Езонекс таблетки по 20 мг, 14 шт.

По 7 таблеток у блістерах. По 2 блістери у пачці.

Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-рожеві, двоопуклі, еліптичної форми, вкриті оболонкою таблетки розміром (6,55±0,4) мм × (13,6 ± 0,6) мм.

Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки специфічно спрямованому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується і переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н+К+-АТФазу. протонну помпу, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

Фармакодинамічні ефекти.

Після перорального прийому 20 мг та 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6–7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів прийому езомепразолу в дозі 20 мг та 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 у середньому протягом 13 та 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 та 16 годин, після прийому 20 мг езомепразолу склала 76%, 54% та 24% відповідно. Відповідні пропорції для 40 мг езомепразолу становили 97%, 92% та 56%.

При використанні AUC як непрямого показника плазмової концентрації була продемонстрована залежність придушення секреції кислоти від експозиції препарату.

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 %. після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом з відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину в плазмі збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.

Збільшення кількості клітин ECL, можливо, пов'язане з підвищенням рівня гастрину в плазмі, що спостерігалося у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні езомепразолу.

Були отримані повідомлення про декілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого придушення секреції кислоти та мають доброякісний та оборотний характер.

Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, спричиненої, наприклад, Salmonella або Campilobacter.

Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Езомепразол був ефективним для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися нестероїдними протизапальними засобами (у пацієнтів старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективними нестероїдними протизапальними засобами.

Езомепразол є кислотолабільним і застосовується перорально у формі гранул у кишковорозчинній оболонці. Конверсія R-ізомер in vivo незначна. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікова концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг та зростає до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. Для дозування 20 мг езомепразолу відповідні значення становлять 50% та 68%. Об'єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв'язується із протеїнами плазми.

Прийом їжі сповільнює та знижує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на дію езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.

Метаболізм та виведення

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- та дезметилметаболітів езомепразолу. Решта – від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповідає за утворення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові. 

Наведені нижче параметри головним чином відображають фармакокінетику у осіб з функціональним ферментом CYP2С19 (швидких метаболізаторів).

Загальний кліренс плазми становить близько 17 л/год після разової дози і близько 9 л/год після повторного прийому. Період напіввиведення із плазми становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалася при застосуванні доз до 40 мг двічі на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації в плазмі від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і призводить до більших дозопропорційних збільшенням AUC після повторного застосування. Ця залежність від часу та дози пояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов'язаним з пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між прийомом доз без тенденції до кумуляції при застосуванні препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, решта – ndash; з калом. Менше 1% вихідної лікарської речовини виявляється у сечі.

Особливі групи хворих

Приблизно 2,9 ± 1,5% популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають повільними метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу переважно здійснюється CYP3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривої залежності концентрації в плазмі від часу, у повільних метаболізаторів приблизно на 100% вище, ніж у осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (швидких метаболізаторів). Середня пікова концентрація в плазмі збільшується приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу істотно не змінюється у пацієнтів похилого віку (71–80 років).

Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривої залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вище порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов'язаної зі статтю, не спостерігалося при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів із слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушений. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі обмеженої кривої залежності концентрації в плазмі крові від часу в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції у разі прийому препарату 1 раз на добу.

Досліджень за участю хворих з порушеною функцією нирок не проводилося. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної вихідної сполуки, змін у метаболізмі у хворих із порушенням функції нирок не очікується.

Пацієнти похилого віку

Метаболізм езомепразолу незначно змінюється у пацієнтів похилого віку (71-80 років).

Застосування в педіатрії

Діти 12-18 років: після багаторазового застосування 20 мг і 40 мг езомепразолу загальний вплив і час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі були такими ж, як і у дорослих.

