Фліксотид аерозоль при астмі по 125 мкг/дозу, 120 доз

По 120 доз в аерозольному балоні з дозуючим клапаном; по 1 балону в коробці.

Аерозоль для інгаляцій, дозований. Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.

Фармакодинаміка. Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах чинить виражену глюкокортикоїдну протизапальну дію в легенях. Це проявляється в зменшенні як симптомів, так і загострень астми при зниженні кількості та інтенсивності побічних реакцій порівняно із системним застосуванням кортикостероїдів. Фармакокінетика. Середня системна біодоступність Фліксотиду Евохалеру за даними досліджень на здорових добровольцях складала 28,6%. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім — протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози може проковтуватися. Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (< 1%) у зв’язку з неповною абсорбцією з травного тракту й екстенсивним метаболізмом першого проходження. 87–100% пероральної дози виводиться з фекаліями, до 75% — у вигляді вихідного компонента, а також неактивного головного метаболіту. Дані щодо безпеки препарату Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але в дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флютиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ R03B A05.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4, в печінці та кишечнику. Тому імовірність клінічно значимої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою. За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флютиказону пропіонатом було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі в сотні разів, що призведе до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флютиказону пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. У невеликому дослідженні, що проводилося за участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшив концентрацію флютиказону пропінату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові в порівнянні із застосуванням лише флютиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флютиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів. Очікується, що сумісне застосування флютиказону пропіонату з іншими сильними інгібіторами CYP3A, включно з кобіцистатовмісними препаратами, збільшить ризик виникнення системних побічних дій. Інші інгібітори CYP3А4 зумовлюють дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флютиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Таких комбінацій слід уникати, окрім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій кортикостероїдів, у таких випадках пацієнтів слід моніторувати на предмет розвитку системних небажаних явищ.

діюча речовина: флютиказону пропіонат; 1 доза містить флютиказону пропіонату 50 мкг або 125 мкг; допоміжна речовина: пропелент HFA 134a.

Застосовувати дітям віком від 4 років.

