Елігард ліофілізат для приготування розчину, 7.5 мг, 1 шт.

Комплект містить 2 лотки. Один лоток містить попередньо заповнений шприц А з розчинником, поршень шприца Б та пакетик з вологопоглинаючим агентом. Другий лоток містить попередньо заповнений шприц Б з порошком, голку та пакетик з вологопоглинаючим агентом.

Комплект у картонній пачці.

Порошок для приготування розчину для підшкірних ін’єкцій у комплекті з розчинником.

Основні фізико-хімічні властивості: попередньо наповнений шприц Б – порошок білого або майже білого кольору;

попередньо наповнений шприц А – розчинник : прозора в’язка рідина від світло-рудувато-коричневого до рудувато-коричневого кольору; може містити бульбашки повітря, але вільна від частинок, які можна побачити, та механічних включень.

Лейпрореліну ацетат є синтетичним непептидним аналогом природного гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), який при тривалому призначенні інгібує секрецію гіпофізарного гонадотропіну і пригнічує тестикулярний стероїдогенез у чоловіків. Цей ефект оборотний у разі припинення терапії лікарським засобом. Аналог має більшу ефективність, ніж природний гормон, і його вплив оборотний при припиненні лікування.

Призначення лейпрореліну ацетату спочатку призводить до підвищення рівня циркулюючого лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), внаслідок чого протягом деякого часу відбувається підвищення рівня гонадних стероїдів, тестостерону і дигідротестостерону у чоловіків. При тривалому призначенні лейпрореліну ацетату рівень ЛГ і ФСГ знижується. У чоловіків рівень тестостерону знижується до кастраційного рівня (£ 50 нг/дл). Це відбувається протягом 3-5 тижнів після початку лікування.

Рівень простатоспецифічного антигену (ПСА) знизився на 94 % при дозі 7,5 мг протягом 6 місяців, при дозі 22,5 мг – на 98 % відповідно.

Тривалі дослідження показали, що при тривалому лікуванні рівень тестостерону зберігається нижче кастраційного до 7 років та, імовірно, до кінця життя.

Абсорбція: у пацієнтів з поширеною карциномою передміхурової залози після першої ін’єкції лейпрореліну ацетату 7,5 мг середній рівень концентрації лейпрореліну у сироватці крові різко підвищується до 25,3 нг/дл через 4-8 годин (С_max) після ін’єкції; після введення лейпрореліну ацетату 22,5 мг підвищується до 127 нг/дл через 4,6 години (С_max). Після початкового підвищення після кожної ін’єкції (фаза плато від 2-28 днів після введення лейпрореліну ацетату 7,5 мг, від 3-84 днів після введення лейпрореліну ацетату 22,5 мг) рівень у сироватці крові залишався відносно стабільним для лейпрореліну ацетату 7,5 мг 0,28-1,67 нг/мл, лейпрореліну ацетату 22,5 мг – 0,2-2,0 нг/мл. Дані про накопичення речовини при повторних ін’єкціях відсутні.

Розподіл: середній об’єм розподілу лейпрореліну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим добровольцям чоловікам становив 27 літрів. Зв’язування з білками у плазмі крові людини in vitro для лейпрореліну ацетату 7,5 мг та 22,5 мг становило 43-49 %.

Виведення: при введенні 1 мг лейпрореліну ацетату внутрішньовенно здоровим добровольцям середній кліренс становив 8,34 л/год з остаточним періодом напіввиведення 3 години (приблизно).

Ніяких досліджень щодо виведення препарату Елігард 7,5 мг не проводили.

Ніяких досліджень щодо метаболізму препарату Елігард 7,5 мг не проводили.

Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. Лейпрорелін. Код АТХ L02А Е02.

Ніяких досліджень щодо вивчення фармакокінетичної взаємодії Елігард 7,5 мг з іншими препаратами не проводилися. Про взаємодію лейпрореліну ацетату з іншими лікарськими препаратами не повідомляли.

