Етамбутол таблетки по 0,4 г, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці; по 120 таблеток у контейнері та пачці; по 1000 таблеток у контейнерах.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою та ризиком.

Етамбутол має виражену бактеріостатичну дію щодо Mycobacterium tuberculosis, а також деяких атипових мікобактерій (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, парааміносаліцилової кислоти (ПАСК), етіонаміду, канаміцину та інших протитуберкульозних препаратів. Механізм дії етамбутолу після його проникнення в мікобактерію пов'язують з пригніченням синтезу РНК та білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), порушенням структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну.

Первинну стійкість до препарату має близько 1% пацієнтів. При монотерапії туберкульозу розвивається швидка толерантність.

При застосуванні внутрішньо 75-80% препарату абсорбується із травного тракту. Одночасний прийом їжі посилює та прискорює процес всмоктування. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 години і становить 4-5 мкг/мл при введенні препарату в дозі 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл. при введенні препарату у дозі 50 мг/кг. Зв'язування з білками плазми залежить від прийнятої дози і становить 10-40 %.

Період напіввиведення (Т½) становить 3,3-3,5 години. Особливістю фармакокінетики етамбутолу є те, що він вибірково накопичується в еритроцитах (концентрація у 2 рази вища, ніж у плазмі крові). Етамбутол проникає в спинномозкову рідину, крізь плаценту та в грудне молоко.

Препарат виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею. Приблизно 10-20% етамбутолу екскретується з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегіди, дикарбонові кислоти). Призначення етамбутолу при порушеній функції нирок може призвести до його кумуляції в організмі.

Протимікробні засоби для системного застосування. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол.
Код АТX J04A K02.

При одночасному застосуванні препарату:

• з протитуберкульозними лікарськими засобами – посилення ефектів протитуберкульозних лікарських засобів. Для лікування туберкульозу в комплексній терапії з етамбутолом можна застосовувати ізоніазид, парааміносаліцілову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразинамід;
• з ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А – посилення розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантату;
• з дигітоксином – зниження ефективності останнього;
• з ципрофлоксацином, аміноглікозидами, аспарагіназою, карбамазепіном, препаратами літію, іміпенемом, метотрексатом, хініном – посилюються ефекти та підвищується нейротоксичність вищевказаних лікарських засобів;
• з препаратами алюмінію та іншими антацидними засобами – погіршення всмоктування етамбутолу;
• з дисульфірамом – підвищення концентрації етамбутолу та посилення його токсичності;
• з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм – не рекомендується одночасне застосування через фармакологічний антагонізм (препарати краще чергувати через день);
• з фентоламіном – можливе підвищення артеріального тиску;
• з піразинамідом – синергічний вплив на виведення сечової кислоти;
• з етиловим спиртом – посилюється негативний вплив етамбутолу на органи зору, тому під час лікування слід відмовитись від вживання алкоголю.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

діюча речовина: етамбутол;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду (у перерахунку на 100 % суху речовину) – 400 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон, лаурилсульфат натрію, тальк, магнію стеарат.

У період лікування препаратом не рекомендується керувати автотранспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Етамбутол протипоказаний для застосування вагітним жінкам.
При необхідності прийому препарату годування груддю рекомендується припинити, оскільки етамбутол проникає у грудне молоко.

Застосування препарату дітям віком до 13 років протипоказано.

Лікування всіх форм легеневого та позалегеневого туберкульозу (у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

• Підвищена чутливість до препарату;
• неврит зорового нерва;
• катаракта;
• запальні захворювання очей;
• діабетична ретинопатія;
• подагра;
• тяжка ниркова недостатність, хронічна ниркова недостатність;
• ситуації, коли неможливо перевірити стан зору (важкий стан, психічні розлади).

Дорослим при первинному лікуванні призначати етамбутол внутрішньо в дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. При проведенні повторного курсу препарат призначати 1 раз на добу 25 мг/кг протягом 2 місяців, потім призначати дозу 15 мг/кг протягом усього періоду лікування. При застосуванні препарату 25 мг/кг маси тіла рекомендується щомісячний огляд окуліста. Максимальна добова доза при початковому лікуванні становить не більше ніж 2 г.

