Флосін капсули по 0,4 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Капсули жорсткі з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: жорстка желатинова капсула з корпусом оранжевого та кришкою оливкового кольору; капсула наповнена гранулами білого або майже білого кольору.

Механізм дії

Тамсулозин вибірково і конкурентно зв'язується з постсинаптичними α-адренорецепторами, зокрема з адренорецепторами підтипів 1A і 1D. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози та сечовивідного каналу.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну об'ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та сечовивідного каналу, він зменшує обструкцію сечовивідних шляхів і тим самим полегшує сечовипускання.

Він також покращує резервуарну функцію, часто порушену через нестабільність сечового міхура.

Ці ефекти щодо резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються при тривалому лікуванні. Тим самим він суттєво зменшує необхідність хірургічного втручання чи катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значущого зниження артеріального тиску не спостерігалося.

Всмоктування.

Тамсулозин всмоктується у кишечнику і майже повністю доступний. У разі застосування тамсулозину відразу після їди його всмоктування зменшується. Щоб тамсулозин весь час всмоктувався приблизно однаково, його потрібно застосовувати одночасно після їди. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Після прийому разової дози тамсулозину на повний шлунок максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 6 годин, а в рівноважному стані, що настає на 5-й день лікування, значення Cmax приблизно на дві третини перевищує значення Cmax після застосування разової дози.

Розподіл.

У чоловіків тамсулозин зв'язується з білками плазми приблизно на 99%. Об'єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація.

При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується повільно. У плазмі тамсулозин присутній головним чином у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується у печінці.

У щурів майже жодна індукція мікросомальних ферментів печінки не була викликана тамсулозином.

Жоден з метаболітів тамсулозину не має більш високої активності, ніж вихідне з'єднання.

Виведення.

Тамсулозин та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, при цьому приблизно 9% від застосовуваної дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після одноразового застосування тамсулозину на повний шлунок період напіввиведення становить приблизно 10 годин, а після досягнення рівноважного стану – ndash; приблизно 13 годин.

Засоби, що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.

Дослідження взаємодії тамсулозину з іншими лікарськими засобами проводились лише у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.

Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, спеціальна корекція дозування тамсулозину не потребує.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Аналогічно тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Однак диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3А4 може призвести до збільшення ефекту тамсулозину гідрохлориду. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3А4) індукується збільшення показників AUC та Сmax гідрохлориду тамсулозину з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

При одночасному застосуванні з пароксетином, сильним інгібітором CYP2D6, зростають показники Сmax та AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 рази відповідно, але це збільшення не вважається клінічно значущим.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами може призвести до гіпотензивного ефекту.

діюча речовина: tamsulosin hydrochloride;

1 капсула містить гідрохлориду тамсулозину 0,400 мг;

допоміжні речовини:

ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (містить полісорбат 80 і лаурилсульфат натрію), триетилцитрат, тальк;

оболонка гранул: метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (містить полісорбат 80 і лаурилсульфат натрію), триетилцитрат, тальк;

капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин;

капсули (склад кришки): індигокармін – FD&C синій № 2 (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтам слід враховувати, що в результаті застосування цього лікарського засобу може виникати запаморочення.

Тамсулозин не показаний для застосування у жінок.
Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися у післяреєстраційному періоді.

Немає відповідних показань для застосування тамсулозину у дітей.
Безпека та ефективність застосування тамсулозину у дітей віком до 18 років не встановлена.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Підвищена чутливість до діючої речовини, включаючи медикаментозно-індукований ангіонабряк, або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Одна капсула щодня, яку приймають після сніданку або першої їжі за день.

Капсулу слід ковтати повністю, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це перешкоджає модифікованому вивільненню активної речовини.

Ніякої корекції дози не потрібне порушення функції нирок. У пацієнтів з легкою та середньою печінковою недостатньою зміною дози не потрібно (див. також розділ «Протипоказання»).

Особливості застосування

Як та інші антагоністи α1-адренорецепторів, тамсулозин може викликати в окремих випадках зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнту необхідно сісти або лягти до зникнення симптомів.

Лікування пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хв) потребує особливої ​​обережності, оскільки дослідження за участю таких пацієнтів не проводилися.

Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, які приймали або приймали тамсулозин, спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (ІСАР, варіант синдрому вузьких зіниць). Ісар може посилювати процедурні ускладнення під час та після операції.

В окремих випадках слід припинити застосування тамсулозину за 1-2 тижні до проведення операції з катаракти та глаукоми, проте доцільність припинення лікування тамсулозином досі повністю не встановлена. Також повідомляли про ІСАР у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину задовго до операції з приводу катаракти.

Пацієнтам, які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми, терапію тамсулозином не рекомендується.

Щоб уникнути ІСАР, що може виникнути під час операції з приводу катаракти та глаукоми, хірурги та офтальмологи повинні ще в процесі передопераційної оцінки з'ясувати, чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин чи продовжує він застосовувати цей лікарський засіб.

Тамсулозин не слід застосовувати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід бути обережними при застосуванні гідрохлориду тамсулозину у пацієнтів, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

*- відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного спостереження описані випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки ока (ІСАР) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід. Крім вищезгаданих побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки при застосуванні тамсулозину. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вище спонтанних випадків, частота повідомлень та роль тамсулозину в цих випадках не можуть бути достовірно встановлені.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. До працівників охорони здоров'я звертаються з проханням повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Симптоми.

Передозування гідрохлоридом тамсулозину може спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації АТ та частоти серцевих скорочень пацієнта слід покласти у горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники і, при необхідності, судинозвужувальні лікарські засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою пов'язується з білками плазми.

Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктуванню, наприклад, викликання блювання. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також використовувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад, сульфат натрію.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в оригінальній упаковці.

Застосовується для лікування функціональних недуг сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.