Фліксотид Небули суспензія для інгаляцій 0.5 мг / 2 мл 2 мл №10

По 2 мл у небулі; по 5 небул у пакеті з алюмінієвої фольги; по 2 пакети в картонній коробці.

Суспензія для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору непрозора суспензія, що легко диспергується, без видимих сторонніх домішок.

Глюкокортикостероїд флютиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій проявляє потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики та частоти нападів астми.

У результаті інгаляційного застосування системна доступність небулізованого флютиказону пропіонату у здорових добровольців очікується на рівні 8 % порівняно з 26 % для такої у разі застосування препарату у формі дозованого інгалятора. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози у роті може проковтуватися.

Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (< 1 %) у зв’язку з комбінацією неповної абсорбції з травного тракту та екстенсивному метаболізмі першого проходження. 87-100 % пероральної дози виводиться з фекаліями, до 75 % - у вигляді початкового компонента, а також неактивного головного метаболіту.

Дані щодо безпеки препарату

Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але у дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флютиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ R03B A05.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому імовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.

За даними досліджень медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флютиказону пропіонатом було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р4503А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові в сотні разів, що призводить до істотного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флютиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, що проводилося з участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшував концентрацію флютиказону пропіонату після однієї інгаляції до 150 %, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові порівняно з застосуванням лише флютиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як інтраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флютиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

Очікується, що сумісне застосування флютиказону пропіонату з іншими сильними інгібіторами CYP3A, включно з кобіцистатвмісними препаратами, збільшить ризик виникнення системних побічних дій.

Інші інгібітори CYP3А4 зумовлюють дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флютиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Таких комбінацій слід уникати окрім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій кортикостероїдів, у таких випадках пацієнтів слід моніторувати на предмет розвитку системних небажаних явищ.

Діюча речовина: флютиказону пропіонат (мікронізований);

1 небула (2 мл суспензії) містить флютиказону пропіонату (мікронізованого) 0,5 мг або 2 мг;

допоміжні речовини: полісорбат 20, сорбітанлаурат, натрію дигідрофосфат дигідрат, натрію гідрофосфат безводний, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Будь-який вплив є малоймовірним.

Вагітність

Досвід застосування у період вагітності у людей є обмеженим.

При вирішенні питання про призначення препарату у цей період потрібно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флютиказону пропіонатом протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостероїдами.

Годування груддю

На даний час не встановлено, чи проникає флютиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода.

Застосовувати дітям віком від 4 років.

Дорослі та підлітки віком від 16 років

Профілактичне застосування при тяжкій астмі у хворих, які потребують високих доз інгаляційних або пероральних кортикостероїдів. Пацієнтам, які лікуються високими дозами пероральних кортикостероїдів, для зменшення або виключення застосування кортикостероїдів перорально.

Діти й підлітки від 4 до 16 років

Лікування загострень астми. Відповідна підтримуюча терапія може доповнюватися використанням дозованого аерозольного або порошкового інгалятора.

Інгаляційний флютиказону пропіонат має потужну глюкокортикоїдну протизапальну дію у легенях. Він зменшує симптоми та загострення астми у пацієнтів, які раніше лікувалися лише бронходилататорами або у сукупності з іншими профілактичними препаратами. Короткі симптоматичні епізоди загострення можуть загалом полегшуватися при застосуванні швидкодіючих бронходилататорів, але триваліші загострення вимагають додатково застосування кортикостероїдної терапії якомога раніше для контролю за запаленням.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.

Фліксотид Небули слід призначати у вигляді аерозолю зі струминного небулайзера. Оскільки на доставку препарату впливають чисельні фактори, слід дотримуватися рекомендацій виробника, що випускає небулайзери.

Застосовувати Фліксотид Небули за допомогою ультразвукових небулайзерів, як правило, не рекомендується.

Хворих необхідно попередити про те, що лікування інгаляційним флютиказону пропіонатом є профілактичним і тому його необхідно застосовувати регулярно навіть при відсутності симптомів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря.

Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання. Дозування може бути підвищено до досягнення контролю або зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Дорослі та підлітки віком від 16 років: 0,5-2 мг суспензії 2 рази на добу.

Флютиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентно 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Завжди існує ризик системних ефектів при застосуванні високих доз кортикостероїдів.

Початкова доза інгаляційного флютиказону пропіонату повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання пацієнта.

Дозування повинно бути зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Діти та підлітки віком 4-16 років: 1 мг суспензії 2 рази на добу.

Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Окремі групи хворих

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або осіб з порушеннями функції печінки та нирок.

Переведення пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування

Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зменшення доз повинно відповідати підтримуючому рівню системних стероїдів, та відбуватися з інтервалами не менше ніж тиждень. Загалом для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг на добу або менше зменшення дози не повинно бути більше 1 мг на добу з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, що перевищує 10 мг на добу, допускається зменшення дози більш ніж на 1 мг на добу з інтервалом не менше тижня, з особливою обережністю.

Фліксотид Небули не можна вводити у вигляді ін’єкцій.

Корисним є призначення препарату через мундштук з метою уникнення розвитку атрофічних змін шкіри обличчя, які можуть виникати при тривалому використанні лицьової маски.

При застосуванні лицьової маски шкіру, що зазнає дії препарату, потрібно захищати за допомогою захисного крему або ретельного вмивання після використання.

Інструкції із застосування Фліксотиду Небули

Ознайомитися з інструкцією виробника небулайзера.

Перед застосуванням необхідно впевнитися, що вміст небули добре перемішаний. Тримаючи небулу горизонтально за край, на якому знаходиться маркування, з іншого краю кілька разів струсити. Повторити цей процес кілька разів до повного перемішування вмісту. Щоб відкрити небулу, слід повернути ковпачок, що знаходиться на її верхівці.

У разі необхідності препарат можна розводити розчином натрію хлориду. Невикористаний розчин з ємності небулайзера не можна використовувати повторно. Його слід знищити.

Нижченаведена побічна дія систематизована за органами і системами та залежно від частоти виникнення: дуже часто (³1/10), часто (³1/100 та < 1/10), нечасто (³1/1000 та < 1/100), рідко (³1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (при наявних даних встановити частоту не можливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (пліснявки). З метою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду у вигляді інгаляції через небулайзер слід полоскати порожнину рота. У разі необхідності протягом усього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Фліксотиду Небули.

Часто: у пацієнтів із ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.

У клінічних дослідженнях пацієнтів із ХОЗЛ, які отримували флютиказону пропіонат у дозі 500 мкг, повідомлялося про збільшення захворюваності на пневмонії. Лікарі мають бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються.

Рідко: езофагеальний кандидоз.

Імунна система

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з нижчезазначеними проявами.

Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми ( задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

Органи зору

Частота невідома: порушення чіткості зору.

Ендокринна система

Можлива системна дія, що дуже рідко включає синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

Метаболізм і розлади травлення

Дуже рідко: гіперглікемія.

Травна система

Дуже рідко: диспепсія.

Скелетно-м’язова система та сполучна тканина

Дуже рідко: артралгія.

Психіатричні розлади

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність і збудженість (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

Дихальна система та грудна клітка

Часто: захриплість голосу.

У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

Частота невідома: носові кровотечі.

Шкіра та підшкірні тканини

Часто: синці.

При застосуванні Фліксотиду Небули у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові.

Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися деяке пригнічення функції надниркових залоз, тому може виникнути потреба перевіряти резерв функції надниркових залоз.

У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово.

Зберігати у вертикальному положенні при температурі нижче 30 °С. Не заморожувати. Захищати від прямого сонячного проміння. Небули, які вийнято з пакету з алюмінієвої фольги, слід зберігати у захищеному від світла місці та використати протягом 28 днів. Відкриті небули слід зберігати в холодильнику та використати протягом 12 годин після відкриття. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фліксотид Небули – протиастматичний засіб, що використовується в інгаляціях.