Дітям з 13 років призначати етамбутол внутрішньо в дозі 15-25 мг/кг на добу. Максимальна добова доза для дітей – ndash; 1 р. 

Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.

Прийом Етамбутолу після їди покращує його переносимість.

При функціональній недостатності нирок Етамбутол призначати в залежності від показника кліренсу креатиніну:

Особливості застосування

Препарат призначати лише у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу Етамбутолу слід зменшити, оскільки препарат накопичується в організмі.

Перед початком і під час лікування необхідне систематичне обстеження очного дна, внутрішньоочного тиску, рефракції, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття (особливо диференціювання червоного та зеленого, синього та зеленого кольорів).

Пацієнтам із порушеннями функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно.

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору  можуть бути монотеральними чи білатеральними.

Необхідно інформувати лікаря про будь-які зміни функції зору.

У разі появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва необхідно негайно припинити застосування Етамбутолу. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках – через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору  необоротні внаслідок атрофії зорового нерва. При порушенні зору використовувати гідроксикобаламін або ціанокобаламін. 

Призначати Етамбутол пацієнтам із гіперурикемією потрібно з обережністю.

Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів у крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти нирками.

Рекомендується проводити періодичний контроль показників периферичної крові, функцій печінки та нирок.

У пацієнтів, які раніше приймали препарати з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу  розвивається частіше. 

Довготривале або повторне застосування етамбутолу може призвести до розвитку вторинних інфекцій. При підозрі на інфекцію необхідно звернутися до лікаря.

Якщо симптоми туберкульозу не зникають протягом 2-3 тижнів або відзначається погіршення стану, рекомендується звернутися до лікаря.

Необхідно пройти повний курс лікування препаратом незалежно від того, наявні чи відсутні симптоми захворювання, для запобігання рецидиву або розвитку резистентності.

Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на органи зору, тому під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.

На початку лікування можливе посилення кашлю, підвищення кількості мокротиння. Для зменшення зазначеної симптоматики призначати вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

При появі побічних ефектів необхідна корекція дози у бік її зменшення, при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 рази на тиждень).

Цей препарат містить у своєму складі натрій (натрію лаурилсульфат), що слід враховувати пацієнтам, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.

Органи зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова невропатія, одностороннє або двостороннє зниження гостроти зору, включаючи необоротну сліпоту, порушення сприйняття кольору (переважно зеленого і червоного кольорів), розвиток центральної або пери обмеження полів зору, крововилив у сітківку. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування та попередніх або наявних захворювань органів зору.

Імунна система: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), васкуліт.

Шкіра та підшкірна клітковина: висипання, свербіж, гіперемія, дерматит, відчуття пощипування.

Нервова система: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферичні неврити, парестезії в кінцівках, почуття оніміння, парези.

Система крові та лімфатична система: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфаденопатія.

Дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: інфільтрати в легенях з або без еозинофілії, пневмоніт, бронхоспазм.

Серцево-судинна система: перикардит, міокардит, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Гарний тракт: відсутність апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, диспепсія, печія, біль у животі, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт (при спільному застосуванні з рифампіцином та ізоніазидом) .

Гепатобіліарна система: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця.

Мочевидільна система: підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня сечовини, інтерстиціальний нефрит.

Опорно-рухова система та сполучна тканина: артралгія.

Порушення метаболізму: ззниження кліренсу сечової кислоти в сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри; гіперурикемія.

Загальні порушення: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, набряки.

Симптоми. Розвиток неврологічних порушень, пошкодження зорового нерва (можливе виникнення сліпоти), погіршення гостроти зору або посилення проявів інших побічних реакцій, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, лихоманка, голів , запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, поліневрит, пригнічення дихання, асистолія. 

Лікування. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Через швидке всмоктування препарату відразу після прийому слід викликати блювання або промити шлунок, а також призначити ентеросорбенти, внутрішньовенно краплинно вводити розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводити форсований діурез. Призначати вітаміни групи В. Здійснювати контроль та заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, за необхідності проводити реанімаційні заходи. Показано проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу або гемодіалізу. При алергічних реакціях показано використання засобів десенсибілізації. При загрозливих станах необхідно провести переливання крові для видалення еритроцитів, де накопичується етамбутол.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Етамбутол таблетки - протимікробний засіб для системного застосування