Дриптан пігулки по 5 мг, 30 шт.

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі білі двоопуклі діляться таблетки з насічкою з одного боку.

Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Дриптан® збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

За даними фармакокінетичних звітів після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненційно з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може виявлятись ще після 10 годин.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому препарату. У пацієнтів похилого віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення та його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів похилого віку величини Cmax та AUC значно збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується в печінці, насамперед за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному в печінці та стінках кишечника; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію.

Основним шляхом виведення нирки; тільки 0,3-0,4% незміненої діючої речовини виявляється у сечі щурів через 24 години та 1% у сечі собак через 48 годин. Таким чином, у щурів і собак оксибутинін практично повністю схильний до метаболізму.

Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТХ G04В D04.

При одночасному застосуванні з лізуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Дріптан з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантидином, антилепином, антивеном та антибіотином. як атропінові спазмолітики, так і дипіридамолом. Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні оксибутинину з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може посилити абсорбцію інших лікарських засобів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутинину та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично стосовно прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може призвести до зниження їх ефективності.

Пацієнтів слід інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

Діюча речовина: оксибутініна гідрохлорид;

1 таблетка містить гідрохлориду оксибутинину 5 мг;

Інші складові: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Препарат може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що препарат не порушує здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Дослідження у тварин виявили появу репродуктивної токсичності при застосуванні доз, токсичних для матерів. Дослідження на тваринах не є достатніми щодо вивчення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Тому слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.
У тварин оксибутинін проникає у молоко матері, тому Дриптан® не можна призначати жінкам у період годування груддю.

Дітям віком до 5 років застосування препарату протипоказано. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком від 5 років препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. Також можна застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Застосування у дітей

Оксибутінін гідрохлорид показаний для застосування у дітей віком від 5 років при:

• нетримання сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
• нічний енурез, пов'язаний з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням у разі неефективності іншої терапії.

• Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого з інших компонентів препарату;
• міастенія гравіс;
• вузькокутна глаукома або дрібна передня камера ока;
• пацієнти з лихоманкою або при підвищеній температурі навколишнього середовища через ризик провокування гіперпірексії;
• дитячий вік до 5 років;
• езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
• функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, атонія кишечника;
• пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном, важким виразковим колітом;
• пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад, гіпертрофією передміхурової залози.

Препарат слід застосовувати перорально. Таблетку можна розділити на 2 рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза – 5 мг 2-3 десь у день. Дозу можна збільшити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – ndash; для отримання клінічного ефекту при переносимості побічних ефектів.

Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку період напіввиведення препарату збільшений, тому рекомендується застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна збільшити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту при хорошій переносимості побічних ефектів.

Діти віком від 5 років

Нерогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна збільшити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту при добрій переносимості побічних ефектів. При нічному енурезі слід приймати останню дозу перед сном.

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутинину та можуть вимагати зниження дози (див. спосіб застосування та дози). Препарат слід обережно застосовувати також пацієнтам з вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи тяжкі шлунково-кишкові порушення моторики, пацієнтам з недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби пацієнтам похилого віку необхідно застосовувати з обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому препарату Дріптан можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Були повідомлення про антихолінергічний вплив на ЦНС (наприклад галюцинації, занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендується проводити спостереження, особливо протягом перших місяців після початку терапії або збільшення дози. У разі розвитку антихолінергічної дії на ЦНС необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Оскільки оксибутинін може призвести до закритокутової глаукоми, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору або появи болю в очах.

Вважається, що оксибутинін не безпечний для пацієнтів з порфірією, оскільки він виявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro.

Тривале застосування препарату Дриптан може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв'язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні препарату.

Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби (наприклад, бісфосфонати), які можуть викликати або загострити езофагіт.

При інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати Дріптан через вміст лактози.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (&ge ;1/1000, < 1/100), невідомо (частоту не можна встановити з наявних даних).

Інфекції та інвазії

Невідомо – інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто – запор, нудота, сухість у роті; часто – діарея, блювання; нечасто – почуття дискомфорту в животі, анорексія, погіршення апетиту, дисфагія; невідомо – гастроезофагеальний рефлюкс, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечника).

З боку психіки

Часто – сплутаність свідомості; невідомо – ажитація, тривожність, галюцинації, кошмарні сновидіння, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів похилого віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що викликають залежність), дезорієнтація, делір.

З боку центральної нервової системи

Дуже часто – запаморочення, біль голови, сонливість; невідомо – порушення когнітивної функції, судоми.

З боку серця

Невідомо – тахікардія, аритмія.

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Невідомо – тепловий удар.

З боку очей

Часто – синдром сухого ока; невідомо – закритокутова глаукома, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Часто – затримка сечі; невідомо – дизурія.

З боку судин

Часто – припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Дуже часто – сухість шкіри; невідомо – ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, кропив'янка, гіпогідроз, фоточутливість.

З боку імунної системи

Невідомо – гіперчутливість.

Симптоми. Симптоми при передозуванні Дріптану розвиваються в порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від занепокоєння та збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу тощо), дихальної недостатності, паралічу та коми.

Лікування

При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:

• негайне промивання шлунка;
• при вираженому антихолінергічному синдромі, що загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізіостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях з медичного застосування цих засобів;
• лікування гарячки.

При вираженому занепокоєнні або збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.

При тахікардії внутрішньовенно вводити пропранолол.

При затримці сечі показано катетеризацію сечового міхура.

При розвитку паралічу дихальних м'язів проводити штучну вентиляцію легень.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Препарат для лікування нетримання сечі та інших проблем із сечовипусканням.