Ефлоран таблетки по 400 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у скляному флаконі в картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, трохи двоопуклі таблетки від білого до ледь жовтуватого кольору з насічкою з одного боку.

Метронідазол – синтетичний антимікробний засіб, похідне нітроімідазолу, що діє проти анаеробних мікроорганізмів – грамнегативних і грампозитивних бактерій. Лікує деякі паразитарні інфекції; має виражену дію проти лямблій та трихомонад.

Метронідазол діє в декілька етапів: проникає до бактеріальної клітини, його 5-нітрогрупа перетворюється на гідроксиламін, що супроводжується пригніченням ДНК мікроорганізмів аж до летального ефекту, потім цитотоксичні метаболіти розпадаються до нетоксичних неактивних метаболітів.

Абсорбція

Максимальна концентрація у сироватці крові майже однакова після внутрішньовенного або перорального введення; біодоступність становить від 90 % до 100 %. Період напіввиведення активної речовини становить 8 годин.

Розподіл

Активна речовина добре проникає в усі тканини, органи та рідини організму, об’єм розподілу досягає 80 % маси тіла.

Через 4–6 годин концентрація метронідазолу у тканинах і лікворі досягає 80–90 % концентрації у сироватці крові. З білками плазми зв’язується лише незначна кількість – не більше 20 %.

Метаболізм

Метронідазол перетворюється головним чином у печінці. В основному утворюються окисні метаболіти, які переважно виводяться з сечею у вигляді глюкуронідів.

Пресистемний метаболізм активної речовини незначний. Метаболізм уповільнюється у пацієнтів із захворюваннями печінки. У пацієнтів із нирковою недостатністю метаболіти можуть накопичуватися.

Виведення

Неметаболізований метронідазол виділяється головним чином із сечею. З фекальними масами виводиться від 6 % до 15 % введеної дози.

Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться шляхом гемодіалізу.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01.
Антипротозойні препарати. Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Код ATХ Р01А В01.

Антабусна реакція

Існує багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь, і їхнє одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Комбінації, що не рекомендуються.

Алкоголь

Пацієнтам слід рекомендувати не приймати алкоголь (у якості напою або допоміжної речовини) під час лікування метронідазолом та протягом щонайменше 48 годин після прийому у зв’язку з можливістю дисульфірамоподібної реакції (ефект антабусу: припливи, еритема, блювання, тахікардія). При одночасному застосуванні метронідазолу та дисульфіраму можливі психотичні реакції. Необхідно уникати споживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, які містять етиловий спирт.

Дисульфірам

Повідомляли про випадки делірію, сплутаності свідомості у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол і дисульфірам. Існує ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які є зворотними після відміни препарату.

Бусульфан

Метронідазол може підвищувати рівні бусульфану у плазмі вдвічі, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.

Пероральна терапія антикоагулянтами

Посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладненнь через сповільнення їхнього метаболізму у печінці. Необхідно частіше здійснювати нагляд за рівнями міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС). Рекомендується коригування дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.

Рифампіцин

Зниження концентрацій метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показане клінічне спостереження, і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування рифампіцином та після нього.

Літій

Підвищення рівнів літію в крові, які можуть сягати токсичних, з ознаками передозування літію. Свідченням затримки літію в організмі при одночасному прийомі з метронідазолом є шкідливий вплив на нирки. Дозу літію слід зменшити або ж припинити лікування до початку прийому метронідазолу. При одночасному прийомі метронідазолу та препаратів літію нейротоксичність останніх збільшується. Необхідно ретельно контролювати рівні літію, креатиніну та електролітів у крові, може знадобитися коригування доз.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Аміодарон

При одночасному застосуванні метронідазолу та аміодарону повідомляли про подовження інтервалу QT і розвиток torsade de pointes. При застосуванні аміодарону у комбінації з метронідазолом може бути доцільним моніторинг інтервалу QT на ЕКГ. Пацієнтам, які лікуються амбулаторно, слід порадити звернутися до лікаря при появі симптомів, що можуть вказувати на torsade de pointes, таких як запаморочення, прискорене серцебиття або втрата свідомості.

5-Фторурацил (та, шляхом екстраполювання, тегафур і капецитабін)

Збільшення токсичності 5-фторурацилу через сповільнення його кліренсу.

Циклоспорин

У пацієнтів, які приймають циклоспорини, існує ризик зростання рівня циклоспорину в сироватці крові. Потрібно перевіряти концентрацію циклоспорину та креатиніну у плазмі крові у разі необхідності одночасного прийому з метронідазолом.

Фенітоїн та фенобарбітал

У пацієнтів, які приймають фенітоїн або фенобарбітал, метронідазол метаболізується швидше, ніж зазвичай, період напіввиведення зменшується приблизно до 3 годин. Подібний ефект може виникати і з іншими лікарськими засобами, які індукують печінкові ферменти.

Контрацептиви

Деякі антибіотики в окремих випадках можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів, впливаючи на бактеріальний гідроліз стероїдних кон’югатів у кишечнику і таким чином знижуючи повторне всмоктування некон’югованих стероїдів, внаслідок чого плазмові рівні активних стероїдів знижуються. Ця незвична взаємодія може відзначатися у жінок з високим рівнем виділення стероїдних кон’югатів з жовчю. Відомі випадки неефективності пероральних контрацептивів були пов’язані із застосуванням різних антибіотиків, включаючи ампіцилін, амоксицилін, тетрацикліни, а також метронідазол.