Засоби для лікування виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С05.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Інгібітори протеази

При супутньому застосуванні з омепразолом концентрації атазанавіру та нелфінавіру у сироватці крові знижувалися, тому їх одночасне застосування не рекомендується. При одночасному застосуванні омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців експозиція атазанавіру суттєво знижувалася (значення AUC, Cmax та Cmin зменшувалися приблизно на 75 %). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. При одночасному застосуванні омепразолу (20 мг на добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців відмічалося зниження експозиції атазанавіру приблизно на 30% порівняно з експозицією при щоденному застосуванні 300 мг атазанавіру/100 мг добу. Супутнє застосування омепразолу (40 мг на добу) призводило до зменшення середніх значень AUC, Cmax і Cmin нелфінавіру на 36-39%, а середні значення AUC, Cmax і Cmin фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалися на 75-92%. Через схожість фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу не слід застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Особливості застосування»); супутнє застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

У випадках супутньої терапії омепразолом (40 мг на добу) повідомлялося, що при застосуванні саквінавіру (у поєднанні з ритонавіром) його рівні у сироватці крові зростали (80–100 %). Лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію дарунавіру (у поєднанні з ритонавіром) та ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром). Лікування езомепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію ампренавіру (у комбінації з ритонавіром та без нього). Лікування езомепразолом у дозі 40 мг на добу не впливало на експозицію лопінавіру (у поєднанні з ритонавіром).

Метотрексат

У деяких пацієнтів відзначалося підвищення рівнів метотрексату при супутньому застосуванні інгібіторів протонної помпи.

При призначенні метотрексату у високих дозах слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.

Такролімус

При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу у сироватці крові. Слід проводити ретельний моніторинг концентрації такролімусу у сироватці крові та функції нирок (кліренс креатиніну); при необхідності – скоригувати дозу такролімусу.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН

Пригнічення шлункової кислотності при лікуванні препаратами групи інгібіторів протонної помпи, у тому числі езомепразол, може впливати на абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, при лікуванні езомепразолом абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох з десяти досліджуваних осіб – до 30 %). Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз езомепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити моніторинг дигоксину.

Лікарські засоби, що метаболізуються за участю CYP2C9

Езомепразол є інгібітором CYP2C19, основного ферменту, який метаболізує езомепразол. Відповідно, при комбінації езомепразолу з препаратами, які метаболізуються за участю CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн тощо, концентрації цих препаратів у плазмі може зростати, що може призвести до необхідності їх зменшення. На це, зокрема, слід звернути увагу, коли езомепразол призначають для застосування в режимі «за потребою».

Діазепам

Одночасне застосування діазепаму та езомепразолу в дозі 30 мг призводило до зниження кліренсу діазепаму, субстрату CYP2C19, на 45 %.

Фенітоїн

При супутньому застосуванні фенітоїну та езомепразолу в дозі 40 мг у хворих на епілепсію відзначалося зростання мінімальної концентрації фенітоїну в плазмі крові на 13 %. Рекомендується контролювати рівень фенітоїну в плазмі крові на початку терапії езомепразолом та при її припиненні.

Вориконазол

Супутнє застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) збільшувало Cmax та AUCτ вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

Цілостазол

Омепразол, а також езомепразол діють як інгібітори CYP2C19. У ході перехресного дослідження застосування омепразолу в дозі 40 мг та цилостазолу здоровим добровольцям було виявлено підвищення Cmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29% та 69% відповідно.

Цизапрід

У здорових добровольців при одночасному застосуванні з езомепразолом (40 мг) площа під кривою залежності концентрації цизаприду в плазмі крові від часу (AUC) зростала на 32 %, а період його напіввиведення (t½) зріс на 31 %, проте значного зростання максимального рівня цизаприду у плазмі крові не спостерігалося. Незначного подовження інтервалу QTc, яке спостерігалося при монотерапії цизапридом, при супутньому застосуванні цизаприду з езомепразолом не відзначалося (див. також розділ «Особливості застосування»).

Варфарин

У клінічному дослідженні було показано, що при супутньому застосуванні езомепразолу у дозі 40 мг у пацієнтів на фоні терапії варфарином час коагуляції залишався у прийнятних межах. Однак у післяреєстраційний період повідомлялося про декілька окремих випадків клінічно значущого підвищення індексу міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) під час спільного застосування цих лікарських засобів. Рекомендується моніторинг на початку та після закінчення комбінованої терапії езомепразолом та варфарином або іншими похідними кумарину.

