Ебрантил розчин для ін'єкцій по 25 мг, 5 ампул по 5 мл

Ампули по 5 мл або 10 мл. По 5, або 10, або 50 ампул у картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Урапідил призводить до зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зниження периферичного опору.

Частота серцевих скорочень залишається практично незміненою. Серцевий викид теж залишається незміненим; серцевий викид, який зменшується у результаті збільшення постнавантаження, може збільшитися.

Механізм дії. Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

На периферичному рівні урапідил блокує в основному постсинаптичні альфа-1-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.

На центральному рівні урапідил модулює активність центру регуляції кровообігу, що запобігає рефлекторному збільшенню тонусу симпатичної нервової системи чи зниженню симпатичного тонусу.

Абсорбція. Після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне зниження концентрації препарату в крові (початкова фаза розподілу, термінальна фаза елімінації). Період напіврозподілу становить приблизно 35 хвилин. Період напіввиведення препарату із cироватки крові після внутрішньовенного болюсного введення становить 2,7 години (1,8–3,9 години).

Зв’язування урапідилу з білками плазми крові (сироватка людини) in vitro становить 80 %. Це відносно низьке зв’язування урапідилу з білками плазми крові може пояснити, чому досі невідомі взаємодії урапідилу та лікарських засобів із сильним зв’язуванням з білками плазми крові.

Розподіл. Об’єм розподілу – 0,77 л/кг маси тіла. Речовина проходить крізь гемато-енцефалічний бар’єр та проникає у плаценту.

Метаболізм. Урапідил метаболізується переважно у печінці. Основний метаболіт –гідроксильований урапідил у 4-му положенні фенольного кільця, який не має суттєвої антигіпертензивної активності. О-диметильований метаболіт урапідилу практично має таку ж біологічну активність, що й урапідил, але утворюється у дуже невеликих кількостях.

Екскреція та елімінація. Елімінація урапідилу та його метаболітів в організмі людини до 50–70% ниркова, з яких близько 15% застосованої дози – фармакологічно активний урапідил; решта, у першу чергу пара-гідроксильований урапідил, що не має антигіпертензивного ефекту, екскретується з фекаліями.

Особливі групи. У пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів із прогресуючою печінковою та/або нирковою недостатністю об’єм розподілу та кліренс урапідилу зменшується, а період напіввиведення з плазми крові – подовжується.

Антигіпертензивний засіб. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТX С02С А06.

Антигіпертензивна дія препарату Ебрантил може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами альфа-адренорецепторів, вазодилататорами та іншими антигіпертензивними препаратами, а також при гіповолемії (наприклад, діарея, блювання) та вживанні алкоголю.

Одночасне застосування циметиду урапідила в сироватці крові на 15%.

На сьогодні інформація про комбіновану терапію інгібіторами АПФ не є достатньою, тому таке лікування не рекомендується.

Діюча речовина: urapidil;

1 мл розчину містить 5 мг урапідилу, що відповідає 5,47 мг урапідилу гідрохлориду;

Допоміжні речовини: пропіленгліколь; натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; вода для ін’єкцій.

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення) можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Це особливо важливо на початку лікування, при збільшенні дози/заміні лікарського засобу або у разі вживання з алкоголем.

Жінки дітородного віку.

Жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію, Ебрантіл не рекомендується.

Вагітність.

Дані відсутні або їх кількість обмежена по застосуванню урапіділу у вагітних жінок.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.
Урапідил проникає через плаценту.

Ебрантил не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки лікування урапідилом не потрібне через клінічний стан жінки.

Лактація.

Невідомо чи потрапляє урапідил у грудне молоко.

Не можна виключити ризик для новонародженої дитини.

Ебрантил не слід застосовувати під час лактації.

Фертильність.

Клінічних випробувань щодо впливу на фертильність у чоловіків та жінок не проводилося. Дослідження на тваринах показали, що урапідил впливає на фертильність.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Гіпертензивний криз.

Тяжкий або дуже тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії.

Рефрактерна артеріальна гіпертензія.

Для контрольованого зниження артеріального тиску у разі його підвищення під час/або після хірургічної операції.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Аортальний стеноз.

Артеріовенозний шунт (за винятком пацієнтів із гемодинамічно незначним діалізним шунтом).

Гіпертонічна криза, тяжка або дуже тяжка форма артеріальної гіпертензії, рефрактерна гіпертензія.

1) ін'єкція: 10-50 мг урапидила вводити повільно внутрішньовенно під постійним моніторингом артеріального тиску. Зниження артеріального тиску спостерігається протягом 5 хвилин після ін'єкції. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні артеріального тиску.

2) Повільна внутрішньовенна краплинна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.

Розчин для краплинної інфузії, призначений для підтримання артеріального тиску на рівні, досягнутим за допомогою ін'єкції, готувати так:

250 мг Ебрантилу додати до 500 мл сумісного розчину для інфузій (наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду або розчину глюкози 5% або 10%).

Якщо для введення підтримуючої дози застосовувати Перфузор, 20 мл розчину для ін'єкцій (100 мг Ебрантил) вводити в шприц перфузору та розводити до об'єму 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. Вище).

Максимально допустиме співвідношення - 4 мг урапидила на 1 мл розчину для інфузій.

Швидкість краплинного введення залежить від індивідуальної реакції артеріального тиску.

Рекомендована максимальна початкова швидкість - 2 мг/хв.

Підтримуюча доза - в середньому 9 мг/год, тобто 250 мг урапидила при додаванні до 500 мл розчину для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).

Контрольоване зниження артеріального тиску для регулювання гіпертонічних епізодів під час/або після хірургічної операції.

Безперервну інфузію за допомогою перфузору або краплинну інфузію використовувати для підтримання артеріального тиску на рівні, що досягається за допомогою ін'єкції.

Схема дозування

Більшість нижчезаначенних побічних явищ зумовлені різким зниженням артеріального тиску, однак досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом кількох хвилин, навіть після проведення краплинної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід припинити застосування препарату.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (доступні дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудниною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад, при вставанні з положення лежачи (ортостатична дисрегуляція).

З боку травного тракту.

Часто: нудота.

Нечасто: блювання.

Загальні розлади.

Нечасто: підвищена втомлюваність, зміни у місці введення.

Дослідження.

Нечасто: нерегулярний серцевий ритм.

Дуже рідко: тромбоцитопенія*.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

З боку психіки.

Дуже рідко: відчуття неспокою.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже рідко: пріапізм.

З боку дихальної системи.

Рідко: закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: підвищене потовиділення.

Рідко: гіперчутливість, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання.

Невідомо: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

* У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у часовому зв’язку із застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням урапідилу не може бути встановлено, наприклад, за допомогою імунологічних досліджень.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Симптоми:

• з боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатичне зниження артеріального тиску, колапс;
• з боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність та порушення швидкості реакцій.

Лікування. Надмірне зниження артеріального тиску може бути полегшене за рахунок підняття нижніх кінцівок у положенні лежачи та заміщення об'єму крові.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна повільно вводити вазоконстриктори під моніторингом АТ.

У дуже рідких випадках потрібна внутрішньовенна ін'єкція катехоламінів (наприклад, 0,5-1,0 мг адреналіну, розведеного в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Ебрантил показаний при гіпертонічному кризі.