі)*, кашель*.

З боку травного тракту:

Дорзоламід з тимололом:

Дуже часто: зміна смакових відчуттів.

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Часто: нудота*.

Рідко: подразнення горла, сухість у роті*.

Тимололу малеат, очні краплі:

Нечасто: нудота*, диспепсія*.

Рідко: пронос, сухість у роті*. 

З боку шкіри та підшкірної тканини:

Дорзоламід з тимололом:

Рідко: контактний дерматит.

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Рідко: висипання.

Тимололу малеат, очні краплі:

Рідко: алопеція*, псоріатичний висип або загострення псоріазу*.

З боку сечовидільної системи:

Дорзоламід з тимололом:

Нечасто: сечокам’яна хвороба.

З боку репродуктивної системи:

Тимололу малеат, очні краплі:

Рідко: хвороба Пейроні*.

Загальні порушення та реакції в місці введення препарату:

Дорзоламід з тимололом:

Рідко: симптоми загальної алергічної реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропивʼянка, свербіж, висипання, анафілактична реакція, бронхоспазм.

Дорзоламіду гідрохлорид, очні краплі:

Часто: астенія/слабкість*.

Лабораторні показники

Застосування Дорзоптик Комбі не супроводжувалось клінічно значущими порушеннями електролітного балансу.

* Побічна дія, яка відмічалася після застосування у терапії дорзоламіду з тимололом.

Дані щодо випадкового чи навмисного передозування при проковтуванні препарату Дорзоптик Комбі відсутні. При передозуванні тимололу можливий розвиток системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця. Найбільш очікувані симптоми передозування дорзоламіду – порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та вплив на центральну нервову систему. 

Є деякі дані щодо випадкового чи навмисного передозування дорзоламіду гідрохлориду. Повідомлялось про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні спостерігалися такі симптоми: нудота, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сни, дисфагія.

Лікування: симптоматичне та підтримувальне. Моніторинг рівнів електролітів у сироватці крові (головним чином калію) та показників рН крові. Тимолол не виводиться повністю при діалізі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Краплі очні для зниження внутрішньоочного тиску.