Клопідогрель

Результати фармакокінетичної (ФК)/фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг на добу) та езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані в ході досліджень за участю здорових добровольців, експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40 % та зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у середньому на 14 %.

Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців щодо одночасного застосування клопідогрелю з езомепразолом та ацетилсаліцилової кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії відзначалося зниження експозиції активного метаболіту на 40%.

Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів були однаковими у групі застосування клопідогрелю як монотерапія та у групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом та АСК.

У спостережних та клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних явищ. В якості запобіжного заходу необхідно уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю.

Досліджені лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії

Амоксицилін та хінідин

Езомепразол не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Напроксен або рофекоксиб

Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії виявлено не було.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

Лікарські засоби, що пригнічують активність CYP2C19 та/або CYP3A4

Езомепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Супутнє застосування езомепразолу та інгібітору CYP3A4 кларитроміцину (500 мг двічі на добу) призводить до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до більш ніж дворазового зростання експозиції езомепразолу. Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 вориконазол призводив до підвищення AUCτ омепразолу на 280%. Корекція дози езомепразолу, як правило, не потрібна, за винятком терапії пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та у разі, якщо показано тривале лікування.

Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати, які індукують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці крові шляхом прискорення швидкості його метаболізму.

Педіатрична популяція

Дослідження лікарської взаємодії проводилися лише за участю дорослих.

діюча речовина: esomeprazole;

1 таблетка містить езомепразолу магнію дигідрату 21,75 мг, що еквівалентно езомепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, триетилцитрат, гіпромелоза, цукор сферичний, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, гліцерол моностеарат, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, 0 стеарилфумарат; Opadry Pink 03B34284 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)).

Езомепразол має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі побічні реакції, як запаморочення (не часто) та нечіткість зору (рідко) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Вагітність

В даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування препарату під час вагітності. Дещо більша кількість даних про застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність впливу на виникнення вроджених вад та фетотоксичного впливу. У дослідженнях езомепразолу у тварин не було виявлено прямого чи непрямого шкідливого впливу на ембріональний/фетальний розвиток. У дослідженнях рацемічної суміші на тваринах не було виявлено прямого чи непрямого впливу протягом вагітності, пологи та постнатальний розвиток. Слід обережно призначати препарат вагітним жінкам.

Помірна кількість даних про вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини.

Результати досліджень тварин свідчать про відсутність прямого або непрямого шкідливого впливу препарату на репродуктивну функцію внаслідок його токсичного впливу.

Грудне вигодовування

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко людини. Інформації про наслідки впливу езомепразолу на новонароджених/грудних дітей недостатньо. Езомепразол не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тварин вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального введення препарату.

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.

Застосовують дітям старше 12 років за таких показань:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• тривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori.

Дорослі

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• тривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування ГЕРХ.

У поєднанні з відповідними антибактеріальними лікарськими засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої Helicobacter pylori;
• запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, викликаними Helicobacter pylori.

Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП):

• загоєння виразок шлунка, зумовлених застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона.

Діти віком від 12 років.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• тривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом для запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori.

Відома підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату.

Препарат, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом із нелфінавіром.

Таблетки Езонекса® слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати. 

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна рекомендувати розчинити таблетку у 100 мл негазованої води, розмішати до розпаду таблетки, після чого суспензію мікрогранул слід випити одразу або протягом 30 хвилин. Після наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не можна використовувати ніякі інші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишковорозчинну оболонку. Мікрогранули не слід розжовувати або дрібнити. 

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна ввести таблетку через назогастральний зонд, попередньо розчинивши її у половині склянки негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц і зонд для цієї процедури були відповідними.

