Флікс спрей 0.05% 9 г

По 9 г або 18 г у поліетиленовому флаконі з насосом-дозатором; по 1 флакону у картонній коробці.

Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: в'язка однорідна білувата суспензія без запаху.

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, що має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату проявляється при застосуванні доз, які не викликають системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю інгібувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα Він також є потужним інгібітором продукування цитокінів Th2, IL-4 та IL-5 з людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший за беклометазон дипропіонат та бетаметазону пригнічує продукування IL-5.

У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа було виявлено високу протизапальну активність мометазону фуроату у формі назального спрею як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроату у формі назального спрею було досягнуто у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 годин. Крім того, мометазону фуроат у формі назального спрею виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень з боку органів зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів з алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з назальними поліпами мометазону фуроат у формі назального спрею продемонстрував значну клінічну ефективність зі зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат у формі назального спрею в дозі по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці особи, відчуття тиску в пазухах носа, біль при натисканні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу. носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду наступного спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі, що приймала мометазону фуроат, була низькою та порівнянною з кількістю рецидивів у групі амоксициліну та плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів більше 15 днів не оцінювалася.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1% в плазме крови (по данным, полученным при использовании чувствительного метода нижнего предела количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени с мочой.

Распределение.
Сообщалось, что in vitro связывание мометазона фуроата с белками крови составило 98-99% в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.

Метаболизм.
При исследовании метаболизма мометазона фуроата доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определен один из второстепенных метаболитов – 6β-гидроксимометазона фуроат, метаболизирующийся с участием P-450 3A4(CYP3A4).

Вывод.
Период полувыведения составляет 5,8 часов. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальные выводятся с мочой.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATX R01A D09.

Очікується, що спільна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Спільне застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів. у такому разі стан пацієнтів слід контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні мометазону фуроат застосовували одночасно з неседативним пероральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незмінними для обох препаратів.

Діюча речовина: мометазону фуроат;

інші складові: гліцерин, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна (Avicel RC-591), натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, бензалконію хлориду розчин, полисорбат 80, вода очищенная.

Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічні дослідження за участю вагітних або тих, що годують груддю, не проводилися.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, які годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

При проведенні досліджень у дітей, які застосовували мометазону фуроат у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки зростання не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (вік до 18 років), симптомів риносинуситу – у дітей до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середньої та тяжкої течії рекомендується почати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилку.
• Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років.
• Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого неактивного компонента лікарського засобу.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування та профілактика сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років. Рекомендована профілактична та терапевтична доза лікарського засобу для дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років становить 2 упорскування (по 50 мкг кожне) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). . Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно зменшити дозу до 1 упорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 упорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Мометазону фуроат продемонстрував клінічно значуще початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам з алергічним сезонним ринітом. Однак, повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Рекомендована терапевтична доза для дітей 2-11 років становить 1 впорскування (50 мкг) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Лікування пацієнтів із сезонним алергічним ринітом слід розпочинати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Рекомендована терапевтична доза для дорослих (зокрема пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування лікарського засобу в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 упорскування в кожний носовий хід 2 рази на день (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Рекомендована терапевтична доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Рекомендована доза для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі для пацієнтів похилого віку) становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожний носовий перебіг 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендується зменшити дозу до 2 упорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Під час клінічних досліджень при сезонному та цілорічному алергічних ринітах відзначали такі побічні явища, пов'язані із застосуванням лікарського засобу: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу або згустків крові) (8) %), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), подразнення (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа, а також інфекції верхніх дихальних шляхів. відзначали поодинокі випадки гіперчутливості негайного типу. Розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить ГКС. Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних гкс, які досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%. Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття подразнення в носі (2%) та чхання (2%), була порівнянна з такою при застосуванні плацебо ( 4%).

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, задишка). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки порушень смаку та нюхових відчуттів.

При застосуванні назального спрею як допоміжний засіб для лікування при гострих епізодах синуситу відзначали небажані явища, частота виникнення яких була порівнянна з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі ( 1%) та подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені і частота їх виникнення при застосуванні препарату була порівнянна з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 і 4% відповідно).

У пацієнтів з назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею загальна кількість вищенаведених небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо і подібна до кількості, яка спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначали випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.

Малоймовірно, що передозування потребуватиме іншої терапії, крім спостереження.
Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Зберігати при температурі не вище 25 ° в недоступному для дітей місці.
Не заморожувати.

Цей лікарський засіб входить до групи препаратів-кортикостероїдів, що застосовуються в отоларингології для лікування захворювань носової порожнини.