Еспераль таблетки по 500 мг, 20 шт.

По 20 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: кремово-білого кольору круглі таблетки з перехресною розподільчою лінією з одного боку та гравіюванням «ЕSРЕRАL» – з іншого.

Дисульфірам інгібує дію багатьох ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

При пероральному застосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70 % до 90 %).

Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потім виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частина метаболізується та виводиться з сечею.

Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності. Код АТХ N07B B01.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина): розвиток антабусної реакції (відчуття жару, почервоніння, блювання, тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт, доки препарат не повністю виводиться з організму. З цією метою слід керуватися даними про період напіввиведення.

Ізоніазид: порушення поведінки та розлад координації рухів.

Метронідазол: ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які є оборотними після відміни препарату.

Фенітоїн (за екстраполяцією і фосфенітоїн): суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з ознаками токсичності (пригніченням метаболізму). Якщо застосування комбінації не можна уникнути, показано клінічне спостереження та контроль рівня фенітоїну в плазмі крові під час та після припинення лікування дисульфірамом.

Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол): короткочасний психотичний розлад, сплутаність свідомості.

Гепатотоксичні препарати: необхідно уникати одночасного застосування з дисульфірамом у зв'язку з ймовірністю ураження печінки.

Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних): посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризику виникнення крововиливу (через зниження метаболізму в печінці).

Теофілін: дисульфірам пригнічує метаболізм теофіліну. Внаслідок цього необхідно відкоригувати дозу теофіліну (зменшити дозу), орієнтуючись на клінічні ознаки та рівні препарату у плазмі крові.

Бензодіазепіни: дисульфірам може посилювати седативні ефекти бензодіазепінів, інгібуючи їх окисний метаболізм (особливо для хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозу бензодіазепіну необхідно відкоригувати, орієнтуючись на клінічні ознаки.

Трициклічні антидепресанти: потенціювання антабусної реакції.

Комбінації, які потребують обережності при одночасному застосуванні.

Антагоністи вітаміну К: збільшення ефекту антагоніста вітаміну К та підвищення ризику кровотечі. Необхідно частіше контролювати міжнародні нормалізовані відносини (МНО). Необхідно відкоригувати дозу антагоніста вітаміну К на час лікування дисульфірамом та протягом 8 днів після його відміни.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Кокаїн. Дисульфірам може пригнічувати метаболізм кокаїну, що призводить до вираженого збільшення концентрації кокаїну в плазмі крові і до збільшення ризику подовження інтервалу QT.

Дисульфірам слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають кокаїн.

Діюча речовина: дисульфірам;
1 таблетка містить дисульфіраму 500 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К30, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна.

Керування автомобілем або робота з механізмами можуть бути небезпечними у зв’язку з ризиком розвитку сонливості на початку лікування.

Вагітність.
Дослідження на тваринах не дали переконливих результатів, а даних клінічних досліджень недостатньо.
Тому дисульфірам не рекомендується застосовувати як у період вагітності, незалежно від її терміну, так і жінкам репродуктивного віку, які не застосовують протизаплідні засоби.
Розвиток антабусної реакції при одночасному застосуванні препарату з алкоголем може мати серйозні наслідки для плода.

Годування груддю.
Застосовувати препарат у період годування груддю не рекомендується.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Ад’ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

• Підвищена чутливість до дисульфіраму або до будь-якого компонента препарату та до тіурамових сполук.
• Печінкова недостатність.
• Епілепсія.
• Ниркова недостатність.
• Тяжка дихальна недостатність.
• Цукровий діабет.
• Психоневрологічні розлади.
• Серцево-судинні розлади.
• Вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин.

Препарат призначений для перорального прийому.

Рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу.

Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю принаймні протягом 24 годин.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Побічні ефекти, що можуть виникнути під дією дисульфіраму.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у шлунку, діарея; металевий присмак у роті після прийому препарату, неприємний запах із ротової порожнини (галітоз); неприємний запах у пацієнтів із колостомою.
З боку печінки: часто відзначаються підвищені рівні трансаміназ. Були зареєстровані випадки гепатиту (переважно цитолітичного): у деяких серйозних випадках гепатит супроводжується печінковою недостатністю або фульмінантним гепатитом, які можуть служити підставою для трансплантації печінки або мати летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку центральної нервової системи: поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва; психоневрологічні розлади (втрата пам’яті, сплутаність свідомості), астенія; сонливість та втомлюваність на початку лікування; головний біль; судоми, що, можливо, асоціюються з енцефалопатією, як правило, зворотні при припиненні лікування.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні висипи на шкірі, можливо, внаслідок перехресної чутливості до гуми.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Побічні ефекти, пов’язані з одночасним застосуванням дисульфіраму та алкоголю:припливи, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія.
В окремих випадках спостерігалися більш тяжкі побічні реакції: порушення серцевого ритму, серцево-судинний колапс, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, набряк головного мозку, крововиливи у мозкові оболонки, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Симптоми: передозування лише дисульфірамом може спричинити неврологічні розлади: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, конвульсії, сплутаність свідомості та енцефалопатія). Лікування симптоматичне.

У результаті передозування дисульфідам у комбінації з алкоголем може спричинити кому або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинну недостатність, інколи з неврологічними ускладненнями.

Лікування: лікування симптоматичне.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Еспераль таблетки по 500 мг, 20 шт. використовується при ад'ювантній терапії для запобігання рецидиву алкогольної залежності.