Особливі проблеми стосовно МНС

Багато випадків підвищення активності пероральних антикоагулянтів спостерігалось у пацієнтів, які лікувались антибіотиками. Факторами ризику можуть бути інфекційні, запальні захворювання та загальний стан здоров’я. Важко визначити роль інфекційної патології та її лікування у частоті МНС. Однак деякі види антибактеріальних засобів потребують особливої уваги. Це стосується фторхінолонів, макролідів, циклінів, котримазолу та деяких цефалоспоринів.

Вплив на параклінічні тести.

Слід пам’ятати, що метронідазол здатен іммобілізувати трепонеми, а це призводить до хибно- позитивного тесту Нельсона.

діюча речовина:метронідазол;

1 таблетка містить 400 мг метронідазолу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят; тальк; магнію стеарат.

Ефлоран може мати незначний або помірний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, особливо при вживанні алкоголю протягом лікування. Пацієнтів потрібно попередити про можливість виникнення сонливості, запаморочення, сплутаності свідомості, галюцинацій, судом та минущих порушень зору. Лікар повинен звернути на це увагу пацієнта та порадити не керувати автотранспортом та не працювати з іншими механізмами.

Вагітність.

Безпека застосування метронідазолу під час вагітності не була продемонстрована. Деякі дослідження вказували на підвищену частоту мальформацій.

Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту, пов’язаного із застосуванням метронідазолу.

Однак потрібні подальші епідеміологічні дослідження для підтвердження відсутності ризику, тому лікарський засіб не можна призначати у період вагітності.

Годування груддю. Метронідазол проникає у грудне молоко. Ефлоран не слід застосовувати у період годування груддю.

Застосовувати дітям віком від 6 років.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

При застосуванні метронідазолу слід враховувати національні та міжнародні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

• Підвищена чутливість до метронідазолу або до препаратів групи імідазолу, або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 6 років, що зумовлено лікарською формою (див. розділ «Особливості застосування»).
• Період вагітності або годування груддю.

Застосувати перорально. Препарат у даному дозуванні (400 мг) можна призначати дітям віком від 6 років та дорослим. Таблетку можна поділити на рівні частини.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою, під час або після їди.

Профілактика анаеробних інфекцій,особливо при оперативних втручаннях на органах черевної порожнини (переважно колоректальні) та при гінекологічних операціях.

Дорослі

Доза для дорослих становить 400 мг через кожні 8 годин безпосередньо перед операцією з подальшим внутрішньовенним або ректальним введенням, поки пацієнт у змозі приймати таблетки.

Діти

Застосовувати дітям віком від 6 років по 20–30 мг/кг на один прийом за 1-2 години до операції.

Лікування анаеробних інфекцій.

Лікування триває протягом 7 днів з огляду на стан пацієнта та тип інфекції.

Дорослі

Доза для дорослих становить 800 мг, далі – по 400 мг через кожні 8 годин.

Діти

Застосовувати дітям від 6 років по 20–30 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг/кг з огляду на серйозність інфекції. Зазвичай лікування триває протягом 7 днів.

Протозойні та інші інфекції

Пацієнти літнього віку. Зазвичай Ефлоран добре переноситься пацієнтами літнього віку, проте з огляду на фармакокінетичні дослідження рекомендують з обережністю застосовувати препарат.

При застосуванні метронідазолу слід враховувати національні та міжнародні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Ерадикація Helicobacter pylori у дітей.

Застосовувати у комплексній терапії протягом 7–14 днів у дозі 20 мг/кг/добу, не перевищуючи 500 мг двічі на добу. При застосуванні слід враховувати національні та міжнародні рекомендації.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, нездужання);
• мукозит слизової оболонки ротової порожнини, глосит із сухістю у роті, стоматит, смакові розлади, анорексія;
• випадки панкреатиту, які мають оборотний характер;

• зміна забарвлення язика/обкладений (волохатий) язик (наприклад, через надмірний розвиток фунгальної флори).

З боку імунної системи:

• кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»);

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• припливи, свербіж шкіри, шкірне висипання, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла, ГГЕП;
• СДС, ТЕН;
• фіксована токсикодермія.

З боку нервової системи:

• головний біль;
• сенсорні периферичні нейропатії або транзиторні епілептичні напади, парестезія;
• судоми, запаморочення, атаксія, сонливість;
• випадки енцефалопатії (наприклад сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, головний біль, підвищена чутливість до світла, ригідність потиличних м’язів, галюцинації, параліч, розлади зору та рухливості) та підгострий мозочковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату. Дуже рідко повідомляли про летальні випадки (див. розділ «Особливості застосування»).

• асептичний менінгіт.

З боку органів зору:

• тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору;
• нейропатія зорового нерва/неврит.

З боку органів слуху і лабіринту:

• порушення слуху/втрата слуху (включно із нейросенсорною);
• дзвін у вухах.

З боку психіки:

• психотичні реакції з параноєю та/або маренням, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації;
• пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи:

випадки агранулоцитозу, нейтропенії, тромбоцитопенії.

З боку гепатобіліарної системи:

• надходили повідомлення про підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, іноді із жовтяницею;
• повідомляли про випадки тяжкої печінкової недостатності, що потребує трансплантації печінки переважно при застосуванні у комбінації з іншими антибіотиками.

Загальні порушення:

• жар.

Інфекції та інвазії:

кандидоз ротової порожнини та вагінальний кандидоз.

Інші. Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Прийом метронідазолу у дозі до 12 г був зафіксований при спробі суїциду та внаслідок випадкового передозування.
Симптоми: блювання, запаморочення та легка дезорієнтація.
Лікування. Специфічного антидоту немає. При підозрі на тяжке передозування слід застосовувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

<p>Ефлоран таблетки - препарат для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань.</p>