Флутіксон порошок для інгаляцій в капсулах по 125 мкг, 60 шт.

По 10 капсул у блістері; по 6 блістерів разом з інгалятором у картонній коробці.

Порошок для інгаляцій, тверді капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 125 мкг: тверді прозорі капсули з 2 секцій розміру «3», які містять порошок від білого до майже білого кольору.

Ф

Флутиказону пропіонат при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену глюкортикоїдну протизапальну дію в легенях. Це проявляється у зменшенні як симптомів, так і загострень астми при зниженні кількості та інтенсивності побічних реакцій у порівнянні із системним застосуванням кортикостероїдів.

Біодоступність флутиказону пропіонату після інгаляційного застосування становить 12-26% номінальної дози залежно від виду використаного інгалятора.

Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози в роті проковтується з мінімальним впливом у зв'язку з низькою розчинністю флутиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату, як результат цього – пероральна біодоступність препарату менше 1%.

87-100% пероральної дози видаляється з калом, 75% у незміненому вигляді, а також у формі неактивного метаболіту.

Доклінічні дані про безпеку

Токсикологічні дослідження показали наявність типових для сильних глюкокортикостероїдів ефектів, але в дозах, у багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях щодо вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флутиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах було показано відсутність канцерогенного потенціалу в препараті, а також дратівливих та сенсибілізуючих властивостей.

Інші лікарські засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інгаляційні глюкокортикоїди. Код АТХ R03B A05.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження і високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флутиказону пропіонату, дуже мала.

За даними досліджень з вивчення лікарської взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флутиказону пропіонатом було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу у плазмі у сотні разів, що призведе до суттєвого зниження концентрації кортизолу у сироватці крові. Інформації про таку взаємодію з інгаляційним флутиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі може спостерігатися. Також надходили повідомлення про розвиток синдрому Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадку, коли користь від такого застосування перевищуватиме ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, проводили за участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоконазол збільшив концентрацію флутиказону пропінат після однієї інгаляції до 150%, що призвело до істотного зменшення концентрації кортизолу в порівняно із застосуванням тільки флутиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флутиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним і по можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

За даними досліджень було показано, що інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 виробляють дуже мало (еритроміцин) і мале (кетоконазол) підвищення системної експозиції флутиказону пропіонату без помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці крові. Тим не менш, застосовувати препарат спільно з сильними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, оскільки потенційно може збільшуватись системна експозиція флутиказону пропіонату.

Очікується, що спільне введення глюкокортикоїдів та інгібіторів CYP3A, у тому числі продуктів, що містять кобіцистат, збільшує ризик виникнення системних побічних реакцій. Необхідно уникати таких взаємодій, якщо перевага не перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням глюкокортикоїдів; у цьому випадку пацієнт повинен контролювати системні ефекти глюкокортикоїдів.

Можливі системні ефекти включають: синдром Кушинга, кушингоподібний синдром, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової маси, катаракту та глаукому.

діюча речовина: fluticasonum;

1 капсула містить флутиказону пропіонату 125 мкг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, лактози моногідрат.

Застосування Флутіксону не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фертильність
Немає даних про вплив на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу флутиказону пропіонату на фертильність.

Вагітність
Досвід застосування у період вагітності у людей обмежений.
При вирішенні питання про призначення препарату в цей період потрібно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флутиказону пропіонату протягом першого триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостероїдами.

Годування грудьми
В даний час не встановлено, проникає флутиказону пропіонат у грудне молоко, проте, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Препарат у даному дозуванні можна застосовувати дітям віком від 16 років.

Профілактичне лікування бронхіальної астми

Дорослі

Легка астма: пацієнти, які потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами щодня.

Помірна астма: пацієнти з нестабільною астмою або з погіршенням стану на тлі існуючої профілактичної терапії або терапії тільки бронходилататорами.

Тяжка астма: пацієнти з тяжкою хронічною астмою та пацієнти, залежні від системних кортикостероїдів для адекватного контролю симптомів. Після початку інгаляційного флутиказону пропіонату багато таких пацієнтів зможуть суттєво зменшити або повністю відмовитися від перорального застосування кортикостероїдів.

Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)

Флутиказону пропіонат призначений для лікування ХОЗЛ у поєднанні з β2-агоністом тривалої дії.

Для застосування при цьому показанні необхідно застосовувати флутиказону пропіонат по 250 мкг або 500 мкг інгаляційно.

Діти

Профілактичне протиастматичне лікування, у тому числі у випадку, коли не досягнуто контролю за симптомами астми на тлі вже проведеного лікування іншими протиастматичними препаратами.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Препарат призначений лише для інгаляційного застосування через рот.

Пацієнтів слід поінформувати, що Флутіксон слід застосовувати для профілактики захворювання регулярно, навіть у період відсутності нападів астми. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частого застосування пацієнту слід звернутися до лікаря.

Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання.

Бронхіальна астма

Дорослі та діти старше 16 років: 100-1000 мкг двічі на добу, зазвичай по 2 інгаляції 2 рази на добу.

У зв'язку з ризиком виникнення системних ефектів дози більше 500 мкг двічі на добу можуть бути призначені тільки дорослим пацієнтам при тяжкій астмі, коли очікується поліпшення легеневих функцій та/або контролю симптомів, або зменшенням застосування пероральних кортикостероїдів (див. Розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Типова початкова доза для дорослих та дітей віком від 16 років

Для пацієнтів з легкою астмою типова початкова доза становить 100 мкг до 250 мкг двічі на добу.

При помірній астмі середньої тяжкості доза може становити від 250 до 500 мкг двічі на добу.

При важкій астмі початкова доза може становити від 500 до 1000 мкг двічі на добу.

Дози флутиказону пропіонату слід призначати індивідуально для кожного пацієнта.

Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Після покращення, необхідно зменшити дозу до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє підтримувати ефективний контроль за захворюванням.

Необхідно пам'ятати, що флутиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад, 100 мкг флутиказону пропіонату приблизно еквівалентні 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ)

500 мкг двічі на добу в комбінації з 2-агоністом тривалої дії. Препарат слід застосовувати щодня для оптимальної користі, яка може тривати від трьох до шести місяців. У разі недостатнього поліпшення пацієнта необхідно повторно обстежити.

Особливі групи пацієнтів

Коректування дози препарату для лікування пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не потрібне.

Інструкція до інгалятора

1. Зняти інгаляторну кришку-насадку.

2. Притримуючи інгалятор за нижню частину, відкрити його, повертаючи наконечник (верхню частину) за стрілкою.

3. Помістити капсулу в камеру, має форму капсули і знаходиться у нижній частині інгалятора. Капсулу треба виймати з упаковки перед застосуванням.

4. Повернути наконечник у закрите положення.

5. Натиснути до кінця кнопки у нижній частині інгалятора (лише один раз!), утримуючи інгалятор у вертикальному положенні.

УВАГА! У цей момент капсула може розпастися і її маленькі шматочки можуть потрапити в рот або горло. Це не завдає шкоди. Імовірність розпаду капсули буде мінімальною, якщо її пробити не більше одного разу, буде дотримано умов зберігання, і якщо пацієнт розпакує капсулу безпосередньо перед застосуванням.

6. Зробити глибокий видих.

7. Взяти наконечник у рот і трохи відкинути голову назад, губами затиснути наконечник і зробити один швидкий і рівномірний вдих. У цей момент капсула починає обертатися в камері інгалятора, а порошок – розсіюватися, що супроводжується характерним звуком. Якщо такий звук не з'явиться, капсула застрягла в камері. У цьому випадку слід відкрити інгалятор та звільнити капсулу. Забороняється намагатися звільнити капсулу шляхом багаторазового натискання кнопок.

8. Почувши характерний звук (дзижчання), необхідно затримати дихання, наскільки це можливо без відчуття дискомфорту, та витягнути інгалятор із рота. Зробити видих. Потім відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо порошок залишився, необхідно повторити дії, зазначені у п. 6-8.

9. Відкрити інгалятор, витягнути порожню використану капсулу, повернути в закрите положення наконечник та надіти кришку-насадку.

Очищення інгалятора: для усунення залишків порошку необхідно протерти наконечник та камеру для капсули сухою серветкою або чистою м'якою щіточкою.

Всі залишки невикористаного препарату або його відходи слід утилізувати відповідно до місцевих правил.

Наступні побічні дії систематизовані за органами та системами залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та <1/10), нечасто (³ 1/1000 та <1/100) ), рідко ( ³ 1/10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і частота невідома (за наявними даними встановити частоту неможливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічні дії, що виникають дуже часто, часто і нечасто, переважно базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічні дії, що виникають рідко та дуже рідко, отримують головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто кандидоз порожнини рота та глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (цвілі). З метою запобігання цьому явищу після застосування Флутиксона слід полоскати порожнину рота. При необхідності протягом усього періоду лікування призначати протигрибковий препарат, продовжуючи при цьому застосування Флутіксона.

Часто у пацієнтів з ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.

Рідко езофагеальний кандидоз.

З боку імунної системи

Повідомлялося про реакцію гіперчутливості з такими проявами:

Нечасто шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко ангіоневротичний набряк (головним чином особи та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи

Можлива системна дія, що включає (див.Розділ «Особливості застосування»

Дуже рідко синдром Кушинга, кушінгоїдні ознаки, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

З боку метаболізму та розладів травлення

Дуже рідко гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи

Дуже рідко диспепсія.

З боку кістково-м'язової системи

Дуже рідко: артралгія.

Психіатричні розлади

Дуже рідко: відчуття занепокоєння, порушення сну, зміна поведінки, включаючи гіперактивність та збудження (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (переважно у дітей).

З боку дихальної системи та грудної клітки

Часто захриплість голосу.

У деяких хворих інгаляційний флутиказон пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому випадку корисне полоскання горла водою відразу після інгаляції.

Дуже рідко парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто синці.

З боку органів зору

Частота невідома: нечіткість зорового сприйняття.

При застосуванні Флутіксону у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові.

Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися суттєве пригнічення функції надниркових залоз. Були поодинокі повідомлення про гострі адреналові кризи, що виникали у дітей, яких лікували вищими за рекомендовані дози (звичайно 1000 мкг та вище) протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Симптоми, що спостерігалися при цьому, включали в себе гіпоглікемію та наслідки втрати свідомості та/або конвульсії. До ситуацій, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз, належать травма, хірургічне втручання, інфекції або різке зниження дози.

У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати при температурі нижче 30 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Флутиксон застосовується для лікування бронхіальної астми