Ексіб таблетки в/плівк. обол. 90 мг № 10

діюча речовина: etoricoxib; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить еторикоксибу 120 мг або 90 мг, або 60 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кросповідон, натрію стеарилфумарат, тальк, Опадрай II 85F зелений - для таблеток по 60 мг та 120 мг, Опадрай II 85F білий - для таблеток по 90 мг.

Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не повинні керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Немає клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для вагітних невідомий. Застосування еторикоксибу протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до відсутності скорочень матки та передчасного закриття боталової протоки. Застосування еторикоксибу протипоказано в період вагітності. Якщо жінка завагітніла під час лікування, еторикоксиб необхідно відмінити. Невідомо, чи проникає еторикоксиб у грудне молоко. У щурів еторикоксиб виводиться у молоко. Жінки, які застосовують еторикоксиб, не повинні годувати груддю.

Лікарський засіб Ексіб® протипоказаний дітям віком до 16 років.

Лікарський засіб Ексіб® протипоказаний: при гіперчутливості до діючої або до будь-якої допоміжної речовини препарату; при активній пептичній виразці або активній шлунково-кишковій кровотечі; пацієнтам, у яких виникав бронхоспазм, гострий риніт, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або інші алергічні реакції після застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2; у період вагітності та годування груддю; при тяжких порушеннях функції печінки (альбумін сироватки крові < 25 г/л або ≥ 10 балів за шкалою Чайлда‒П’ю); якщо розрахований нирковий кліренс креатиніну < 30 мл/хв; дітям віком до 16 років; при запальних захворюваннях кишечнику; при застійній серцевій недостатності (NYHA ІІ‒ІV); пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких показники артеріального тиску постійно вищі за 140/90 мм рт. ст. та недостатньо контролюються; при діагностованій ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій та/або цереброваскулярних захворюваннях.

Лікарський засіб Ексіб^® протипоказаний:

• при гіперчутливості до діючої або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
• при активній пептичній виразці або активній шлунково-кишковій кровотечі;
• пацієнтам, у яких виникав бронхоспазм, гострий риніт, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або інші алергічні реакції після застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2;
• у період вагітності та годування груддю;
• при тяжких порушеннях функції печінки (альбумін сироватки крові < 25 г/л або ≥ 10 балів за шкалою Чайлда‒П’ю);
• якщо розрахований нирковий кліренс креатиніну < 30 мл/хв;
• дітям віком до 16 років;
• при запальних захворюваннях кишечнику;
• при застійній серцевій недостатності (NYHA ІІ‒ІV);
• пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких показники артеріального тиску постійно вищі за 140/90 мм рт. ст. та недостатньо контролюються;
• при діагностованій ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій та/або цереброваскулярних захворюваннях.

Лікарський засіб Ексіб® застосовувати перорально. Лікарський засіб можна приймати незалежно від вживання їжі. Початок ефекту препарату настає швидше при прийомі перед їдою. Це потрібно враховувати при необхідності швидкого послаблення симптомів. Оскільки ризик виникнення порушень з боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає при підвищенні дози і тривалості експозиції, слід проводити найкоротші курси лікування при застосуванні найменших ефективних добових доз. Слід періодично переоцінювати потребу у полегшенні симптомів і відповідь на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом. Остеоартрит Рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. За відсутності ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування. Ревматоїдний артрит Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування. Анкілозуючий спондиліт Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування. Гострий біль У разі появи гострого болю еторикоксиб застосовують лише у гострий симптоматичний період. Гострий подагричний артрит Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. Під час клінічних досліджень гострого подагричного артриту еторикоксиб застосовували впродовж 8 днів. Післяопераційний біль, пов’язаний зі стоматологічним оперативним втручанням Рекомендована доза – 90 мг 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Для деяких пацієнтів може бути необхідним додаткове післяопераційне знеболювання. Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, не мають додаткової ефективності або не вивчалися, тому: доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг на добу; доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг на добу; доза при гострій подагрі не повинна перевищувати 120 мг на добу впродовж максимального періоду лікування 8 днів; доза при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинна перевищувати 90 мг на добу впродовж максимального 3-денного періоду.

Безпека застосування еторикоксибу оцінювалась у процесі клінічних досліджень за участю 9295 пацієнтів, включаючи 6757 пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом одержували лікування протягом 1 року або довше).

Під час клінічних досліджень профіль небажаних явищ був однаковим у пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом, які застосовували еторикоксиб протягом 1 року або довше.

У процесі клінічного дослідження за участю пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб призначали в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був у цілому таким самим, як у дослідженнях за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.

У програмі оцінки безпеки для серцево-судинної системи за даними трьох контрольованих досліджень з активним препаратом порівняння 17412 пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом застосовували еторикоксиб (у дозах 60 мг або 90 мг) в середньому впродовж приблизно 18 місяців. Дані про безпеку та більш детальна інформація про цю програму представлені в розділі «Фармакологічні властивості».

У процесі клінічних досліджень за участю пацієнтів із гострим післяопераційним болем після стоматологічних, абдомінально-гінекологічних хірургічних втручань, включаючи 1222 пацієнтів, які застосовували еторикоксиб (у дозах 90 мг або 120 мг), профіль небажаних явищ був у цілому таким же, як у дослідженнях за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.