Введення препарату через назогастральний зонд: 

1. Покласти таблетку у відповідний шприц і заповнити його приблизно 25 мл води та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненню проходження таблетки через зонд. 
2. Струшувати шприц протягом 2 хвилин, щоб таблетка розпалася. 
3. Тримати шприц вертикально, наконечником догори, перевірити прохідність наконечника. 
4. Прикласти шприц до зонда, утримуючи його вертикально. 
5. Струсити шприц та перевернути його наконечником униз. Швидко ввести 5–10 мл рідини.
6. Перевернути шприц після введення та знову струсити (шприц слід тримати вертикально, щоб не забити наконечник). 
7. Перевернути шприц знову та ввести ще 5–10 мл рідини у зонд. Повторювати процедуру, поки шприц не стане пустим. 
   Для змивання будь-яких залишків препарату слід заповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря, струсити шприц, перевернути його та швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води. 
    

Дорослі

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні терапії рекомендуються пацієнтам, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.
• Довготривале лікування пацієнтів із вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидивів: 20 мг 1 раз на добу.
• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами не вдалося досягти, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після зникнення симптомів для їх подальшого контролю може бути достатнім застосування 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати режим «у разі потреби»: по 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів, які застосовували НПЗП та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням режиму «у разі потреби» не рекомендується. 

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori, а також для:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori, та
• запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori: 20 мг Езонекси® з 1г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП):

• лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу, тривалість лікування – 4–8 тижнів;
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗП, у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування слід підбирати індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних даних, у більшості пацієнтів контроль стану досягається при прийомі доз від 80 та 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розподілити на два прийоми.

Пацієнти особливих груп

Пацієнти з порушенням функції нирок

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Через відсутність досвіду застосування Езонекси® пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»). 

Порушення функції печінки

Не потребують корекції дози пацієнти зі слабким та помірним порушенням функції печінки. Для пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня максимальна доза Езонекси® не має перевищувати 20 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Педіатрична популяція

Діти віком до 12 років 

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.

Діти віком від 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): 

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів, пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів;
• довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву: 

20 мг один раз на добу;

• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ): доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг один раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після купірування симптомів подальшого контролю над ними можна досягти шляхом застосування препарату в дозі 20 мг один раз на добу.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori

При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні загальнодержавні, регіональні та місцеві рекомендації щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного застосування антибактеріальних препаратів. Лікування повинно проводитися під наглядом фахівця.

Рекомендації щодо дозування препарату

Реакції наведені відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку обміну речовин та харчування

Нечасто: периферичні набряки.

Рідко: гіпонатріємія.

Частота невідома: гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), важка гіпомагніємія може корелювати з гіпокальціємією. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією.

З боку психіки

Нечасто: безсоння.

Рідко: збудження, депресія, сплутаність свідомості.

Дуже рідко: агресія, галюцинації.

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

Нечасто: запаморочення, парестезії, сонливість.

Рідко: порушення смаку.

З боку органів зору

Рідко: нечіткість зору.

З боку органу слуху та рівноваги

Нечасто: вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: бронхоспазм.

З боку травного тракту

Часто: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання.

Нечасто: сухість у роті.

Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту.

Частота невідома: мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Нечасто: підвищення рівнів печінкових ферментів.

Рідко: гепатит з або без жовтяниці.

Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: дерматит, свербіж, кропив'янка, висипання.

Рідко: алопеція, фоточутливість.

Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Частота невідома: підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»)

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини

Нечасто: перелом стегна, зап'ястя та хребта (див. розділ «Особливості застосування»)

Рідко: артралгія, міалгія.

Дуже рідко: м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, у деяких пацієнтів одночасно повідомлялося про ниркову недостатність.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

Дуже рідко: гінекомастія.

Спільні розлади

Рідко: нездужання, посилення потовиділення.

Дані про передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричинить важких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий.

Езомепразол значною мірою пов'язується з протеїнами плазми крові, тому гемодіаліз є малоефективним. Лікування симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат Езонексу застосовується для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно спрямованому механізму дії. дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori.