Філстім р-н д/ін. 0,3 мг шприц 1 мл

По 1 мл (30 млн МО) (0,3 мг) або по 1,6 мл (48 млн МО) (0,48 мг) у попередньо наповненому шприці. По 1 попередньо наповненому шприцу у блістері з плівки ПВХ. По 1 блістеру у пачці з картону.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора або злегка опалесцююча, безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина.

Фармакодинаміка. Філграстим є високоочищеним негліколізованим поліпептидом, що містить залишки 175 амінокислот. Продукується генетично модифікованою культурою Еscherichia соli BL21(DE3)/pES3–7, що містить ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора (Г-КСФ) людини. Людський Г-КСФ регулює утворення функціонально активних нейтрофільних гранулоцитів та їх надходження в кров з кісткового мозку. Філстим^®, що містить рекомбінантний Г-КСФ, помітно збільшує кількість нейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові вже протягом перших 24 годин після введення і одночасно спричиняє деяке збільшення кількості моноцитів. Збільшення кількості нейтрофільних гранулоцитів та їхні функціональні особливості залежать від дози. Застосування препаратів філграстиму значно знижує частоту і тривалість нейтропенії у хворих після хіміотерапії цитостатиками, мієлоаблативної терапії з подальшою пересадкою кісткового мозку. У хворих, які одержували препарат, рідше виникає потреба в госпіталізації, вони перебувають менше часу в стаціонарі, потребують більш низьких доз антибіотиків порівняно з хворими, які одержували тільки цитотоксичну терапію. Застосування філграстиму (як первинне, так і після хіміотерапії) активує клітини-попередники периферичної крові (КППК). У дітей і дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією (тяжкою вродженою, періодичною і злоякісною нейтропенією) препарат стабільно збільшує кількість нейтрофільних гранулоцитів периферичної крові і зменшує частоту інфекційних ускладнень. Після завершення лікування препаратом кількість нейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1–2 днів і повертається до нормального рівня протягом 1–7 днів. Фармакокінетика. Після підшкірного введення препарату в рекомендованих дозах його концентрація в сироватці крові перевищує 10 нг/мл протягом 8–16 годин; об’єм розподілу в крові становить близько 150 мл/кг. Середнє значення періоду напіввиведення філграстиму із сироватки крові становить близько 3,5 години, а швидкість кліренсу — близько 0,6 мл/хв на 1 кг маси тіла. Безперервна інфузія протягом 28 днів хворим, які одужують після аутологічної пересадки кісткового мозку, не супроводжувалася ознаками кумуляції і збільшення періоду напіввиведення препарату.

Імуностимулятори. Колонієстимулюючі фактори. Філграстим. Код АТХ L03A A02.

Не встановлена безпека та ефективність введення філграстиму в один день з мієлосупресивними цитотоксичними хіміопрепаратами. Через чутливість мієлоїдних клітин, які швидко діляться, до мієлосупресивної цитотоксичної хіміотерапії призначати філграстим в інтервалі 24 годин до і після введення цих препаратів не рекомендується. Можливе посилення нейтропенії при взаємодії з 5-фторурацилом. Можлива взаємодія філграстиму з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами не досліджувалась. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії препарату. Препарат несумісний з розчином натрію хлориду.

1,6 мл розчину містить 0,48 мг (48 млн МО) філграстиму гранулоциту колонієстимулюючого фактора (Г-КСФ); допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат; полісорбат 80; сорбіт (Е 420); вода для ін’єкцій.

Не досліджувалося.

Не рекомендовано застосовувати у період вагітності.

Застосовують дітям від 2 років.

Підвищена чутливість до філграстиму, колонієстимулюючих факторів, Escherichia coli або до будь-якого компонента препарату. Не слід використовувати з метою підвищення переносимості збільшених доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів.

При проведенні цитотоксичної хіміотерапії за стандартними схемами препарат призначати по 0,5 млн МО (5 мкг) на 1 кг маси тіла 1 раз на добу підшкірно або шляхом внутрішньовенного введення. При мієлоаблативній терапії з подальшою трансплантацією кісткового мозку початкову дозу препарату філграстим 1 млн МО (10 мкг) на 1 кг маси тіла на добу вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин або шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 24 годин, або підшкірно.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, спленомегалія, тромбоцитопенія, порушення функції селезінки. З боку обміну речовин, метаболізму: гіпоглікемія, підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності лактатдегідрогенази, гіперурикемія. Неврологічні розлади: головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея. З боку гепатобіліарної системи: гепатомегалія.

Ефектів, пов’язаних із передозуванням філграстиму, встановлено не було.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі від 2 до 8 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Філстим – це імуностимулятор для скорочення тривалості і зниження частоти виникнення нейтропенії, в тому числі такої, що супроводжується фебрильною реакцією у хворих, які одержують хіміотерапію цитотоксичними засобами при немієлоїдних злоякісних захворюваннях; для скорочення тривалості нейтропенії і її клінічних наслідків у хворих, які одержували мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку; для мобілізації аутологічних клітин-попередників периферичної крові (КППК) після мієлосупресивної терапії, для прискорення відновлення гемопоезу шляхом введення цих клітин після мієлосупресії або мієлоаблації; при тривалій терапії, що спрямована на збільшення кількості нейтрофільних гранулоцитів, для зниження частоти і для скорочення тривалості інфекційних ускладнень у дітей і дорослих з тяжкою вродженою, періодичною або злоякісною нейтропенією (абсолютна кількість нейтрофільних гранулоцитів <500 у 1 мм3) та з тяжкими або рецидивуючими інфекціями в анамнезі.