Про зазначені далі побічні реакції повідомлялось з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж плацебо, у процесі клінічних досліджень за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом, які застосовували еторикоксиб у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг протягом 12 тижнів (дослідження за програмою MEDAL, короткострокові дослідження щодо гострого болю та постмаркетинговий досвід).

Таблиця 2

Клас системи органів	Побічні реакції	Категорія частоти*
Інфекції та інвазії	альвеолярний остит	часто
	гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту	нечасто
З боку крові і лімфатичної системи	анемія (переважно в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія	нечасто
З боку імунної системи	гіперчутливість‡ ß	нечасто
	ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок‡	рідко
Розлади метаболізму і харчування	набряки/ затримка рідини	часто
	зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла	нечасто
Психічні порушення	тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинації‡	нечасто
	сплутаність свідомості‡, неспокійний стан‡	рідко
З боку нервової системи	запаморочення, головний біль	часто
	дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість	нечасто
З боку органів зору	нечіткість зору, кон’юнктивіт	нечасто
З боку органів слуху і вестибулярного апарату	шум у вухах, запаморочення	нечасто
З боку серця	відчуття серцебиття, аритмія‡	часто
	фібриляція передсердь, тахікардія‡, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія‡, інфаркт міокарда§	нечасто
З боку судинної системи	гіпертензія	часто
	припливи крові, порушення мозкового кровообігу§, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз‡, васкуліт‡	нечасто
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння	бронхоспазм‡	часто
	кашель, диспное, носова кровотеча	нечасто
З боку ШКТ	біль у животі	дуже часто
	запор, метеоризм, гастрит, печія/кислотний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки в ротовій порожнині	часто
	здуття живота, зміна характеру перистальтики кишечнику, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація і кровотеча ШКТ, синдром подразненого кишечнику, панкреатит‡	нечасто
З боку гепатобіліарної системи	підвищення АЛТ, підвищення АСТ	часто
	гепатит‡	рідко
	печінкова недостатність‡, жовтяниця‡	рідко†
З боку шкіри і підшкірної клітковини	екхімоз	часто
	набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема‡, кропив’янка‡	нечасто
	синдром Стівенса‒Джонсона‡, токсичний епідермальний некроліз‡, стійка медикаментозна еритема‡	рідко†
З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини	спазми/судоми м’язів, скелетно-м’язовий біль/скутість	нечасто
З боку нирок і сечовидільної системи	протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність/дисфункція‡ (див. розділ «Особливості застосування»)	нечасто
Порушення загального стану та порушення, пов’язані зі способом застосування	астенія/втома, грипоподібні симптоми	часто
	біль у грудній клітці	нечасто
Лабораторні дослідження	підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти	нечасто
	зниження рівня натрію в крові	рідко

* Категорія частоти визначається для кожного терміну побічного явища за частотою в базі даних клінічних досліджень: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).

^‡ Побічна реакція ідентифікована у процесі постмаркетингового спостереження. Частота визначалася за максимальною частотою у клінічних дослідженнях (дані зібрані за затвердженими показаннями та дозами).

^† Категорія частоти «рідко» визначалася відповідно до Guideline on summary of product characteristics (SmPC) (2-й перегляд, вересень 2009) на підставі розрахованої верхньої межі 95 % ДІ для 0 явищ з урахуванням кількості учасників, які приймали еторикоксиб, в аналізі даних III фази, об’єднаних за дозою і показанням (n=15470).

^ß Гіперчутливість включає поняття: алергія, медикаментозна алергія, медикаментозна гіперчутливість, гіперчутливість, гіперчутливість неуточнена, реакція гіперчутливості і неуточнена алергія.

^§ За результатами аналізу тривалих, контрольованих за допомогою плацебо і активного препарату порівняння клінічних досліджень, селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов’язані зі збільшенням ризику виникнення серйозних артеріальних тромботичних подій, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Базуючись на наявних даних, малоймовірно, що збільшення абсолютного ризику виникнення таких явищ перевищить 1 % на рік (нечасто).

При застосуванні НПЗЗ повідомлялося про такі серйозні побічні реакції: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром, тому не можна виключати їх виникнення при застосуванні еторикоксибу.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

У процесі клінічних досліджень після застосування одноразової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазового прийому до 150 мг на добу протягом 21 дня не спостерігалося значних токсичних ефектів. Повідомлялося про гостре передозування еторикоксибом, хоча в більшості випадків про побічні реакції не повідомлялось. Побічні реакції, що спостерігались найчастіше, відповідали профілю безпеки еторикоксибу (реакції з боку ШКТ, з боку серця та нирок). У разі передозування доцільно вжити звичайних підтримувальних заходів, наприклад видалення неабсорбованого препарату зі ШКТ, ведення клінічного спостереження, у разі необхідності ‒ проведення підтримувального лікування. Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі; невідомо, чи виводиться лікарський засіб при проведенні перитонеального діалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ексіб – нестероїдний протизапальний та протиревматичний препарат, для симптоматичної терапія при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також при болю та ознаках запалення, пов’язаних із гострим подагричним артритом. Нетривале лікування помірного післяопераційного болю, пов’язаного зі стоматологічними операціями.