Флекаїнід Сандоз таблетки від аритмії по 50 мг, 30 шт.

Блістер, що містить 10 таблеток, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 50 мг: білі, круглі, двоопуклі, без оболонки, з тисненням «С» на одній стороні та ідентифікуючими літерами «FI» з іншого боку.

Флекаїніду ацетат є антиаритмічним засобом класу ІС, призначеним для лікування загрозливого життя симптоматичної шлуночкової аритмії та суправентрикулярної аритмії високого ступеня тяжкості.

За електрофізіологічними властивостями флекаїнід є місцевим анестетиком (клас ІВ)

Протиаритмічні дії. Це місцевий анестетик амідного типу, структурно близький до прокаїнаміду та енкаїніду, оскільки зазначені речовини також є похідними бензаміду.

Флекаїнід, як з'єднання класу ІС, має три основні властивості: виражене пригнічення швидких натрієвих каналів серця; повільний початок дії та зміщені кінетичні характеристики гальмування натрієвих каналів (що є наслідком повільного зв'язування та відділення від натрієвих каналів) . Така комбінація властивостей забезпечує значне зниження провідності волокон, деполяризація яких залежить від швидких натрієвих каналів при помірному зростанні ефективного рефрактерного періоду, про що свідчать результати досліджень із застосуванням ізольованих серцевих тканин. Зазначеними електрофізіологічними властивостями флекаїніду ацетату обумовлена ​​можливість подовження інтервалу PR та комплексу QRS на ЕКГ. У дуже високій концентрації флекаїнід викликає слабке пригнічення повільних каналів міокарда. Цей вплив пов'язаний із негативним інотропним ефектом.

Флекаїнід Сандоз ® при пероральному прийомі абсорбується майже повністю і не має активного метаболічного перетворення першого проходження. Згідно з наявною інформацією, біодоступність флекаїніду у формі ацетату становить приблизно 90%. Діапазон терапевтичної концентрації у плазмі крові, як прийнято вважати, становить від 200 до 1000 нг/мл. При внутрішньовенному введенні середня тривалість періоду до досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 0,67 години, а середній показник біологічної доступності - 98%, порівняно з 1 годиною та 78% відповідно при отриманні засобу у формі розчину для прийому внутрішньо та 4 години та 81% відповідно – у формі пігулок. Приблизно 40% флекаїніду пов'язують із білками плазми.

Флекаїнід Сандоз ® проникає через плаценту та екскретується у грудне молоко.

Флекаїнід Сандоз ® відчуває активного метаболічного перетворення (залежного від генетичного поліморфізму), двома головними метаболітами мета-О-деалкілування флекаїніду і мета-О-деалкілування лактам флекаїніду, обидва метаболіти є відносно активними. Метаболічне перетворення відбувається за участю ферменту системи цитохрому Р450, а саме ферменту CYP2D6 та асоційоване з генетичним поліморфізмом.

Флекаїнід Сандоз ® виводиться переважно із сечею, близько 30% отриманої дози виводиться у формі незміненої речовини, решта – у вигляді метаболітів. Приблизно 5% виводиться із калом. Рівень виведення флекаїніду знижується при нирковій недостатності, захворюваннях печінки, серцевій недостатності та при лужній сечі. При гемодіалізі виводиться лише 1% флекаїніду у формі незміненої речовини. Період напіввиведення флекаїніду становить приблизно 20 годин.

Антиаритмічні засоби класу ІС. Флекаїнід. Код АТХ С01В С04.

Протиаритмічні засоби класу I. Флекаїнід Сандоз ® не слід застосовувати одночасно з протиаритмічними засобами класу І.

Протиаритмічні засоби класу II. Слід враховувати можливість посилення небажаного інотропного впливу антиаритмічних засобів класу ІІ, таких як бета-блокатори при одночасному застосуванні з флекаїнідом.

Протиаритмічні засоби класу III. При одночасному застосуванні флекаїніду з аміодароном звичайну дозу флекаїніду слід зменшити вдвічі та забезпечити ретельний моніторинг стану пацієнта для своєчасного виявлення небажаних явищ. Також рекомендується моніторинг концентрації речовини в плазмі.

Протиаритмічні засоби класу IV. Одночасне застосування флекаїніду з блокаторами кальцієвих каналів, наприклад верапамілом, слід здійснювати з обережністю.

Можливі побічні ефекти, що загрожують життю пацієнта, асоційовані з лікарськими взаємодіями, що спричиняють збільшення концентрації речовини у плазмі крові. Метаболічне перетворення флекаїніду забезпечується, в основному ізоферментами CYP2D6, і при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують (наприклад, антидепресантів, нейролептиків, пропранололу, ритонавір, деяких антигістамінних) або збільшують активність (наприклад, фенітоїн, відповідно зростання або зниження концентрації флекаїніду у плазмі крові.

Збільшення концентрації флекаїніду в плазмі може бути обумовлене і порушенням функції нирок, внаслідок зниження кліренсу флекаїніду.

Гіпокаліємії, як і гіперкаліємії, або інші порушення електролітного балансу слід скоригувати до початку застосування флекаїніду. Гіпокаліємія може бути наслідком одночасного застосування сечогінних засобів, кортикостероїдів або проносних засобів.

Антигістамінні засоби. Ризик шлуночкової аритмії зростає при призначенні разом з мізоластин та терфенадином. Слід уникати одночасного застосування.

Противірусні засоби. Концентрація речовини в плазмі крові зростає при одночасному застосуванні з ритонавіром, лопінавіром та індинавіром (збільшення ризику шлуночкової аритмії) (слід уникати одночасного застосування).

Антидепресанти. Флуоксетин, пароксетин та інші антидепресанти сприяють зростанню концентрації флекаїніду в плазмі при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами збільшується ризик шлуночкової аритмії.

Протиепілептичні засоби. Обмежені дані, отримані при прийомі пацієнтами препарату разом з активаторами ферментів (фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном), свідчать про 30% зростання швидкості виведення флекаїніду.

Нейролептичні засоби. Клозапін - зростання ризику аритмії.

Протималярійні засоби. Хінін сприяє зростанню концентрації флекаїніду в плазмі крові.

Протигрибкові засоби. Тербінафін може сприяти зростанню концентрації флекаїніду в плазмі, внаслідок пригнічення активності ферменту CYP2D6.

Мочогінні засоби: класовий ефект препаратів, гіпокаліємія, наслідком якої є збільшення кардіотоксичного впливу.

Н2 антигістамінні засоби (для лікування виразок шлунка). Антагоніст Н2-рецепторів, циметидин, пригнічує метаболічне перетворення флекаїніду. У здорових волонтерів, які отримували циметидин (по 1 г на добу) протягом 1 тижня, значення AUC флекаїніду зросло приблизно на 30%, а період напіввиведення збільшився приблизно на 10%.

Засоби, які допомагають кинути палити: одночасний прийом бупропіону (метаболічне перетворення якого здійснюється за участю ферменту CYP2D6) та флекаїніду слід здійснювати з обережністю та розпочинати лікування з мінімальної дози рекомендованого діапазону. Якщо бупропіон призначають при отриманні флекаїніду пацієнтом, слід розглянути доцільність зниження дози останнього.

Кардіоглікозиди. При застосуванні флекаїніду можливе збільшення вмісту дигоксину в плазмі крові на 15%, що навряд чи має клінічне значення при концентрації в плазмі крові пацієнтів у діапазоні терапевтичного рівня. Рекомендується визначати рівень дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які отримують препарати наперстянки, не менше ніж через 6 годин після отримання дигоксину, незалежно від дози до або після прийому флекаїніду.

Антикоагулянти. Флекаїнід можна застосовувати одночасно з антикоагулянтами для перорального застосування.

Діюча речовина: flecainide acetate;

1 таблетка містить флекаїніду ацетату 50 мг;

крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелозу, магнію стеарат.

Рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами з огляду на можливість розвитку запаморочення, порушень зору.

Флекаїнід Сандоз ® проникає через плаценту та до плода при прийомі препарату під час вагітності. Тому його не слід застосовувати у період вагітності, якщо очікувана користь не перевищує потенційного ризику.

Застосування під час лактації

Флекаїнід Сандоз ® потрапляє у грудне молоко. Концентрація в плазмі крові дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, у 5 - 10 разів менша за терапевтичну. У разі потреби лікування слід припинити годування груддю.

Флекаїнід Сандоз ® не рекомендується до застосування у терапії дітей віком до 13 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

• АВ-вузлова стійка тахікардія; аритмії, асоційовані з синдромом Вольфа – Паркінсона – Уайта та подібними порушеннями, зумовленими наявністю додаткових провідних шляхів – у разі неефективності інших видів лікування;
• симптоматична пароксизмальна шлуночкова аритмія високого ступеня тяжкості, що загрожує життю пацієнта, за відсутності відповіді на інші види терапії. Також застосовується при непереносимості чи неможливості проведення інших форм терапії;
• пароксизмальна аритмія передсердь (миготлива аритмія, тріпотіння передсердь, тахікардія передсердь) у пацієнтів з несприятливою симптоматикою після конверсії, за умови наявності безперечної потреби в терапії підтверджується тяжкістю клінічної симптоматики, якщо інші.

Перед початком застосування слід виключити наявність серцевих захворювань органічного генезу та/або порушення фракції викиду лівого шлуночка, оскільки в такому разі ризик небажаного посилення аритмії.

Реакція підвищеної чутливості до флекаїніду або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

• серцевої недостатності, інфаркту міокарда в анамнезі, з безсимптомною вентрикулярною ектопією або безсимптомною нестійкою шлуночковою тахікардією;
• кардіогенний шок;
• олгострокова фібриляція передсердь, у терапії яких не робилася спроба конверсії синусового ритму, а також вальвулярні серцеві захворювання зі значними порушеннями гемодинамічних показників;
• знижені або порушені вентрикулярні функції за наявності кардіогенного шоку, брадикардії високого ступеня тяжкості (менше 50 ударів на хвилину), гіпотонії високого ступеня тяжкості;
• застосування в комбінації з протиаритмічними засобами І класу (блокатори натрієвих каналів);
• синдром Бругада;
• за відсутності можливості проведення кардіостимуляції флекаїнід не слід застосовувати в терапії пацієнтів з порушенням функції синусового вузла, порушенням провідності передсердь, при атріовентрикулярній блокаді другого або вищого ступеня, при блокаді ніжки пучка Гіса або блокаді дистальних відділів;
• безсимптомна шлуночкова аритмія або незначні симптоми шлуночкової аритмії.

Препарат застосовують перорально. Для усунення впливу їжі на абсорбцію лікарської речовини Флєкаїнід Сандоз ® слід приймати натще або за годину до їди. Таблетка Флекаїнід Сандоз ® 100 мг можна розділити на дві рівні частини.

Початок терапії із застосуванням флекаїніду ацетату та зміни режиму дозування слід здійснювати під контролем з ЕКГ-моніторингом та контролем концентрації речовини у плазмі крові. Деяким пацієнтам в даний час необхідна госпіталізація, зокрема у пацієнтів із шлуночковою аритмією, що загрожує життю. Рішення про необхідність госпіталізації приймається спеціалістом. У пацієнтів із серцевими захворюваннями органічного генезу, особливо при наявності в анамнезі інфаркту міокарда, терапію із застосуванням флекаїніду слід розпочинати лише у випадках, якщо інші лікарські засоби протиаритмічні дії, за винятком препаратів класу ІС (особливо аміодарону), неефективні або нестерпні, та за умов , що безмедикаментозне лікування (хірургічне втручання, ампутація, імплантація дефібрилятора) не показано У період проведення терапії необхідний постійний ЕКГ-моніторинг та контроль концентрації речовини у плазмі крові.

Дорослі та діти віком від 13 років

Суправентрикулярна аритмія: початкова доза, що рекомендується, становить 50 мг двічі на добу. Більшість пацієнтів прийом зазначеної дози забезпечує контроль небажаної симптоматики. Якщо необхідно, дозу можна збільшити максимум до 300 мг на добу.

Застосування в терапії пацієнтів похилого віку

У терапії пацієнтів похилого віку препарат застосовується початковою добовою дозою, що не перевищує 100 мг (1 таблетка 50 мг двічі на день), оскільки швидкість виведення флекаїніду з плазми крові осіб похилого віку може бути знижена. Це слід враховувати також при корекції дози. Максимальна доза для пацієнтів похилого віку не повинна перевищувати 300 мг (по 150 мг двічі на день).

Рівень у плазмі крові

За показниками усунення шлуночкових екстрасистол, для забезпечення максимального терапевтичного ефекту вміст речовини у плазмі крові має становити 200 – 1000 нг/мл. Концентрація в плазмі крові більше 700 - 1000 нг/мл асоціюється з підвищенням ймовірності несприятливих явищ.

Порушення функції нирок

У терапії пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 35 мл/хв/1,73 м2 або нижче) початкова доза не повинна перевищувати 100 мг/добу (або 50 мг двічі на день). При застосуванні препарату в терапії таких пацієнтів рекомендується моніторинг концентрації речовини в плазмі крові. Залежно від ефекту та переносимості дозу можна поступово та обережно збільшувати. Через 6 - 7 днів режим дозування підлягає коригуванню, з урахуванням ефективності та терпимості терапії. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня кліренс флекаїніду дуже повільним, наслідком чого є збільшення тривалості періоду напіввиведення (60 - 70 годин).

Порушення печінкових функцій

При застосуванні препарату в терапії пацієнтів з порушенням печінкових функцій необхідний ретельний моніторинг, початкова доза не повинна перевищувати 100 мг/добу (по 50 мг двічі на день).

У терапії пацієнтів з імплантованим кардіостимулятором препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 100 мг, поділяють на 2 прийоми.

При одночасному застосуванні разом із циметидином або аміодароном необхідний ретельний моніторинг. У терапії деяких пацієнтів дозу слід зменшувати, добова доза має перевищувати 100 мг, поділяють на 2 прийоми. Потрібно проводити моніторинг стану пацієнтів під час проведення як початкової, так і підтримуючої терапії.

Рекомендований моніторинг концентрації речовини в плазмі крові та ЕКГ-моніторинг (проведення контрольних ЕКГ один раз на місяць). На етапі початкової терапії та зі збільшенням дози ЕКГ - обстеження слід проводити кожні 2 - 4 дні.

При застосуванні флекаїніду Сандоз ® у терапії пацієнтів, які потребують обмеження доз, слід часто робити ЕКГ-моніторинг (на додаток до моніторингу концентрації флекаїніду у плазмі крові). Коригування дози проводиться з інтервалами 6 - 8 днів. Для контролю індивідуального режиму дозування ЕКГ – обстеження таких пацієнтів слід проводити через 2 та 3 тижні після початку терапії.

Як інші антиаритмічні засоби, флекаїнід може сприяти посиленню аритмії. Можливе збільшення інтенсивності симптомів існуючої аритмії або розвиток нового епізоду.

Ризик

Проаритмічні дії є найбільшим для пацієнтів із серцевими захворюваннями органічного генезу та/або зі значними порушеннями функцій лівого шлуночка.

Найчастішими побічними явищами є АВ-блокада II-III ступеня тяжкості, брадикардія, серцева недостатність, біль у грудях, інфаркт міокарда, гіпотонія, припинення активності синусового вузла, тахікардія (передсердна та шлуночкова тахікардія) та сильне серцебиття. >

Такі часті побічні явища, як запаморочення та порушення зору, спостерігаються у приблизно 15% пацієнтів при отриманні терапії. Ці несприятливі явища, як правило, є тимчасовими, і зникають при подальшому проведенні терапії або при зменшенні дози. Наведений перелік побічних явищ ґрунтується на досвіді, отриманому при проведенні клінічних досліджень, та інформації, отриманій у рамках фармакологічного нагляду після реєстрації препарату.

Побічні явища класифіковані за системами органів та класами, а також за частотою. Частота визначається наступним чином: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100, <1/10), нечасті (³ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1 /10000, <1 / 1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути визначена за наявними даними).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи

Нечасто: зменшення кількості еритроцитів, зменшення кількості лейкоцитів та зменшення кількості тромбоцитів.

З боку імунної системи

Рідкісні: збільшення кількості антинуклеарних антитіл, асоційоване або не асоційоване із системним запаленням.

З боку психіки

Рідкісні: галюцинації, депресія, сплутаний стан свідомості, тривожність, амнезія, безсоння.

З боку нервової системи

Дуже часті: запаморочення, що, як правило, швидко минає.

Рідкісні: парестезії, атаксія, гіпостезія, гіпергідроз, непритомність, тремор, припливи, сонливість, головний біль, периферична нейропатія, судоми, дискінезія.

З боку органів зору

Дуже часто: порушення зору такі, як диплопія та нечіткість зору.

Рідкісні: преципітату на роговій оболонці.

З боку органів слуху та рівноваги

Рідкісні: дзвін у вухах, запаморочення на кшталт вертиго.

З боку серцево-судинної системи

Часто: проаритмічний вплив (найбільша ймовірність для пацієнтів із серцевими захворюваннями органічного генезу).

Нечасто: у пацієнтів з тріпотінням передсердь можливий розвиток 1:1 АВ - провідності із збільшенням частоти серцевих скорочень.

Частота невідома: збільшення інтервалів PR і QRS, що можливе від дози.

Зміна порога чутливості до сигналу кардіостимулятора.

AV-(АТ) блокада II-III ступеня тяжкості, зупинка серця, брадикардія, серцева недостатність/застійна серцева недостатність, біль у грудях, гіпотонія, інфаркт міокарда, сильне серцебиття, припинення активності синусового вузла, тахікардія (передсердна та шлуночкова) або фібриляція передсердь. Прояв симптомів синдрому Бругада.

З боку дихальної системи

Часто: задишка.

Рідкісні: пневмоніти.

Частота невідома: фіброз легень, інтерстиційне захворювання легень.

З боку травної системи

Нечасто: нудота, блювання, запор, біль у животі, зниження апетиту, діарея, диспепсія, метеоризм.

З боку травної системи

Рідкісні: підвищення активності печінкових ферментів, з жовтяницею або без неї.

Частота невідома: порушення функцій печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: алергічні дерматити, у тому числі висипання, алопеція.

Рідкісні: кропив'янка важкого ступеня.

Рідкісні: реакція фоточутливості.

Системні порушення та порушення, пов'язані з місцем введення

Часто: астенія, стомлюваність, лихоманка, набряки.

Передозування флекаїніду Сандоз ® є загрозливим для життя і потребує невідкладного медичного втручання. Підвищена чутливість до препарату та збільшення концентрації в плазмі крові до рівня, що перевищує терапевтичний, можуть бути обумовлені взаємодією з іншими лікарськими засобами. Специфічний антидот невідомий. Немає відомого методу швидко видалити Флекаїнід Сандоз ® із організму. Проведення діалізу або гемоперфузії є неефективним.

Необхідна підтримуюча терапія, можливе усунення ще не абсорбованої речовини із шлунково-кишкового тракту. Надалі можливе застосування препаратів інотропної дії або стимуляторів серцевої активності, таких як допамін, добутамін або ізопротеренол, а також механічна вентиляція легень та заходи для підтримки кровообігу (наприклад, насос для допоміжного кровообігу). Слід розглянути доцільність застосування тимчасового кардіостимулятора трансвенозного у разі блокади провідності. Оскільки період напіввиведення із плазми становить приблизно 20 годин, ці заходи підтримуючої терапії слід проводити протягом тривалого часу.

Форсований діурез з окисленням сечі теоретично сприяє виведенню речовини.

Зберігати при температурі від 5 °C до 25 °C в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат застосовується при АВ-вузловій стійкій тахікардії, аритмії.