Оскільки андрогендеприваційна терапія може подовжувати інтервал QT, необхідно ретельно оцінити одночасне застосування лікарського засобу Елігард 7,5 мг з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, або лікарськими засобами, що можуть спричиняти виникнення torsades de pointes, такими як антиаритмічні лікарські засоби класу І (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадоном, моксифлоксацином, нейролептиками.

Діючі речовини: лейпрорелін; попередньо наповнений шприц Б – доступна кількість після змішування за допомогою розчинника становить 7,5 мг лейпрореліну ацетату (що еквівалентно 6,96 мг лейпрореліну);

допоміжні речовини: попередньо наповнений шприц А – полі(DL-лактид-ко-гліколід) полімер, N-метил-2-піролідон.

Не було проведено досліджень впливу препарату Елігард 7,5 мг на здатність керувати автомобілем та роботу з іншими механізмами.

Здатність керувати автомобілем та робота з іншими механізмами може погіршуватися у зв’язку з втомою, запамороченням та порушеннями зору – це можливі побічні ефекти лікування або наслідок основного захворювання.

Дані відсутні, лікарський засіб Елігард 7,5 мг протипоказаний жінкам.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не оцінювали, оскільки його не застосовують у педіатричній практиці.

Лікування гормонозалежного поширеного раку передміхурової залози та лікування локалізованого раку передміхурової залози високого ризику та місцево-поширеного раку передміхурової залози в комбінації з опроміненням.

• Гіперчутливість до лейпрореліну ацетату, інших агоністів гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) або до будь якої з допоміжних речовин.
• Пацієнтам, які до цього пройшли орхіектомію (як і інші ГнРГ-агоністи, Елігард 7,5 мг не спричиняє подальшого зменшення рівнів тестостерону в сироватці крові після хірургічної кастрації).
• У якості єдиного методу лікування для хворих на рак простати з компресією спинного мозку або вираженими метастазами в хребет.
• Елігард 7,5 мг протипоказаний жінкам і дітям.

Елігард 7,5 мг необхідно вводити під наглядом медичного працівника, який має відповідний досвід оцінки реакції на лікування.

Елігард 7,5 мг призначати у вигляді підшкірної ін’єкції один раз на місяць. Введений розчин утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну ацетату протягом одного місяця.

Як правило, терапія гормонозалежного поширеного раку передміхурової залози із застосуванням препарату Елігард 7,5 мг являє собою тривале лікування і не слід його переривати після настання поліпшення або ремісії.

Елігард 7,5 мг застосовувати у складі неоад’ювантної або ад’ювантної терапії одночасно з опроміненням при лікуванні локалізованого раку передміхурової залози високого ризику і місцево-поширеного раку передміхурової залози.

Реакцію на лікування препаратом Елігард 7,5 мг слід контролювати шляхом спостереження за клінічними проявами хвороби і вимірювання рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) у сироватці крові.

Клінічні дослідження показали, що в більшості випадків у пацієнтів без орхідектомії рівні тестостерону підвищуються протягом перших трьох днів лікування і потім знижуються протягом 3-4 тижнів нижче рівнів медичної кастрації. Кастраційний рівень тестостерону підтримується при тривалому застосуванні лікарського засобу (досягається рівня тестостерону <1 %). Якщо відповідь пацієнта на лікування недостатня, бажано перевірити, чи досяг рівень тестостерону кастраційного рівня, чи продовжує знаходитися на ньому. При неправильному приготуванні розчину для ін’єкцій чи при неправильному введенні лікарського засобу можливі випадки відсутності терапевтичної ефективності; при підозрюваному або відомому неправильному введенні лікарського засобу необхідно оцінити рівень тестостерону.

У пацієнтів з метастатичним кастраційно-резистентним раком передміхурової залози, яким не проводили хірургічну кастрацію та які приймають агоністи ГнРГ, такі як лейпрорелін, і не мають протипоказань до лікування інгібіторами біосинтезу андрогенів або інгібіторами андрогенових рецепторів, лікування агоністами ГнРГ може бути продовжено.

Введення. Лікарський засіб Елігард 7,5 мг готується та вводиться тільки медичними працівниками, які мають досвід введення препарату.

Вміст двох попередньо наповнених стерильних шприців слід змішати безпосередньо перед введенням Елігард 7,5 мг у вигляді підшкірної ін’єкції.

Процес змішування описано нижче у 4 підрозділі «Інструкції щодо застосування і поводження зі шприцами».

Потрапляння препарату в артерію або вену категорично не припустимо.

Як і при призначенні інших препаратів, які призначають підшкірно, місце введення препарату Елігард 7,5 мг слід періодично змінювати.

Корекція дозування для особливих популяцій пацієнтів

Клінічні дослідження з участю пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не проводили.

Інструкції щодо застосування і поводження зі шприцами.

Перед використанням необхідно дати постояти лікарському засобу при кімнатній температурі протягом 30 хвилин.

Слід спочатку підготувати пацієнта до ін’єкції, а потім підготувати лікарський засіб до введення, дотримуючись інструкції, зазначеної нижче.

При неправильному приготуванні розчину для підшкірної ін’єкції можливі випадки відсутності терапевтичної ефективності.

Крок 1. Відкрити обидва лотки (потягнувши за вільний край алюмінієвої фольги), вийняти вміст лотків на чисту робочу поверхню (два лотки містять шприц А та шприц Б). Забрати вологопоглинач.

Крок 2. Взяти шприц Б, не відкручуючи поршень з обмежника, витягнути з нього короткий поршень синього кольору разом з прикріпленим обмежником сірого кольору шприца Б.

На цьому етапі не змішувати вміст шприців з наявністю 2 обмежників.

Крок 3. Взяти білий поршень для шприца Б і обережно вкрутити його до сірого обмежника, що залишився у шприці Б.

Крок 4. Витягнути сіру гумову пробку зі шприца Б та відкласти шприц.

Крок 5. Тримати шприц А у вертикальному положенні, щоб не витекла рідина, і викрутити прозору кришку зі шприца А.

Крок 6. З’єднати разом 2 шприци, шприц А знизу, засовуючи шприц Б у шприц А та вкручуючи до фіксації. Не тиснути

Крок 7. Перевернути з’єднані шприци так, щоб шприц Б був знизу, тримати шприци вертикально, натискати на поршень шприца А, поки рідина для ін’єкцій зі шприца А не надійде у шприц Б (містить порошок лейпрореліну ацетату).

Крок 8. Ретельно змішати лікарський засіб, утримуючи шприц у горизонтальному положенні та поперемінно натискаючи на поршень шприца А і шприца Б загалом 60 разів, що приблизно триватиме 60 секунд, до отримання однорідного в’язкого розчину. Не нахиляти шприци (слід звернути увагу, що це може спричинити витікання рідини, оскільки шприци можуть частково відкрутитися).

Після ретельного перемішування отримується в’язкий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору (можуть відмічатися відтінки білого або світло-жовтого кольору).

Важливо: необхідно використовувати розчин відразу після приготування, оскільки його в’язкість з часом збільшується. Не заморожувати готовий лікарський засіб.

Слід звернути увагу на те, що необхідно змішувати лікарський засіб так, як описано вище, струшування не забезпечує адекватного змішування лікарського засобу.

Крок 9. Тримати шприци вертикально зі шприцом Б внизу. Шприци необхідно залишати надійно з’єднаними. Натискаючи на поршень шприца А і дещо відводячи поршень шприца Б, ввести всю отриману суміш у шприц Б (короткий, широкий шприц).

Крок 10. Відкрутити шприц А, продовжуючи натискати на поршень шприца А. Переконатися, що лікарський засіб не просочується, оскільки у подальшому приєднана голка не зможе забезпечити уникнення витікання.

Примітка. Може з’явитися одна велика або декілька невеликих бульбашок повітря. Це нормальне явище, і воно ніяк не впливає на утворення депо після введення.

Будь ласка, не намагайтеся видалити бульбашки зі шприца Б на цій стадії, оскільки можна втратити деяку кількість лікарського засобу.

Крок 11.

• Тримайте шприц Б вертикально та відтягнути поршень білого кольору, щоб уникнути втрати лікарського засобу.
• Відкрийте упаковку зі стерильною голкою, знявши паперовий клапан, та вийміть безпечну голку. Не видаляйте відкидний захисний пристрій.
• Закріпіть безпечну голку до шприца Б, утримуючи шприц, і обережно поверніть голку за годинниковою стрілкою приблизно на три чверті обороту до повної фіксації.

Важливо: не перетягуйте голку надто сильно, оскільки може тріснути роз’єм голки, що призведе до витікання лікарського засобу під час ін’єкції. У разі якщо тріснув роз’єм голки або наявні зовнішні ознаки пошкодження, або відмічалося витікання, лікарський засіб не слід застосовувати.

Заміна пошкодженої голки на аналогічну недопустима, препарат у разі пошкодження голки не слід вводити. Весь лікарський засіб слід безпечно утилізувати.

У разі пошкодження роз’єму голки необхідно використовувати іншу упаковку лікарського засобу.

Крок 12. Перемістити захисний пристрій в напрямку від голки та перед введенням лікарського засобу зняти захисний ковпачок голки.

Важливо: не приводьте в дію захисний пристрій голки до введення лікарського засобу.

Крок 13. Перед введенням видалити великі бульбашки зі шприца Б. Ввести лікарський засіб підшкірно, паралельно притримуючи захисний пристрій на відстані від голки. Будь ласка, переконайтеся, що введено повний об’єм лікарського засобу зі шприца Б.

Крок 14. Після ін’єкції негайно активуйте захисний ковпачок голки будь-яким з двох способів, описаних нижче.

1 спосіб.

Закриття на плоскій поверхні.

Покладіть шприц з голкою на плоску поверхню важелем захисного пристрою вниз та натисканням на важіль активуйте захисний механізм.

Переконайтеся, що важіль переведений у закрите положення та кінчик голки повністю закритий.

2 спосіб.

Закриття великим пальцем.

Помістіть великий палець на захисний пристрій, накрийте наконечник голки та активуйте захисний механізм.

Переконайтеся, що важіль переведений у закрите положенне та кінчик голки повністю закритий (до характерного клацання).

Крок 15. Після закриття захисного механізму негайно помістіть голку та шприц у відповідний контейнер для гострих предметів.

Побічні ефекти, які спостерігаються при введенні лікарського засобу Елігард 7,5 мг, Елігард 22,5 мг, в основному виникають через специфічну фармакологічну дію лейпрореліну – зростання та зниження деяких гормональних рівнів. У більшості випадків виділяють такі негативні реакції: жар, нездужання, нудота, та втома, і короткочасне місцеве подразнення у ділянці ін’єкції. Слабкий або помірний жар трапляється приблизно у 58 % пацієнтів.

Нижченаведені негативні реакції спостерігалися протягом клінічних досліджень препарату Елігард у хворих на поширений рак передміхурової залози. Негативні реакції класифікуються за частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можуть бути оцінені за доступними даними).

У клінічній практиці не було випадків передозування препаратів Елігард 7,5 мг. У разі передозування за пацієнтом необхідно вести спостереження і при необхідності призначати відповідне симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі 2-8 °C. Перед введенням необхідно тримати лікарський засіб при кімнатній температурі. Після діставання з холодильника можна зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (не вище 25 °C) до 4 тижнів.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат Елігард - протипухлинний лікарський засіб. Активний компонент даного препарату - лейпрореліну ацетат – є синтетичним аналогом натурального гонадотропін-рилізингового гормону, що виділяється гіпофізом.

Цей гормон має здатність контролювати виділення гонадотропінових гормонів – лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону. Крім того, ці гормони мають здатність стимулювати синтезування стероїдів статевими залозами.