Профілактичне лікування бронхіальної астми Дорослі Легка астма: пацієнти, які потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами щоденно. Помірна астма: пацієнти з нестабільною астмою або з погіршенням стану на тлі існуючої профілактичної терапії або терапії тільки бронходилататорами. Тяжка астма: пацієнти з тяжкою хронічною астмою та пацієнти, залежні від системних кортикостероїдів для адекватного контролю симптомів. Після початку застосування інгаляційного флютиказону пропіонату багато таких пацієнтів зможуть істотно зменшити або повністю відмовитися від перорального застосування кортикостероїдів. Діти Профілактичне протиастматичне лікування, у тому числі у разі, коли не досягнуто контролю за симптомами астми на тлі вже проведеного лікування іншими протиастматичними препаратами.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування через рот. Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання з натисканням на клапан, рекомендується використовувати спейсер (пристрій для полегшення введення інгаляційних препаратів). Пацієнтів слід поінформувати, що інгаляційний Фліксотид слід застосовувати для профілактики захворювання регулярно, навіть у період відсутності нападів астми. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4–7 днів. У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря. Лікар повинен мати на увазі, що флютиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад, 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентні 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду. Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання. Дозування може бути підвищено до досягнення контролю або зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням. Дорослі та діти віком від 16 років: 100–1000 мкг 2 рази на добу, зазвичай по 2 інгаляції 2 рази на добу. У зв’язку з ризиком виникнення системних ефектів дози понад 500 мкг 2 рази на добу можуть бути призначені лише дорослим пацієнтам при тяжкій бронхіальній астмі, коли очікується покращення легеневих функцій та/або контролю симптомів, або зменшеням застосування пероральних кортикостероїдів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Типова початкова доза для дорослих Для пацієнтів з легкою астмою типова початкова доза становить 100 мкг 2 рази на добу. При помірній астмі середньої тяжкості та тяжкій персистуючій астмі початкова доза може становити від 250 до 500 мкг 2 рази на добу. У разі потреби можна призначати дози до 1000 мкг 2 рази на добу. Такі дози може призначати лише спеціаліст з лікування хворих на астму. Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням. Типова початкова доза для дітей віком від 4 років: 50–100 мкг 2 рази на добу. У багатьох дітей астма добре контролюється при застосуванні доз по 50–100 мкг 2 рази на добу. Для тих пацієнтів, яким не достатньо зазначених доз для контролю захворювання, можливе збільшення дози до 200 мкг 2 рази на добу. Максимальна доза для дітей становить 200 мкг 2 рази на добу. Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням. Застосування доз більше 1000 мкг (500 мкг 2 рази на добу) слід проводити через спейсер задля зменшення побічних реакцій з боку рота та горла (див. розділ «Особливості застовування»). Особливі групи пацієнтів Коригування дози препарату для лікування пацієнтів літнього віку або пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не потрібно. Інструкція для користування інгалятором Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можна розбивати, проколювати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми. Перевірка інгалятора Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струснути інгалятор і зробити два розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі останнього. Користування інгалятором 1. Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків. 2. Переконатися, що всередині та ззовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів. 3. Старанно струснути інгалятор для того, щоб будь-який сторонній предмет був видалений з інгалятора і для того, щоб вміст інгалятора був рівномірно перемішаний. 4. Взяти інгалятор вертикально між великим і всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен бути на основі інгалятора нижче мундштука. 5. Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот між зубами та охопити його губами, не прикушуючи при цьому. 6. Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилювання Фліксотиду, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати. 7. Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання наскільки можливо. 8. Якщо необхідно виконати подальші розпилювання, слід зачекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані у пунктах 3–7. 9. Сполоснути порожнину рота водою та сплюнути її. 10. Насадити ковпачок мундштука на місце шляхом натискання у необхідному напрямку до появи клацання. ВАЖЛИВО Виконувати дії, описані у пунктах 5, 6 і 7, не поспішаючи. Важливо перед самим розпилюванням почати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з’явиться хмарка аерозолю, необхідно почати знову дії, описані у пункті 2. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика. Не розбирати, не проколювати і не спалювати балон навіть після повного використання. Чищення Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень. 1. Зняти ковпачок мундштука. 2. Не виймати металевий балон з пластикового футляра. 3. Протерти зсередини та ззовні ковпачок мундштука сухою тканиною. 4. Поставити ковпачок мундштука на місце. НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Нижченаведені побічні дії систематизовані за органами і системами залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (за наявних даних встановити частоту неможливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно. Інфекції та інвазії Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки. У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (молочниця). З метою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду Евохалеру слід полоскати порожнину рота. При необхідності протягом усього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Фліксотиду Евохалеру. Часто: у пацієнтів із ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній. У клінічних дослідженнях пацієнтів із ХОЗЛ, які отримували флютиказону пропіонат у дозі 500 мкг (див. розділ «Побічні реакції»), повідомлялося про збільшення захворюваності на пневмонії. Лікарі мають бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються. Рідко: езофагеальний кандидоз. Імунна система Повідомлялось про реакції гіперчутливості з такими проявами: нечасто: шкірні реакції гіперчутливості; дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція. Органи зору Частота невідома: порушення чіткості зору. Ендокринна система Дуже рідко: можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування») синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому. Метаболізм та розлади травлення Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»). Травна система Дуже рідко: диспепсія. Скелетно-м’язова система Дуже рідко: артралгія. Психіатричні розлади Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей). Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей). Дихальна система та грудна клітка Часто: захриплість голосу/дисфонія. У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції. Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»). Частота невідома: носові кровотечі. Шкіра та підшкірні тканини Часто: синці.

При застосуванні Фліксотиду Евохалеру у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися суттєве пригнічення функції надниркових залоз. Були поодинокі повідомлення про гострі адреналові кризи, що виникали у дітей, яких лікували вищими за рекомендовані дози (зазвичай 1000 мкг та вище) протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Симптоми, що спостерігалися при цьому, включали в себе гіпоглікемію та наслідки втрати свідомості та/або конвульсії. До ситуацій, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз, належать травма, хірургічне втручання, інфекції або різке зниження дози. У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Не заморожувати. Захищати від впливу прямих сонячних променів. Зберігати у недоступному для дітей місці. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання. Балон перебуває під тиском. Не нагрівати вище 50 °С.

Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів